Гистаминовый H ₃ рецептор

HRH3
Идентификаторы
Псевдонимы	HRH3 , GPCR97, HH3R, гистаминовый рецептор H3
Внешние идентификаторы	Опустить : 604525 ; МГИ : 2139279 ; Гомологен : 5232 ; Генные карты : HRH3 ; ОМА : HRH3 — ортологи
показывать Местоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 20 (human)
End	62,220,278 bp
показывать Местоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 2 (mouse)
End	179,746,281 bp
показывать экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	putamen; ; nucleus accumbens; ; right hemisphere of cerebellum; ; caudate nucleus; ; anterior cingulate cortex; ; testicle; ; right frontal lobe; ; hypothalamus; ; Brodmann area 9; ; prefrontal cortex;
	Top expressed in
	superior frontal gyrus; ; primary visual cortex; ; dentate gyrus of hippocampal formation granule cell; ; lumbar subsegment of spinal cord; ; medial dorsal nucleus; ; nucleus of stria terminalis; ; subiculum; ; nucleus accumbens; ; prefrontal cortex; ; olfactory tubercle;
	More reference expression data
	; ;
	More reference expression data
показывать Генная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; signal transducer activity; histamine receptor activity; G protein-coupled serotonin receptor activity; G protein-coupled acetylcholine receptor activity; neurotransmitter receptor activity;
Cellular component	integral component of membrane; membrane; plasma membrane; integral component of plasma membrane; presynapse; dendrite;
Biological process	regulation of norepinephrine secretion; regulation of neurotransmitter levels; negative regulation of glutamate secretion; cognition; G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger; negative regulation of serotonin secretion; neurotransmitter secretion; signal transduction; negative regulation of adenylate cyclase activity; G protein-coupled receptor signaling pathway; adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway; chemical synaptic transmission; G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway;
	Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи
	11255
	99296
	ENSG00000101180
	ENSMUSG00000039059
	Q9Y5N1
	P58406
	НМ_007232
	НМ_133849
	НП_009163
	НП_598610
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Гистаминовые H3 _- рецепторы экспрессируются в центральной нервной системе и, в меньшей степени, в периферической нервной системе , где они действуют как ауторецепторы в пресинаптических гистаминергических нейронах и контролируют оборот гистамина путем ингибирования синтеза и высвобождения гистамина по принципу обратной связи. ^{[ 5 ]} что рецептор H3 _{Также было показано ,} пресинаптически ингибирует высвобождение ряда других нейротрансмиттеров (т.е. он действует как ингибирующий гетерорецептор), включая, помимо прочего дофамин , , ГАМК , ацетилхолин , норадреналин , гистамин и серотонин .

Последовательность гена рецепторов H ₃ имеет лишь около 22% и 20% гомологии с рецепторами H ₁ и H ₂ соответственно.

Существует большой интерес к рецептору гистамина H ₃ как к потенциальной терапевтической мишени из-за его участия в нейрональном механизме, лежащем в основе многих когнитивных расстройств, и особенно из-за его расположения в центральной нервной системе. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Распределение тканей

Функция

Как и все гистаминовые рецепторы, рецептор H3 _{является} рецептором , связанным с G-белком . Рецептор H ₃ связан с G _i G-белком , что приводит к ингибированию образования цАМФ . Кроме того, субъединицы β и γ взаимодействуют с потенциалзависимыми кальциевыми каналами N-типа , уменьшая опосредованный потенциалом действия приток кальция и, следовательно, уменьшая высвобождение нейромедиаторов. H3 _- рецепторы функционируют как пресинаптические ауторецепторы на гистаминсодержащих нейронах. ^{[ 8 ]}

Разнообразная экспрессия Н3 _- рецепторов в коре и подкорке указывает на его способность модулировать высвобождение большого количества нейромедиаторов.

