Дофаминовый рецептор D 1
| ДРД1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Псевдонимы | DRD1 , дофаминовый рецептор D1, DADR, DRD1A | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Внешние идентификаторы | Опустить : 126449 ; МГИ : 99578 ; Гомологен : 30992 ; Генные карты : DRD1 ; ОМА : DRD1 — ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Викиданные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дофаминовый рецептор D1 , также известный как DRD1. Это один из двух типов семейства D1 - подобных рецепторов — рецепторов D1 и D5 . Это белок , который у человека кодируется геном DRD1. [5] [6] [7] [8]
Распределение тканей
[ редактировать ]D1 Рецепторы являются наиболее распространенным типом дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе .
Нозерн-блоттинг и гибридизация in situ показывают, что экспрессия мРНК DRD1 является самой высокой в дорсальном полосатом теле ( хвостатое тело и скорлупа ) и вентральном полосатом теле ( прилежащее ядро и обонятельный бугорок ). [9]
Более низкие уровни наблюдаются в базолатеральной миндалине , коре головного мозга , перегородке , таламусе и гипоталамусе . [9]
Функция
[ редактировать ]Рецепторы D1 события , регулируют память , обучение и рост нейронов , а также используются в системе вознаграждения и двигательной активности, опосредуя некоторые виды поведения и модулируя опосредованные дофаминовым рецептором D2 . [10] [8]
Они играют роль в возникновении зависимости , способствуя изменениям экспрессии генов , которые происходят в прилежащем ядре во время зависимости.
Они связаны Gs и могут стимулировать нейроны путем активации циклической АМФ-зависимой протеинкиназы .
Производство
[ редактировать ]Ген DRD1 экспрессируется преимущественно в хвостатой скорлупе у людей и в хвостатой скорлупе , прилежащем ядре и обонятельном бугорке у мышей. Паттерны экспрессии генов из Атласов мозга Аллена у мышей и человека можно найти здесь .
Лиганды
[ редактировать ]Существует ряд лигандов, селективных к рецепторам D1 . На сегодняшний день большинство известных лигандов основаны на дигидрексидине или прототипном бензазепина частичном агонисте SKF-38393 (одним из производных является прототипный антагонист SCH-23390 ). [11] Рецептор D1 с имеет высокую степень структурной гомологии другим рецептором дофамина, D5 , и оба они связывают сходные лекарства. [12] В результате ни один из известных ортостерических лигандов не является селективным в отношении рецепторов D 1 по сравнению с рецепторами D 5 , но бензазепины обычно более селективны в отношении рецепторов D 1 и D 5 по сравнению с семейством D 2 -подобных. [11] Некоторые из бензазепинов обладают высокой собственной активностью, тогда как другие — нет. первый положительный аллостерический модулятор человеческого рецептора D1 был обнаружен В 2015 году с помощью высокопроизводительного скрининга . [13]
Агонисты
[ редактировать ]
несколько агонистов рецептора D1 . В клинической практике используются К ним относятся апоморфин , перголид , ротиготин и тергурид . Все эти лекарства предпочтительно являются агонистами D 2 -подобных рецепторов . Фенолдопам представляет собой селективный D1 рецептора частичный агонист , не проникающий через гематоэнцефалический барьер и используемый внутривенно при лечении гипертонии . Дигидрексидин и адроголид (ABT-431) ( пролекарство А -86929 с улучшенной биодоступностью ) являются единственными селективными, центрально активными агонистами D 1 -подобных рецепторов , которые клинически изучались на людях. [16] Селективные агонисты D 1 оказывают глубокое антипаркинсоническое действие на людях и моделях БП на приматах, а также приводят к улучшению когнитивных функций во многих доклинических моделях и нескольких клинических исследованиях. Наиболее ограничивающим дозу признаком является выраженная гипотензия , но клиническое развитие в значительной степени затруднено из-за отсутствия биодоступности при пероральном приеме и короткой продолжительности действия. [16] [17] [18] В 2017 году компания Pfizer обнародовала информацию о фармацевтически приемлемых некатехиновых селективных агонистах D 1 , находящихся в стадии клинической разработки.
