Топилутамид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эвкапил |
| Другие имена | флуридил; БП-766 |
| Маршруты администрация | Актуальный [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] |
| Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Информационная карта ECHA | 100.245.367 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 11 Ж 6 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 403.237 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Топилутамид , более известный как флуридил и продаваемый под торговой маркой Эукапил , представляет собой антиандрогенный препарат, который используется при лечении выпадения волос у мужчин и женщин. [ 6 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Он используется как местное лекарство и наносится на кожу головы . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Топилутамид принадлежит к классу молекул, известных как перфторациламидоарилпропанамиды. [ 6 ]
Топилутамид является нестероидным антиандрогеном (NSAA) или антагонистом рецептора андрогена (AR), биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Топилутамид был введен в медицинское применение в 2003 году. [ 7 ] Он продается только в Чехии и Словакии . [ 8 ] Срок действия патента на топилутамид истек в 2020 году. [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Топилутамид используется в качестве местного препарата при лечении выпадения волос у мужчин и женщин. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Топилутамид одобрен для косметического применения в Европе, но не получил ни одобрения FDA , ни одобрения EMA для лечения андрогенной алопеции . [ 8 ] Финастерид и миноксидил в настоящее время являются единственными препаратами, одобренными для лечения этого заболевания. [ 2 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Под торговой маркой Eucapil топилутамид доступен в виде 2% раствора для местного применения, предназначенного для нанесения на кожу головы . [ 4 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Топилутамид является антагонистом АР, биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и ДГТ. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Флуридил связывается с рецептором андрогена примерно в 9-15 раз более высоким сродством, чем более примитивные НПВП, такие как бикалутамид и гидроксифлутамид , но для подтверждения этих результатов необходимы дополнительные исследования. [ 6 ]
| Сложный | 3 мкм | 10 мкМ |
|---|---|---|
| BP-766 (Топилутамид) | 41 ± 5 | 95.9 ± 6 |
| БП-521 | 62 ± 7 | 100 |
| БП-34 | 3 ± 4 | 2 ± 2 |
| Бикалутамид | 3 ± 3 | 11 ± 3 |
| Гидроксифлутамид | 2 ± 6 | 6 ± 7 |
Фармакокинетика
[ редактировать ]Топилутамид является препаратом местного применения и наносится на кожу головы . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Топилутамид разлагается в сыворотке человека при температуре 37 °C с периодом полувыведения около 6 часов и не обнаруживается через 48 часов. [ 6 ] Перфторациламидоарилпропанамиды гидролитически разлагаются до BP-34 и соответствующей им перфторкарбоновой кислоты . [ 6 ] В случае топилутамида этой перфторкарбоновой кислотой является трифторуксусная кислота . [ 6 ] Два метаболита топилутамида, а именно BP-34 и трифторуксусная кислота, не обнаруживались в сыворотке человека (ниже предела обнаружения 5 нг/мл) вместе с исходным соединением топилутамидом в исследованиях на людях. [ 6 ] Было показано, что BP-34 лишен антиандрогенной активности. [ 6 ]
Химия
[ редактировать ]Топилутамид является нестероидным соединением и тесно связан с другими НПСА, такими как флутамид и бикалутамид . [ 7 ]
История
[ редактировать ]Топилутамид был введен в медицинское применение в 2003 году. [ 7 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Топилутамид — это непатентованное название препарата и его МНН . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Он также более известен как флуридил . [ 6 ] Топилутамид также известен под своим прежним кодовым названием BP-766 . [ 6 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Топилутамид продается компанией Interpharma Praha под торговой маркой Eucapil. [ 7 ] [ 3 ]
Доступность
[ редактировать ]Топилутамид доступен только в Европе в Чехии и Словакии . [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г Совак М., Селигсон А.Л., Кучерова Р., Биенова М., Хайдух М., Бучек М. (август 2002 г.). «Флуридил, рационально разработанное местное средство от андрогенной алопеции: первый клинический опыт». Дерматологическая хирургия . 28 (8): 678–85. дои : 10.1046/j.1524-4725.2002.02017.x . ПМИД 12174057 . S2CID 36439600 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Хабер Р.С., Stough DB (2006). Трансплантация волос . Elsevier Науки о здоровье. стр. 7–. ISBN 1-4160-3104-9 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Скрипта Медика . 2006. стр. 45, 53–54.
Флуридил был разработан как местный антиандроген, подходящий для лечения гиперандрогенных кожных синдромов. Косметический продукт Eucapil®, содержащий 2% флуридила в изопропаноле, был протестирован на женщинах с АГА в 9-месячном открытом исследовании. [...] В клиническом исследовании, проведенном в нашем учреждении, было показано, что флуридил в растворе (Eucapil®, Interpharma Praha, Чехия) эффективен и безопасен при лечении мужчин с андрогенной алопецией (30, 31).
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Аврам М.Р., Роджерс Н.Е. (30 ноября 2009 г.). Трансплантация волос . Издательство Кембриджского университета. стр. 11–. ISBN 978-1-139-48339-1 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Кирби РС, Карсон СС, Кирби МГ, Уайт А (29 января 2009 г.). Мужское здоровье, третье издание . ЦРК Пресс. стр. 362–. ISBN 978-1-4398-0807-8 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Селигсон А.Л., Кэмпион Б.К., Браун Дж.В., Терри Р.К., Куцерова Р., Биенова М., Хайдух М., Совак М. (2003). «Разработка флуридила, местного супрессора андрогенных рецепторов при андрогенетической алопеции» . Исследования в области разработки лекарств . 59 (3): 292–306. дои : 10.1002/ddr.10166 . ISSN 0272-4391 . S2CID 98640343 .
- ^ Jump up to: а б с д Хермкенс П.Х., Камп С., Лушер С., Винеман Г.Х. (июль 2006 г.). «Нестероидные модуляторы стероидных рецепторов». Наркотики . 9 (7): 488–94. дои : 10.2174/0929867053764671 . ПМИД 16821162 .
- ^ Jump up to: а б с «Андрогенетическая алопеция, выпадение волос, эвкапил» . www.eucapil.com .
- ^ Чемберс М. «ChemIDplus - 260980-89-0 - YCNCRLKXSLARFT-UHFFFAOYSA-N - Топилутамид [МНН] - Поиск подобных структур, синонимы, формулы, ссылки на ресурсы и другая химическая информация» . chem.nlm.nih.gov .
- ^ «Microsoft Word — Final_PL91.doc» (PDF) . Проверено 4 октября 2018 г.
- ^ Комиссия по международной торговле США (2008 г.). Изменения в Гармонизированной тарифной сетке Соединенных Штатов для реализации Соглашения о свободной торговле между Доминиканской Республикой, Центральной Америкой и Соединенными Штатами в отношении Коста-Рики . Издательство ДИАНА. стр. 18–. ISBN 978-1-4578-1723-6 .