Считается, что рецепторы H ₃ играют роль в контроле насыщения. ^{[ 9 ]}

Изоформы

У человека существует по меньшей мере шесть _H3 рецептора изоформ , и к настоящему времени открыто более 20. ^{[ 10 ]} У крыс _H3 к настоящему времени идентифицировано шесть подтипов рецепторов . У мышей также есть три изоформы. ^{[ 11 ]} Все эти подтипы имеют тонкие различия в своей фармакологии (и, предположительно, в распространении, основанном на исследованиях на крысах), но точная физиологическая роль этих изоформ до сих пор неясна.

Фармакология

Агонисты

В настоящее время не существует терапевтических продуктов, действующих как селективные агонисты H3 _- рецепторов, хотя в качестве исследовательских инструментов используются несколько соединений, которые являются достаточно селективными агонистами. Некоторые примеры:

( R )-α-метилгистамин
Ципрализант (первоначально оцениваемый как антагонист H3 _, позже признанный агонистом, проявляет функциональную селективность , активируя некоторые пути, связанные с G-белком, но не другие) ^{[ 12 ]}
Имбутамин (также агонист H4)
Иммепип
Имет
Имметридин
Метимепип
Проксифан (комплексная функциональная селективность; частичное агонистическое действие на ингибирование цАМФ и активность МАРК, антагонист на высвобождение гистамина и обратный агонист на высвобождение арахидоновой кислоты)

Антагонисты

К ним относятся: ^{[ 13 ]}

A-304121 (Нет формирования толерантности, молчаливый антагонист) ^{[ 14 ]}
А-349 821 ^{[ 15 ]}
АБТ-239
Бетагистин (также слабый агонист H ₁ )
Буримамид (также слабый антагонист H ₂ )
Ципроксифан
Клобенпропит (также _{H 4 )} антагонист
Конессина
Фаилпроксифан ^{[ нужна ссылка ]} (Нет формирования толерантности) ^{[ нужна ссылка ]}
Импентамин
Йодофенпропит
Они орошали
Питолисант
Тиоперамид (также _{H 4 )} антагонист
ВУФ-5681 (4-[3-(1Н-имидазол-4-ил)пропил]пиперидин)

Терапевтический потенциал

H3-рецептор является многообещающей потенциальной терапевтической мишенью для многих (когнитивных) расстройств, вызванных гистаминергической дисфункцией H3R, поскольку он связан с центральной нервной системой и ее регуляцией других нейротрансмиттеров. ^{[ 6 ]}^{[ 16 ]}^{[ 17 ]} Примерами таких расстройств являются: расстройства сна (включая нарколепсию), синдром Туретта, Паркинсона, ОКР, СДВГ, АСС и наркозависимость. ^{[ 6 ]}^{[ 17 ]}

Этот рецептор был предложен в качестве мишени для лечения нарушений сна . ^{[ 18 ]} Рецептор также был предложен в качестве мишени для лечения нейропатической боли . ^{[ 19 ]}

Из-за своей способности модулировать другие нейротрансмиттеры _H3 рецепторов лиганды исследуются для лечения многочисленных неврологических состояний, включая ожирение (из-за взаимодействия гистамин/ орексинергической системы), двигательные расстройства (из-за модуляции рецептором H3 _{дофамина} и ГАМК в базальных ганглиях ), шизофрении и СДВГ (опять же из-за модуляции дофамина), а также проводятся исследования, чтобы определить, могут ли лиганды рецептора H ₃ быть полезны в модуляции бодрствования (из-за воздействия на норадреналин, глутамат и гистамин). ^{[ 20 ]}^{[ 7 ]}

Есть также данные о том, что H3-рецептор играет важную роль в синдроме Туретта . ^{[ 21 ]} Модели на мышах и другие исследования показали, что снижение концентрации гистамина в H3R вызывает тики, но добавление гистамина в полосатое тело уменьшает симптомы. ^{[ 22 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Взаимодействие между гистамином (H3-рецептором) и дофамином, а также другими нейротрансмиттерами является важным механизмом, лежащим в основе расстройства. ^{[ 25 ]}