Список D 1 агонистов рецептора
[ редактировать ]- Производные дигидрексидина
- А-86929 – полный агонист с 14-кратной селективностью к D1 - подобным рецепторам по сравнению с D2 . [11] [15] [19]
- Дигирексидин – полный агонист с 10-кратной селективностью в отношении D1 - подобных рецепторов по сравнению с D2 , который проходил клинические испытания фазы IIa в качестве усилителя когнитивных функций. [20] [21] Он также продемонстрировал глубокие антипаркинсонические эффекты у приматов, получавших MPTP. [22] но вызвал глубокую гипотонию в одном раннем клиническом исследовании болезни Паркинсона . [11] Хотя дигидрексидин обладает значительными свойствами D 2 , он сильно смещается в отношении рецепторов D 1 и был использован для первой демонстрации функциональной селективности. [23] с дофаминовыми рецепторами. [24] [25]
- Динапсолин – полный агонист с 5-кратной селективностью в отношении D1 - подобных рецепторов по сравнению с D2 . [11]
- Диноксилин – полный агонист с примерно равным сродством к D1 - подобным и D2 - рецепторам. [11]
- Доксантрин – полный агонист с 168-кратной селективностью в отношении D1 - подобных рецепторов по сравнению с D2 . [11]
- Производные бензазепина
- SKF-81297 – 200-кратная селективность в отношении D1 по сравнению с любым другим рецептором. [11]
- SKF-82958 – 57-кратная селективность по D 1 по сравнению с D 2 [11]
- SKF-38393 – очень высокая селективность к D 1 при незначительном сродстве к любому другому рецептору. [11]
- Клозапин – частичный агонист D1 - подобных рецепторов. [26]
- Фенолдопам - высокоселективный частичный агонист периферических рецепторов D 1, используемый клинически в качестве антигипертензивного средства. [11]
- 6-Br-APB – 90-кратная селективность по D 1 по сравнению с D 2 [11]
- Другие
- Стефолидин - алкалоид со свойствами агониста D 1 и антагониста D 2 , обладающий антипсихотическим действием.
- А-68930
- А-77636
- CY-208,243 – частичный агонист с высокой внутренней активностью и умеренной селективностью в отношении D1 - подобных рецепторов по сравнению с D2 - подобными, член семейства эрголиновых лигандов, таких как перголид и бромокриптин .
- СКФ-89145
- СКФ-89626
- 7,8-Дигидрокси-5-фенил-октагидробензо[ h ]изохинолин – чрезвычайно мощный, высокоаффинный полный агонист. [27]
- Каберголин – слабый агонист D1 , высокоселективный к D2 и различным серотониновым рецепторам.
- Перголид – (похожий на каберголин) слабый агонизм D 1 , высокоселективный к D 2 и различным серотониновым рецепторам.
- агонист Фотопереключаемый D 1 -подобных рецепторов (азодопа [28] ), который позволяет обратимо контролировать дофаминергическую передачу у животных дикого типа.
Антагонисты
[ редактировать ]Многие типичные и атипичные антипсихотики являются антагонистами рецептора D1 в дополнение к антагонистам рецептора D2 . Однако азенапин продемонстрировал более сильное сродство к рецептору D1 по сравнению с другими антипсихотиками. Никакие другие антагонисты рецептора D1 не были одобрены для клинического применения. Экопипам представляет собой селективный антагонист D 1 -подобных рецепторов, который клинически изучался на людях при лечении различных состояний, включая шизофрению , злоупотребление кокаином , ожирение , патологическую азартную игру и синдром Туретта , с наблюдаемой эффективностью при некоторых из этих состояний. Однако в клинических исследованиях препарат вызывал обратимую депрессию и тревогу легкой и средней степени тяжести и еще не завершил разработку ни по каким показаниям.
Список D 1 антагонистов рецептора
[ редактировать ]- Производные бензазепина
- SCH-23,390 - 100-кратная селективность для D 1 по сравнению с D 5. [11]
- Экопипам (SCH-39,166) – селективный антагонист D1 / D5 , который разрабатывался как лекарство от ожирения, но был прекращен. [11] Тем не менее, он показал многообещающие результаты в уменьшении заикания и в настоящее время с этой целью проходит вторую фазу испытаний. [29] [30]
Модуляторы
[ редактировать ]- DETQ – ПАМ [31] [32] [33]
- LY-3154207 – мощный и селективный подтип PAM, находящийся во второй фазе исследований деменции с тельцами Леви. [34]
Белково-белковые взаимодействия
[ редактировать ]дофаминовый рецептор D 1 Было показано, что взаимодействует с:
Рецепторные олигомеры
[ редактировать ]Рецептор D1 : образует гетеромеры со следующими рецепторами дофаминовый D2 рецептор , [37] дофаминовый D3 рецептор , [37] [38] гистаминовый H3 - рецептор , [39] мю-опиоидный рецептор , [40] NMDA-рецептор , [37] и аденозина А1 рецептор . [37]
- D1 –D2 Комплекс рецепторов [37]
- D 1 − H 3 − Комплекс рецепторов NMDAR – мишень для предотвращения нейродегенерации [41]
- D1 – рецепторов D3 Комплекс [37]
- D 1 – NMDAR рецепторный комплекс [37]
- D 1 – A 1 рецепторный комплекс [37]
Структура
[ редактировать ]несколько CryoEM- Были определены структур агонистов, связанных с дофаминовым рецептором D1 в комплексе со стимулирующим гетеротримерным белком Gs. Агонист взаимодействует с внеклеточной петлей 2 и внеклеточными областями трансмембранных спиралей 2, 3, 6 и 7. Взаимодействие между агонистами на основе катехолов и тремя трансмембранными остатками серина, включая функцию S1985.42, S1995.43 и S2025.46. как микропереключатели, необходимые для активации рецепторов. [42]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000184845 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000021478 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Дирри А., Гингрич Дж.А., Фалардо П., Фремо Р.Т., Бейтс М.Д., Кэрон М.Г. (сентябрь 1990 г.). «Молекулярное клонирование и экспрессия гена дофаминового рецептора D1 человека». Природа . 347 (6288): 72–76. Бибкод : 1990Natur.347...72D . дои : 10.1038/347072a0 . ПМИД 2144334 . S2CID 4281682 .
- ^ Чжоу QY, Гранди Д.К., Тамби Л., Кушнер Дж.А., Ван Тол Х.Х., Конус Р., Прибнов Д., Салон Дж., Бунцов Дж.Р., Чивелли О (сентябрь 1990 г.). «Клонирование и экспрессия дофаминовых рецепторов D1 человека и крысы». Природа . 347 (6288): 76–80. Бибкод : 1990Natur.347...76Z . дои : 10.1038/347076a0 . ПМИД 2168520 . S2CID 4313577 .
- ^ Сунахара Р.К., Нижник Х.Б., Вайнер Д.М., Сторманн Т.М., Бранн М.Р., Кеннеди Дж.Л., Гелернтер Дж.Э., Розмахель Р., Ян Ю.Л., Исраэль Ю. (сентябрь 1990 г.). «Человеческий дофаминовый рецептор D1, кодируемый безинтронным геном на хромосоме 5». Природа . 347 (6288): 80–83. Бибкод : 1990Natur.347...80S . дои : 10.1038/347080a0 . ПМИД 1975640 . S2CID 4236625 .