История

1983 Рецептор H ₃ фармакологически идентифицирован. ^{[ 26 ]}
1988 Обнаружено, что рецептор H ₃ опосредует ингибирование высвобождения серотонина в коре головного мозга крыс. ^{[ 27 ]}
1997 Показано, что H ₃ -рецепторы модулируют ишемическое высвобождение норадреналина у животных. ^{[ 28 ]}
H _3.1999 г. Клонирован рецептор ^{[ 29 ]}
2000 H3 _- рецепторы названы «новым рубежом в области ишемии миокарда ». ^{[ 30 ]}
2002 H_2002H3^(-/-) мыши (мыши, у которых нет этого рецептора) ^{[ 31 ]}

См. также

Антигистаминные препараты – антагонисты гистаминовых рецепторов.
H _{3 -рецептора}Антагонист
Гистамин H ₁ -рецептор
Гистамин H ₂ -рецептор
Гистамин H ₄ -рецептор

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000101180 – Ensembl , май 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000039059 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Вест Р.Э., Цвейг А., Ши Нью-Йорк, Сигел М.И., Иган Р.В., Кларк М.А. (ноябрь 1990 г.). «Идентификация двух подтипов H3-гистаминовых рецепторов» (аннотация) . Молекулярная фармакология . 38 (5): 610–3. ПМИД 2172771 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Рапанелли, Максимилиано. «Великолепная двойка: гистамин и рецептор H3 как ключевые модуляторы полосатого тела». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии 73 (февраль 2017 г.): 36–40.
^ Перейти обратно: ^а ^б Садек, Бассем, Али Саад, Адель Садек, Фахрея Джалал и Хольгер Старк. «Гистаминовый H3-рецептор как потенциальная мишень когнитивных симптомов при нервно-психических заболеваниях». Поведенческие исследования мозга 312 (октябрь 2016 г.): 415–430.
^ «ИнтерПро: IPR003980 Гистаминовый H3-рецептор» . ИнтерПро . Европейский институт биоинформатики.
^ Аттуб С., Мойзо Л., Собхани И., Лейно Дж.П., Левин М.Дж., Бадо А. (июнь 2001 г.). «Рецептор H3 участвует в ингибировании приема пищи холецистокинином у крыс». Науки о жизни . 69 (4): 469–78. дои : 10.1016/S0024-3205(01)01138-9 . ПМИД 11459437 .
^ Баккер Р.А. (октябрь 2004 г.). «Изоформы гистаминовых H3-рецепторов». Исследование воспаления . 53 (10): 509–16. дои : 10.1007/s00011-004-1286-9 . ПМИД 15597144 . S2CID 9630188 .
^ Руло А., Эрон А., Кошуа В., Пиллот С., Шварц Дж. К., Арран Ж. М. (сентябрь 2004 г.). «Клонирование и экспрессия мышиного гистаминового рецептора H3: доказательства существования нескольких изоформ» . Журнал нейрохимии . 90 (6): 1331–8. дои : 10.1111/j.1471-4159.2004.02606.x . ПМИД 15341517 . S2CID 29078902 .
^ Крюгер К.М., Витте Д.Г., Айрленд-Денни Л. и др. (июль 2005 г.). «Зависимая от G-белка фармакология лигандов гистаминовых рецепторов H3: доказательства гетерогенных конформаций рецепторов в активном состоянии». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 314 (1): 271–81. дои : 10.1124/jpet.104.078865 . ПМИД 15821027 . S2CID 20470970 .
^ Тедфорд С.Э., Филлипс Дж.Г., Грегори Р., Павловски Г.П., Фаднис Л., Хан М.А. и др. (май 1999 г.). «Разработка производных транс-2-[1H-имидазол-4-ил] циклопропана как новых высокоаффинных лигандов гистаминовых H3-рецепторов» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (2): 1160–8. ПМИД 10215700 .
^ Пан Дж.Б., Яо Б.Б., Миллер Т.Р., Крегер П.Е., Беннани Ю.Л., Коматер В.А. и др. (август 2006 г.). «Доказательства толерантности после повторного введения крысам ципроксифана, но не A-304121». Науки о жизни . 79 (14): 1366–1379. дои : 10.1016/j.lfs.2006.04.002 . ПМИД 16730751 .
^ Эсбеншаде Т.А., Фокс ГБ, Крюгер К.М. и др. (сентябрь 2004 г.). «Фармакологические и поведенческие свойства A-349821, селективного и мощного антагониста гистаминовых H3-рецепторов человека». Биохим. Фармакол . 68 (5): 933–45. дои : 10.1016/j.bcp.2004.05.048 . ПМИД 15294456 .
^ Болам, Дж. Пол и Томмас Дж. Эллендер. «Гистамин и полосатое тело». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 74–84.