- ^ Перейти обратно: а б Мишра А., Сингх С., Шукла С. (31 мая 2018 г.). «Физиологические и функциональные основы дофаминовых рецепторов и их роль в нейрогенезе: возможное значение болезни Паркинсона» . Журнал экспериментальной нейронауки . 12 : 1179069518779829. дои : 10.1177/1179069518779829 . ПМЦ 5985548 . ПМИД 29899667 .
- ^ Перейти обратно: а б Шец Дж. А., Сибли Д. Р. (2007). «Глава 7: Дофаминергическая нейротрансмиссия». В Сибли ДР (ред.). Справочник по современной нейрофармакологии . Хобокен, Нью-Джерси: Wiley-Interscience. п. 226. ИСБН 9780471660538 .
Локализация экспрессии рибонуклеиновой кислоты (мРНК) рецептора D1 была картирована с помощью Нозерн-анализа и гибридизации in situ (обзор см. в [54]). Экспрессия мРНК рецептора D1 наиболее высока в хвостатой скорлупе, прилежащем ядре и обонятельном бугорке. Более низкие уровни экспрессии обнаруживаются в базолатеральной миндалине, коре головного мозга, прозрачной перегородке , таламусе и гипоталамусе.
- ^ Пол М.Л., Грейбил А.М., Дэвид Дж.К., Робертсон Х.А. (октябрь 1992 г.). «D1-подобные и D2-подобные дофаминовые рецепторы синергически активируют вращение и экспрессию c-fos в полосатом теле, обедненном дофамином, на крысиной модели болезни Паркинсона» . Журнал неврологии . 12 (10): 3729–3742. doi : 10.1523/JNEUROSCI.12-10-03729.1992 . ПМК 6575976 . ПМИД 1357113 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н Чжан Дж, Сюн Б, Чжэнь Х, Чжан А (март 2009 г.). «Лиганды рецептора дофамина D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–294. дои : 10.1002/мед.20130 . ПМИД 18642350 . S2CID 25334596 .
- ^ Сунахара Р.К., Гуан ХК, О'Дауд Б.Ф., Симан П., Лорье Л.Г., Нг Г, Джордж С.Р., Торчиа Дж., Ван Тол Х.Х., Нижник Х.Б. (апрель 1991 г.). «Клонирование гена человеческого дофаминового рецептора D5 с более высоким сродством к дофамину, чем D1». Природа . 350 (6319): 614–619. Бибкод : 1991Natur.350..614S . дои : 10.1038/350614a0 . ПМИД 1826762 . S2CID 4373022 .
- ^ Льюис М.А., Хунихан Л., Уотсон Дж., Джентлес Р.Г., Ху С., Хуанг Ю., Бронсон Дж., Макор Дж.Э., Бено Б.Р., Ферранте М., Хендриксон А., Нокс Р.Дж., Молски Т.Ф., Конг Ю., Цвиджик М.Э., Роквелл К.Л., Вид М.Р. , Какаче А.М., Вестфаль Р.С., Альт А., Браун Дж.М. (сентябрь 2015 г.). «Открытие положительных аллостерических модуляторов дофаминового рецептора D1: характеристика фармакологии и идентификация остатков, которые регулируют видовую избирательность» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 354 (3): 340–349. дои : 10.1124/jpet.115.224071 . ПМИД 26109678 .
- ^ Куэва Дж.П., Джорджони Дж., Граббс Р.А., Чемел Б.Р., Уоттс В.Дж., Николс Д.Е. (ноябрь 2006 г.). «Транс-2,3-дигидрокси-6a,7,8,12b-тетрагидро-6H-хромено[3,4-c]изохинолин: синтез, разрешение и предварительная фармакологическая характеристика нового полного агониста дофаминового рецептора D1». Журнал медицинской химии . 49 (23): 6848–6857. дои : 10.1021/jm0604979 . ПМИД 17154515 .
- ^ Перейти обратно: а б Михаэлидис М.Р., Хонг Ю., ДиДоменико С., Асин К.Е., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Уильямс М., Шиосаки К. (сентябрь 1995 г.). «(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена[c]-фенантрен-9,10-диол (А- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и характеристики его диацетилового пролекарства (ABT-431)». Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–3447. дои : 10.1021/jm00018a002 . ПМИД 7658429 .
- ^ Перейти обратно: а б Розелл Д.Р., Залуда Л.К., МакКлюр М.М., Перес-Родригес М.М., Страйк КС, Барч Д.М., Харви П.Д., Гиргис Р.Р., Хэзлетт Э.А., Мейлман Р.Б., Аби-Даргхам А., Либерман Дж.А., Зивер Л.Дж. (январь 2015 г.). «Влияние агониста дофаминовых рецепторов D1 дигидриксидина (DAR-0100A) на рабочую память при шизотипическом расстройстве личности» . Нейропсихофармакология . 40 (2): 446–453. дои : 10.1038/нпп.2014.192 . ПМЦ 4443959 . ПМИД 25074637 .
- ^ Бланше П.Дж., Фанг Дж., Гиллеспи М., Сабунджян Л., Локк К.В., Гамманс Р., Мурадиан М.М., Чейз Т.Н. (1998). «Эффекты полного агониста дофаминовых рецепторов D1 дигидрексидина при болезни Паркинсона». Клиническая нейрофармакология . 21 (6): 339–343. ПМИД 9844789 .
- ^ Джардина В.Дж., Уильямс М. (2006). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста рецептора дофамина D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры препаратов для ЦНС . 7 (3): 305–316. дои : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x . ПМК 6741696 . ПМИД 11607045 .
- ^ Ямасита М., Ямада К., Томиока К. (февраль 2004 г.). «Построение арен-конденсированных-пиперидиновых мотивов путем асимметричного присоединения 2-тритилоксиметилариллития к нитроалкенам: асимметричный синтез полного агониста дофамина D1, A-86929». Журнал Американского химического общества . 126 (7): 1954–1955. дои : 10.1021/ja031760n . ПМИД 14971926 .
- ^ Мю К., Джонсон К., Морган П.С., Гренеско Э.Л., Молнар С.Э., Андерсон Б., Нахас З., Козел Ф.А., Козе С., Кнабл М., Фернандес П., Николс Д.Э., Мейлман Р.Б., Джордж М.С. (август 2007 г.). «Однократная доза 20 мг полного агониста дофамина D1 дигидриксидина (DAR-0100) увеличивает префронтальную перфузию при шизофрении». Исследования шизофрении . 94 (1–3): 332–341. doi : 10.1016/j.schres.2007.03.033 . ПМИД 17596915 . S2CID 25497605 .
- ^ Джордж М.С., Мольнар С.Э., Гренеско Э.Л., Андерсон Б., Му К., Джонсон К., Нахас З., Кнабл М., Фернандес П., Юнкос Дж., Хуанг Х., Николс Д.Э., Мейлман Р.Б. (июль 2007 г.). «Однократная доза дигидриксидина (DAR-0100) в дозе 20 мг, полного агониста дофамина D1, безопасна и переносится пациентами с шизофренией». Исследования шизофрении . 93 (1–3): 42–50. doi : 10.1016/j.schres.2007.03.011 . ПМИД 17467956 . S2CID 31375175 .
- ^ Тейлор-младший, Лоуренс М.С., Редмонд Д.Э., Элсуорт Дж.Д., Рот Р.Х., Николс Д.Э., Мэйлман Р.Б. (июль 1991 г.). «Дигидрексидин, полный агонист дофамина D1, уменьшает паркинсонизм, вызванный МФТП, у обезьян» . Европейский журнал фармакологии . 199 (3): 389–391. дои : 10.1016/0014-2999(91)90508-Н . ПМИД 1680717 .