^ Перейти обратно: ^а ^б Садек, Бассем, Али Саад, Адель Садек, Фахрея Джалал и Хольгер Старк. «Гистаминовый H3-рецептор как потенциальная мишень когнитивных симптомов при нервно-психических заболеваниях». Поведенческие исследования мозга 312 (октябрь 2016 г.): 415–430.
^ Пассани М.Б., Лин Дж.С., Хэнкок А., Кроше С., Бландина П. (декабрь 2004 г.). «Гистаминовые рецепторы H3 как новая терапевтическая мишень при когнитивных расстройствах и расстройствах сна». Тенденции в фармакологических науках . 25 (12): 618–25. дои : 10.1016/j.tips.2004.10.003 . ПМИД 15530639 .
^ Медхерст С.Дж., Коллинз С.Д., Биллинтон А., Бингхэм С., Далзиел Р.Г., Брасс А. и др. (август 2008 г.). «Новые антагонисты гистаминовых рецепторов H3 GSK189254 и GSK334429 эффективны на крысиных моделях нейропатической боли, вызванной хирургическим путем и вирусами». Боль . 138 (1): 61–9. дои : 10.1016/j.pain.2007.11.006 . ПМИД 18164820 . S2CID 43724064 .
^ Леурс Р., Баккер Р.А., Тиммерман Х., де Эш И.Дж. (февраль 2005 г.). «Гистаминовый рецептор H3: от клонирования гена до лекарств, действующих на рецептор H3» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 4 (2): 107–20. дои : 10.1038/nrd1631 . ПМИД 15665857 . S2CID 32781560 .
^ Кокс, Джоанна Х., Стефано Сери и Андреа Э. Каванна. «Гистаминергическая модуляция при синдроме Туретта». Экспертное заключение по орфанным лекарствам 4, вып. 2 (1 февраля 2016 г.): 205–213.
^ Болам, Дж. Пол и Томмас Дж. Эллендер. «Гистамин и полосатое тело». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 74–84.
^ Рапанелли, Максимилиано, Лусиана Фрик, Харухико Бито и Кристофер Питтенджер. «Гистаминовая модуляция цепей базальных ганглиев при развитии патологического ухода». Труды Национальной академии наук (5 июня 2017 г.): 6599–6604.
^ Рапанелли, Максимилиано и Кристофер Питтенджер. «Гистамин и гистаминовые рецепторы при синдроме Туретта и других нервно-психических состояниях». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 85–90.
^ Балдан, Лиссандра Кастеллан, Кайл А. Уильямс, Жан-Доминик Галлезо, Владимир Погорелов, Максимилиано Рапанелли, Майкл Кроули, Джордж М. Андерсон и др. «Дефицит гистидиндекарбоксилазы вызывает синдром Туретта: параллельные данные у людей и мышей». Нейрон 81, нет. 1 (8 января 2014 г.): 77–90.
^ Аранг Дж. М., Гарбарг М., Шварц Дж. К. (апрель 1983 г.). «Аутоингибирование высвобождения гистамина в мозге, опосредованное новым классом (H3) рецепторов гистамина». Природа . 302 (5911): 832–7. Бибкод : 1983Natur.302..832A . дои : 10.1038/302832a0 . ПМИД 6188956 . S2CID 4302564 .
^ Шликер Э., Бетц Р., Гётерт М. (май 1988 г.). «Ингибирование высвобождения серотонина в коре головного мозга крысы, опосредованное рецептором гистамина H3». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 337 (5): 588–90. дои : 10.1007/BF00182737 . ПМИД 3412497 . S2CID 24168192 .
^ Хатта Э., Ясуда К., Леви Р. (ноябрь 1997 г.). «Активация гистаминовых H3-рецепторов ингибирует опосредованное переносчиком высвобождение норадреналина на человеческой модели длительной ишемии миокарда» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (2): 494–500. ПМИД 9353362 .
^ Ловенберг Т.В., Роланд Б.Л., Уилсон С.Дж., Цзян Х., Пяти Дж., Хувар А. и др. (июнь 1999 г.). «Клонирование и функциональная экспрессия человеческого гистаминового рецептора H3». Молекулярная фармакология . 55 (6): 1101–7. дои : 10.1124/моль.55.6.1101 . ПМИД 10347254 . S2CID 25542667 .
^ Леви Р., Смит, Северная Каролина (март 2000 г.). «Гистаминовые H(3)-рецепторы: новый рубеж в области ишемии миокарда» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 292 (3): 825–30. ПМИД 10688593 .
^ Тойота Х., Дугович С., Кёль М., Лапоски А.Д., Вебер С., Нго К. и др. (август 2002 г.). «Поведенческая характеристика мышей, у которых отсутствуют рецепторы гистамина H (3)». Молекулярная фармакология . 62 (2): 389–97. дои : 10.1124/моль.62.2.389 . ПМИД 12130692 . S2CID 25583387 .

Дальнейшее чтение

Хилл С.Дж., Ганеллин С.Р., Тиммерман Х., Шварц Дж.К., Шенкли Н.П., Янг Дж.М. и др. (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов». Фармакологические обзоры . 49 (3): 253–78. ПМИД 9311023 .
Малиновская Б., Годлевски Г., Шликер Э. (июнь 1998 г.). «Гистаминовые рецепторы H3 - общая характеристика и их функция в сердечно-сосудистой системе». Журнал физиологии и фармакологии . 49 (2): 191–211. ПМИД 9670104 .
Леурс Р., Хоффманн М., Виланд К., Тиммерман Х. (январь 2000 г.). «Наконец-то клонирован ген рецептора H3». Тенденции в фармакологических науках . 21 (1): 11–2. дои : 10.1016/S0165-6147(99)01411-X . ПМИД 10637648 .
Леурс Р., Баккер Р.А., Тиммерман Х., де Эш И.Дж. (февраль 2005 г.). «Гистаминовый рецептор H3: от клонирования гена до лекарств, действующих на рецептор H3» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 4 (2): 107–20. дои : 10.1038/nrd1631 . ПМИД 15665857 . S2CID 32781560 .
Эсбеншейд Т.А., Фокс ГБ, Коварт, доктор медицинских наук (апрель 2006 г.). «Антагонисты гистаминовых рецепторов H3: доклинические перспективы лечения ожирения и когнитивных расстройств». Молекулярные вмешательства . 6 (2): 77–88, 59. дои : 10.1124/ми.6.2.5 . ПМИД 16565470 .
Ловенберг Т.В., Роланд Б.Л., Уилсон С.Дж., Цзян Х., Пяти Дж., Хувар А. и др. (июнь 1999 г.). «Клонирование и функциональная экспрессия человеческого гистаминового рецептора H3». Молекулярная фармакология . 55 (6): 1101–7. дои : 10.1124/моль.55.6.1101 . ПМИД 10347254 . S2CID 25542667 .
Накамура Т., Итадани Х., Хидака Ю., Ота М., Танака К. (декабрь 2000 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика нового человеческого гистаминового рецептора HH4R». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 279 (2): 615–20. дои : 10.1006/bbrc.2000.4008 . ПМИД 11118334 .
Коже Ф., Генен С.П., Одино В., Ренуар-Три А., Боверже П., Масия С. и др. (апрель 2001 г.). «Геномная организация и характеристика вариантов сплайсинга человеческого гистаминового рецептора H3» . Биохимический журнал . 355 (Часть 2): 279–88. дои : 10.1042/0264-6021:3550279 . ПМЦ 1221737 . ПМИД 11284713 .
Сильвер РБ, Пунваси К.С., Сейеди Н., Уилсон С.Дж., Ловенберг Т.В., Леви Р. (январь 2002 г.). «Снижение внутриклеточного кальция опосредует индуцированное гистаминовыми H3-рецепторами ослабление экзоцитоза норадреналина из окончаний симпатических нервов сердца» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (1): 501–6. Бибкод : 2002PNAS...99..501S . дои : 10.1073/pnas.012506099 . ПМК 117589 . ПМИД 11752397 .
Видеманн П., Бениш Х., Эртерс Ф., Брюсс М. (апрель 2002 г.). «Структура гена рецептора гистамина H3 человека (HRH3) и идентификация естественных вариаций». Журнал нейронной передачи . 109 (4): 443–53. дои : 10.1007/s007020200036 . ПМИД 11956964 . S2CID 32434148 .
Веллендорф П., Гудман М.В., Бурштейн Э.С., Нэш Н.Р., Бранн М.Р., Вайнер Д.М. (июнь 2002 г.). «Молекулярное клонирование и фармакология функционально различных изоформ человеческого гистаминового рецептора H (3)». Нейрофармакология . 42 (7): 929–40. дои : 10.1016/S0028-3908(02)00041-2 . ПМИД 12069903 . S2CID 54326678 .
Лозева В., Туомисто Л., Тарханен Дж., Баттерворт Р.Ф. (октябрь 2003 г.). «Повышение концентрации гистамина и его метаболита, телеметилгистамина и снижение уровня гистаминовых рецепторов H3 в аутопсированной ткани головного мозга пациентов с циррозом печени, умерших в печеночной коме» . Журнал гепатологии . 39 (4): 522–7. дои : 10.1016/S0168-8278(03)00353-2 . ПМИД 12971961 .
Липперт У., Артук М., Грюцкау А., Бабина М., Гуль С., Хаазе И. и др. (июль 2004 г.). «Тучные клетки кожи человека экспрессируют рецепторы H2 и H4, но не H3» . Журнал исследовательской дерматологии . 123 (1): 116–23. дои : 10.1111/j.0022-202X.2004.22721.x . ПМИД 15191551 .

Внешние ссылки

«Гистаминовые рецепторы: H ₃ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 25 декабря 2013 г. Проверено 20 июля 2006 г.
Рецепторы H3 + Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[refGRCh38Ensembl-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000101180 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000039059 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid2172771-5] Вест Р.Э., Цвейг А., Ши Нью-Йорк, Сигел М.И., Иган Р.В., Кларк М.А. (ноябрь 1990 г.). «Идентификация двух подтипов H3-гистаминовых рецепторов» (аннотация) . Молекулярная фармакология . 38 (5): 610–3. ПМИД 2172771 .

[:1-6] Перейти обратно: ^а ^б ^с Рапанелли, Максимилиано. «Великолепная двойка: гистамин и рецептор H3 как ключевые модуляторы полосатого тела». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии 73 (февраль 2017 г.): 36–40.

[:0-7] Перейти обратно: ^а ^б Садек, Бассем, Али Саад, Адель Садек, Фахрея Джалал и Хольгер Старк. «Гистаминовый H3-рецептор как потенциальная мишень когнитивных симптомов при нервно-психических заболеваниях». Поведенческие исследования мозга 312 (октябрь 2016 г.): 415–430.

[urlInterPro:_IPR003980_Histamine_H3_receptor-8] «ИнтерПро: IPR003980 Гистаминовый H3-рецептор» . ИнтерПро . Европейский институт биоинформатики.

[pmid11459437-9] Аттуб С., Мойзо Л., Собхани И., Лейно Дж.П., Левин М.Дж., Бадо А. (июнь 2001 г.). «Рецептор H3 участвует в ингибировании приема пищи холецистокинином у крыс». Науки о жизни . 69 (4): 469–78. дои : 10.1016/S0024-3205(01)01138-9 . ПМИД 11459437 .

[pmid15597144-10] Баккер Р.А. (октябрь 2004 г.). «Изоформы гистаминовых H3-рецепторов». Исследование воспаления . 53 (10): 509–16. дои : 10.1007/s00011-004-1286-9 . ПМИД 15597144 . S2CID 9630188 .

[pmid15341517-11] Руло А., Эрон А., Кошуа В., Пиллот С., Шварц Дж. К., Арран Ж. М. (сентябрь 2004 г.). «Клонирование и экспрессия мышиного гистаминового рецептора H3: доказательства существования нескольких изоформ» . Журнал нейрохимии . 90 (6): 1331–8. дои : 10.1111/j.1471-4159.2004.02606.x . ПМИД 15341517 . S2CID 29078902 .

[12] Крюгер К.М., Витте Д.Г., Айрленд-Денни Л. и др. (июль 2005 г.). «Зависимая от G-белка фармакология лигандов гистаминовых рецепторов H3: доказательства гетерогенных конформаций рецепторов в активном состоянии». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 314 (1): 271–81. дои : 10.1124/jpet.104.078865 . ПМИД 15821027 . S2CID 20470970 .

[pmid10215700-13] Тедфорд С.Э., Филлипс Дж.Г., Грегори Р., Павловски Г.П., Фаднис Л., Хан М.А. и др. (май 1999 г.). «Разработка производных транс-2-[1H-имидазол-4-ил] циклопропана как новых высокоаффинных лигандов гистаминовых H3-рецепторов» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (2): 1160–8. ПМИД 10215700 .

[14] Пан Дж.Б., Яо Б.Б., Миллер Т.Р., Крегер П.Е., Беннани Ю.Л., Коматер В.А. и др. (август 2006 г.). «Доказательства толерантности после повторного введения крысам ципроксифана, но не A-304121». Науки о жизни . 79 (14): 1366–1379. дои : 10.1016/j.lfs.2006.04.002 . ПМИД 16730751 .

[15] Эсбеншаде Т.А., Фокс ГБ, Крюгер К.М. и др. (сентябрь 2004 г.). «Фармакологические и поведенческие свойства A-349821, селективного и мощного антагониста гистаминовых H3-рецепторов человека». Биохим. Фармакол . 68 (5): 933–45. дои : 10.1016/j.bcp.2004.05.048 . ПМИД 15294456 .

[16] Болам, Дж. Пол и Томмас Дж. Эллендер. «Гистамин и полосатое тело». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 74–84.

[:2-17] Перейти обратно: ^а ^б Садек, Бассем, Али Саад, Адель Садек, Фахрея Джалал и Хольгер Старк. «Гистаминовый H3-рецептор как потенциальная мишень когнитивных симптомов при нервно-психических заболеваниях». Поведенческие исследования мозга 312 (октябрь 2016 г.): 415–430.

[18] Пассани М.Б., Лин Дж.С., Хэнкок А., Кроше С., Бландина П. (декабрь 2004 г.). «Гистаминовые рецепторы H3 как новая терапевтическая мишень при когнитивных расстройствах и расстройствах сна». Тенденции в фармакологических науках . 25 (12): 618–25. дои : 10.1016/j.tips.2004.10.003 . ПМИД 15530639 .

[19] Медхерст С.Дж., Коллинз С.Д., Биллинтон А., Бингхэм С., Далзиел Р.Г., Брасс А. и др. (август 2008 г.). «Новые антагонисты гистаминовых рецепторов H3 GSK189254 и GSK334429 эффективны на крысиных моделях нейропатической боли, вызванной хирургическим путем и вирусами». Боль . 138 (1): 61–9. дои : 10.1016/j.pain.2007.11.006 . ПМИД 18164820 . S2CID 43724064 .

[pmid15665857-20] Леурс Р., Баккер Р.А., Тиммерман Х., де Эш И.Дж. (февраль 2005 г.). «Гистаминовый рецептор H3: от клонирования гена до лекарств, действующих на рецептор H3» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 4 (2): 107–20. дои : 10.1038/nrd1631 . ПМИД 15665857 . S2CID 32781560 .

[21] Кокс, Джоанна Х., Стефано Сери и Андреа Э. Каванна. «Гистаминергическая модуляция при синдроме Туретта». Экспертное заключение по орфанным лекарствам 4, вып. 2 (1 февраля 2016 г.): 205–213.

[22] Болам, Дж. Пол и Томмас Дж. Эллендер. «Гистамин и полосатое тело». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 74–84.

[23] Рапанелли, Максимилиано, Лусиана Фрик, Харухико Бито и Кристофер Питтенджер. «Гистаминовая модуляция цепей базальных ганглиев при развитии патологического ухода». Труды Национальной академии наук (5 июня 2017 г.): 6599–6604.

[24] Рапанелли, Максимилиано и Кристофер Питтенджер. «Гистамин и гистаминовые рецепторы при синдроме Туретта и других нервно-психических состояниях». Нейрофармакология 106 (июль 2016 г.): 85–90.

[25] Балдан, Лиссандра Кастеллан, Кайл А. Уильямс, Жан-Доминик Галлезо, Владимир Погорелов, Максимилиано Рапанелли, Майкл Кроули, Джордж М. Андерсон и др. «Дефицит гистидиндекарбоксилазы вызывает синдром Туретта: параллельные данные у людей и мышей». Нейрон 81, нет. 1 (8 января 2014 г.): 77–90.

[pmid6188956-26] Аранг Дж. М., Гарбарг М., Шварц Дж. К. (апрель 1983 г.). «Аутоингибирование высвобождения гистамина в мозге, опосредованное новым классом (H3) рецепторов гистамина». Природа . 302 (5911): 832–7. Бибкод : 1983Natur.302..832A . дои : 10.1038/302832a0 . ПМИД 6188956 . S2CID 4302564 .

[pmid3412497-27] Шликер Э., Бетц Р., Гётерт М. (май 1988 г.). «Ингибирование высвобождения серотонина в коре головного мозга крысы, опосредованное рецептором гистамина H3». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 337 (5): 588–90. дои : 10.1007/BF00182737 . ПМИД 3412497 . S2CID 24168192 .

[pmid9353362-28] Хатта Э., Ясуда К., Леви Р. (ноябрь 1997 г.). «Активация гистаминовых H3-рецепторов ингибирует опосредованное переносчиком высвобождение норадреналина на человеческой модели длительной ишемии миокарда» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (2): 494–500. ПМИД 9353362 .

[pmid10347254-29] Ловенберг Т.В., Роланд Б.Л., Уилсон С.Дж., Цзян Х., Пяти Дж., Хувар А. и др. (июнь 1999 г.). «Клонирование и функциональная экспрессия человеческого гистаминового рецептора H3». Молекулярная фармакология . 55 (6): 1101–7. дои : 10.1124/моль.55.6.1101 . ПМИД 10347254 . S2CID 25542667 .

[pmid10688593-30] Леви Р., Смит, Северная Каролина (март 2000 г.). «Гистаминовые H(3)-рецепторы: новый рубеж в области ишемии миокарда» (аннотация) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 292 (3): 825–30. ПМИД 10688593 .

[pmid12130692-31] Тойота Х., Дугович С., Кёль М., Лапоски А.Д., Вебер С., Нго К. и др. (август 2002 г.). «Поведенческая характеристика мышей, у которых отсутствуют рецепторы гистамина H (3)». Молекулярная фармакология . 62 (2): 389–97. дои : 10.1124/моль.62.2.389 . ПМИД 12130692 . S2CID 25583387 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]