- ^ Урбан Дж.Д., Кларк В.П., фон Застроу М., Николс Д.Е., Кобилка Б., Вайнштейн Х., Явич Дж.А., Рот Б.Л. , Христопулос А., Секстон П.М., Миллер К.Дж., Спеддинг М., Мейлман Р.Б. (январь 2007 г.). «Функциональная селективность и классические концепции количественной фармакологии» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (1): 1–13. дои : 10.1124/jpet.106.104463 . ПМИД 16803859 . S2CID 447937 .
- ^ Моттола Д.М., Килтс Дж.Д., Льюис М.М., Коннери Х.С., Уокер К.Д., Джонс С.Р., Бут Р.Г., Хислоп Д.К., Пирси М., Вайтман Р.М., Лоулер К.П., Николс Д.Е., Мейлман Р.Б. (июнь 2002 г.). «Функциональная избирательность агонистов дофаминовых рецепторов. I. Селективная активация постсинаптических дофаминовых рецепторов D2, связанных с аденилатциклазой». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 301 (3): 1166–1178. дои : 10.1124/jpet.301.3.1166 . ПМИД 12023552 . S2CID 2858428 .
- ^ Килтс Дж.Д., Коннери Х.С., Аррингтон Э.Г., Льюис М.М., Лоулер С.П., Оксфорд Г.С., О'Мэлли К.Л., Тодд Р.Д., Блейк Б.Л., Николс Д.Е., Мейлман Р.Б. (июнь 2002 г.). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов. II. Действия дигидрексидина на клетках MN9D, трансфицированных рецептором D2L, и лактотрофах гипофиза». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 301 (3): 1179–1189. дои : 10.1124/jpet.301.3.1179 . ПМИД 12023553 .
- ^ Алениус С. (май 1999 г.). «Клозапин: агонизм рецептора дофамина D1 в префронтальной коре как код для расшифровки розеттского камня антипсихотических препаратов» . Фармакология и токсикология . 84 (5): 193–196. дои : 10.1111/j.1600-0773.1999.tb01482.x . ПМИД 10361974 .
- ^ Боннер Л.А., Чемел Б.Р., Уоттс В.Дж., Николс Д.Е. (сентябрь 2010 г.). «Простой синтез октагидробензо[h]изохинолинов: новые и высокоэффективные агонисты дофамина D1» . Биоорганическая и медицинская химия . 18 (18): 6763–6770. дои : 10.1016/j.bmc.2010.07.052 . ПМЦ 2941879 . ПМИД 20709559 .
- ^ Матера С, Кальве П., Касадо-Ангера В., Сортино Р., Гомила А.М., Морено Э., Генерал Т., Дельгадо-Саллент К., Небот П., Костацца Д., Конде-Берриозабаль С. (январь 2022 г.). «Обратимый фотоконтроль дофаминергической передачи у животных дикого типа» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10114. doi : 10.3390/ijms231710114 . ISSN 1422-0067 . ПМЦ 9456102 . ПМИД 36077512 .
- ^ Магуайр Г.А., ЛаСалль Л., Хоффмейер Д., Нельсон М., Локхед Дж.Д., Дэвис К. и др. (август 2019 г.). «Экопипам как фармакологическое лечение заикания» . Анналы клинической психиатрии . 31 (3): 164–168. ПМИД 31369655 .
- ^ «Первый пациент получил дозу препарата Emalex Biosciences в рамках 2-го клинического исследования по лечению заикания — Emalex Biosciences» . 15 декабря 2020 г.
- ^ Свенссон К.А., Хайнц Б.А., Шаус Дж.М., Бек Дж.П., Хао Дж., Крушински Дж.Х., Рейнхард М.Р., Коэн М.П., Хеллман С.Л., Гетман Б.Г., Ван Х, Менезес М.М., Марен Д.Л., Фальконе Дж.Ф., Андерсон У.Х., Райт Р.А., Морин С.М. , Кнопп К.Л., Адамс Б.Л., Роговой Б., Окунь И., Сутер Т.М., Статник М.А., Гелерт Д.Р., Нельсон Д.Л., Лукайтес В.Л., Эмки Р., ДеЛапп Н.В., Верницки Т.Р., Крамер Дж.В., Ян Ч.Р., Брунс Р.Ф. (январь 2017 г.). «Аллостерический потенциатор дофаминового рецептора D1 увеличивает двигательную активность у мышей с нокаутом D1, не вызывая стереотипии или тахифилаксии» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 360 (1): 117–128. дои : 10.1124/jpet.116.236372 . ПМК 5193077 . ПМИД 27811173 .
- ^ Брунс Р.Ф., Митчелл С.Н., Уоффорд К.А., Харпер А.Дж., Шэнкс Э.А., Картер Дж., О'Нил М.Дж., Мюррей Т.К., Иствуд Б.Дж., Шаус Дж.М., Бек Дж.П., Хао Дж., Уиткин Дж.М., Ли Х, Чернет Э., Катнер Дж.С., Ван Х., Райдер Дж.В., Маскелин М.Е., Томпсон Л.К., Лав П.Л., Марен Д.Л., Фальконе Дж.Ф., Менезес М.М., Чжан Л., Ян Ч.Р., Свенссон К.А. (январь 2018 г.). «Доклинический профиль потенциатора дофамина D1 предполагает терапевтическую полезность при неврологических и психиатрических расстройствах» . Нейрофармакология . 128 : 351–365. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.10.032 . ПМИД 29102759 .
- ^ Ван X, Хайнц Б.А., Цянь Ю.В., Картер Дж.Х., Гадски Р.А., Биверс Л.С., Литтл С.П., Ян С.Р., Бек Дж.П., Хао Дж., Шаус Дж.М., Свенссон К.А., Брунс РФ (октябрь 2018 г.). «Внутриклеточный сайт связывания положительного аллостерического модулятора дофаминового рецептора D1» . Молекулярная фармакология . 94 (4): 1232–1245. дои : 10.1124/моль.118.112649 . ПМИД 30111649 .
- ^ Хао Дж., Бек Дж.П., Шаус Дж.М., Крушински Дж.Х., Чен К., Бидл CD, Видал П., Рейнхард М.Р., Дрессман Б.А., Мэсси С.М., Буле С.Л., Коэн М.П., Уотсон Б.М., Таппер Д., Гардинье К.М., Майерс Дж., Йоханссон А.М. , Ричардсон Дж., Ричардс Д.С., Хембре Э.Дж., Ремик Д.М., Коутс Д.А., Бхардвадж Р.М., Дизероад Б.А., Бендер Д., Стивенсон Г., Вольфангел К.Д., Диас Н., Гетман Б.Г., Ван XS, Хайнц Б.А., Крамер Дж.В., Чжоу Икс, Марен Д.Л., Фальконе Дж.Ф., Райт Р.А., Митчелл С.Н., Картер Дж., Ян Ч.Р., Брунс Р.Ф., Свенссон К.А. (октябрь 2019 г.). «Синтез и фармакологическая характеристика 2-(2,6-дихлорфенил)-1-(( 1S ,3R ) -5-(3-гидрокси-3-метилбутил)-3-(гидроксиметил)-1-метил-3 «4-дигидроизохинолин-2(1H ) -ил)этан-1-он (LY3154207), мощный, селективный подтип и доступный перорально положительный аллостерический модулятор человеческого дофаминового рецептора D1» . Журнал медицинской химии . 62 (19): 8711–8732. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01234 . ПМИД 31532644 .
- ^ Перейти обратно: а б Бермак Дж.К., Ли М., Буллок С., Вайнгартен П., Чжоу К.Ю. (февраль 2002 г.). «Взаимодействие гамма-COP с транспортным мотивом на С-конце рецептора D1». Европейский журнал клеточной биологии . 81 (2): 77–85. дои : 10.1078/0171-9335-00222 . ПМИД 11893085 .
- ^ Бермак Дж.К., Ли М., Буллок С., Чжоу Ци (май 2001 г.). «Регуляция транспорта дофаминового рецептора D1 с помощью нового мембраносвязанного белка ER». Природная клеточная биология . 3 (5): 492–498. дои : 10.1038/35074561 . ПМИД 11331877 . S2CID 40809366 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Ниси А., Куроива М., Шуто Т. (июль 2011 г.). «Механизмы модуляции передачи сигналов рецептора дофамина d (1) в нейронах полосатого тела» . Границы нейроанатомии . 5 : 43. дои : 10.3389/fnana.2011.00043 . ПМК 3140648 . ПМИД 21811441 .
дофамина D 1 Гетероолигомеры рецептора - ^ Марселлино Д., Ферре С., Касадо В., Кортес А., Ле Фолль Б., Маццола С., Драго Ф., Саур О., Старк Х., Сориано А., Барнс С., Голдберг С.Р., Луис К., Фуксе К., Франко Р. (сентябрь 2008 г.). «Идентификация гетеромеров рецепторов дофамина D1-D3. Показания к роли синергических взаимодействий рецепторов D1-D3 в полосатом теле» . Журнал биологической химии . 283 (38): 26016–26025. дои : 10.1074/jbc.M710349200 . ПМЦ 2533781 . ПМИД 18644790 .
- ^ Феррада С., Морено Э., Касадо В., Бонгерс Г., Кортес А., Маллол Дж., Канела Э.И., Леурс Р., Ферре С., Луис С., Франко Р. (май 2009 г.). «Заметные изменения в передаче сигнала при гетеромеризации рецепторов дофамина D1 и гистамина H3» . Британский журнал фармакологии . 157 (1): 64–75. дои : 10.1111/j.1476-5381.2009.00152.x . ПМЦ 2697789 . ПМИД 19413572 .
- ^ Юхас-младший, Хасби А., Рашид А.Дж., Со Ч., Джордж С.Р., О'Дауд Б.Ф. (март 2008 г.). «Образование гетероолигомера мю-опиоидного рецептора с рецептором дофамина D1, как это непосредственно визуализируется в живых клетках». Европейский журнал фармакологии . 581 (3): 235–243. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.11.060 . ПМИД 18237729 .
- ^ Родригес-Руис М., Морено Э., Морено-Дельгадо Д., Наварро Г., Маллол Дж., Кортес А., Луис С., Канела Э.И., Касадо В., Маккормик П.Дж., Франко Р. (август 2017 г.). «Гетерорецепторные комплексы, образованные рецепторами дофамина D 1 , гистамина H 3 и N-метил-D-аспартата глутамата, как мишени для предотвращения гибели нейронов при болезни Альцгеймера» (PDF) . Молекулярная нейробиология . 54 (6): 4537–4550. дои : 10.1007/s12035-016-9995-y . ПМИД 27370794 . S2CID 11203108 .
- ^ Сибли Д.Р., Людерман К.Д., Фри Р.Б., Ши Л. (май 2021 г.). «Новые крио-ЭМ структуры дофаминового рецептора D1 раскрывают его терапевтический потенциал» . Сигнальная трансдукция и таргетная терапия . 6 (1): 205. дои : 10.1038/s41392-021-00630-3 . ПМК 8141052 . ПМИД 34023856 .
- ^ Чжуан Й, Крумм Б, Чжан Х, Чжоу СЭ, Ван Й, Хуан ХР, Лю Й, Ченг Х, Цзян Й, Цзян Х, Чжан С, И В, Рот БЛ, Чжан Й, Сюй ХЭ (май 2021 г.). «Механизм связывания дофамина и аллостерическая модуляция дофаминового рецептора D1 человека» . Клеточные исследования . 31 (5): 593–596. дои : 10.1038/s41422-021-00482-0 . ПМК 8089099 . ПМИД 33750903 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Дофаминовые рецепторы: D 1 » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 02 января 2015 г. Проверено 4 декабря 2008 г.
- Рецепторы, + дофамин + D1 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .