Пентозан полисульфат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эльмирон, Зикозан |
| Другие имена | PPS, (1->4)-β-ксилан-2,3-бис(гидросульфат) с 4 O-метил-α-D-глюкуронатом |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Кал, моча [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ |
|
| ХЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Ч 18 О 21 С 4 |
| Молярная масса | 602.47 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пентозан полисульфат под торговой маркой Эльмирон , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения интерстициального цистита . [ 1 ] Он был одобрен для медицинского использования в США в 1996 году. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Пентосан полисульфат натрия показан для облегчения боли или дискомфорта в мочевом пузыре, связанных с интерстициальным циститом. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Пациенты, принимавшие полисульфат пентосана перорально, сообщают о различных побочных эффектах, в первую очередь о жалобах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диарея , изжога и боли в животе. [ 4 ] о выпадении волос , головной боли , сыпи и бессоннице . Также сообщалось [ 4 ] Из-за антикоагулянтного действия Эльмирона у некоторых пациентов чаще возникают синяки. В некоторых случаях пациентов просят прекратить прием препарата перед любыми серьезными хирургическими процедурами, чтобы снизить вероятность кровотечения. Недавний отчет, основанный на клинических наблюдениях, предполагает, что хроническое воздействие полисульфата пентозана может вызвать токсичность для сетчатки , имитируя дистрофию пигментного рисунка. [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Считается, что при интерстициальном цистите полисульфат пентозана действует, обеспечивая защитное покрытие поврежденной стенки мочевого пузыря . Полисульфат пентосана по структуре аналогичен природному гликозаминогликановому покрытию внутренней оболочки мочевого пузыря и может заменять или восстанавливать слизистую оболочку, уменьшая ее проницаемость . [ 5 ]
История
[ редактировать ]Кальциевая соль полисульфата пентозана была одним из первых зарегистрированных препаратов, модифицирующих течение заболевания при остеоартрите (DMOAD). [ 6 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Название ИЮПАК полисульфата пентозана по : [(2R,3R,4S,5R)-2-гидрокси-5-[(2S,3R,4S,5R)-5-гидрокси-3,4-дисульфооксиоксан-2-ил]окси. -3-сульфооксиоксан-4-ил] гидросульфат. [ 8 ]
перечислено 40 синонимов полисульфата пентозана, На PubChem включая BAY-946, HOE-946, серный полиэфир пентозана, сульфат полипентозы, полисульфатированный ксилан, PZ-68, SP-54, ксилан SP54 и сульфат ксилана. [ 9 ]
Различные торговые марки включают Эльмирон (в виде натриевой соли), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid и SP54. Полисульфатные капсулы Пентосан продаются в Индии под торговыми марками Comfora, Pentossan-100, Cystopen и For-IC. В ветеринарной сфере полисульфат пентозана продается под названиями Cartropen Vet и Sylvet от Biopharm Australia, Pentosan от Naturevet Australia, Anarthron от Randlab Australia и Zydax от Parnell. [ 10 ]
Исследовать
[ редактировать ]Остеоартрит
[ редактировать ]Полисульфат пентосана изучался при остеоартрите коленного сустава , хотя по состоянию на 2003 год доказательств в поддержку такого использования недостаточно. [ 11 ] Есть некоторые теоретические доказательства того, что это должно помочь. [ 12 ]
Трансмиссивные губчатые энцефалопатии
[ редактировать ]Полисульфат пентозана изучается как потенциальное средство лечения болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ). Обоснование этого лечения было неясным, но впоследствии на клетках нейробластомы мышей, инфицированных прионами, было показано, что полисульфат пентозана может быстро снижать уровни аномального (скрэпи) приона , не затрагивая нормальную клеточную изоформу. [ 13 ] Поскольку полисульфат пентозана может связываться с клеточной изоформой прионного белка, он может стабилизировать эту форму и предотвратить ее превращение в патологическую (скрэпи) изоформу. [ 14 ]
Лечение [ 15 ] об одном пациенте в Северной Ирландии и примерно о шести других пациентах в материковой Великобритании. В прессе сообщалось [ 16 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Собаки
[ редактировать ]Прочтите и др. (1996) [ 17 ] использовали три разные дозы полисульфата пентозана натрия для лечения 40 пожилых собак с четко установленными клиническими признаками хронического остеоартрита (ОА) с помощью подкожной инъекции. Доза 3 мг/кг оказалась наиболее эффективной. В исследовании, проведенном с участием 10 пожилых собак с остеоартритом, которым давали полисульфат пентозана кальция (3 мг/кг внутримышечно) один раз в неделю в течение четырех недель, было обнаружено улучшение симптомов (замеченное через 1, 2, 3 и 7 недель после начала терапии). коррелируют с плазменными показателями фибринолитической активности и липидным профилем. [ 18 ] В исследовании на собаках с ОА, вторичным по отношению к недостаточности краниальной крестообразной связки, хотя не было выявлено различий ни в функциональных результатах, ни в рентгенологическом прогрессировании при использовании перорального полисульфата пентозана кальция по сравнению с плацебо, уровни протеогликана продуктов распада в синовиальной жидкости были значительно ниже . суставы, пораженные остеоартритом. [ 19 ] Эффективность подкожного введения полисульфата пентозана натрия (3 мг/кг) была протестирована на 40 собаках с нестабильностью краниальной крестообразной связки и обнаружила, что он ускоряет выздоровление, что измеряется более быстрым улучшением силы реакции опоры , в течение 48 недель. [ 20 ]
Лошади
[ редактировать ]Зикозан для лошадей представляет собой гепариноподобное соединение и является первым препаратом пентозана для инъекций, получившим одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [ 21 ]
США В декабре 2022 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило полисульфат пентозана (зикозан) для контроля клинических признаков, связанных с остеоартритом у лошадей. [ 21 ] Зикозан предназначен только для внутримышечного применения лошадям и не предназначен для применения у людей. [ 21 ] Зикозан спонсируется компанией Anzac Animal Health LLC, расположенной в Мэриленд-Хайтс, штат Миссури. [ 21 ]
Пентозан полисульфат используется для лечения этого остеоартрита в Австралии. При назначении чистокровным скакунам с хроническим остеоартритом (2–3 мг/кг внутримышечно один раз в неделю в течение 4 недель, затем по мере необходимости) лечение пентозаном полисульфатом улучшалось, но не устраняло клинические признаки заболевания суставов. [ 22 ] Фибрилляция суставного хряща была существенно уменьшена при аналогичном внутримышечном введении NaPPS девяти лошадям с экспериментально вызванным остеоартритом запястья. [ 23 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и «Элмирон-пентозан-полисульфат натрия капсула, покрытая желатиновой оболочкой» . ДейлиМед . 10 ноября 2022 г. Проверено 21 декабря 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Линдеке-Майерс А., Ханиф А.М., Джайн Н. (2022). «Пентосан-полисульфатная макулопатия» . Обзор офтальмологии . 67 (1): 83–96. doi : 10.1016/j.survophthal.2021.05.005 . ПМИД 34000253 . S2CID 234767956 .
- ^ «Элмирон (пентозан полисульфат натрия)» (PDF) . Письмо одобрения FDA . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 25 сентября 1996 г.
- ^ Jump up to: а б Опубликовано Здоровье (2012). «Пентозан Полисульфат» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 2 октября 2012 г.
- ^ Jump up to: а б Парсонс CL (февраль 1994 г.). «Терапевтическая роль сульфатированных полисахаридов в мочевом пузыре». Урологические клиники Северной Америки . 21 (1): 93–100. дои : 10.1016/S0094-0143(21)00597-8 . ПМИД 7904388 .
- ^ Jump up to: а б Гош П., Смит М. (2002). «Остеоартрит, генетические и молекулярные механизмы». Биогеронтология . 3 (1–2): 85–88. дои : 10.1023/а:1015219716583 . ПМИД 12014849 . S2CID 33755966 .
- ^ Ханиф А.М., Арменти С.Т., Тейлор С.С., Шах Р.А., Игельман А.Д., Джаясундера К.Т. и др. (ноябрь 2019 г.). «Фенотипический спектр макулопатии, связанной с пентозан-полисульфатом натрия: многоцентровое исследование» . JAMA Офтальмология . 137 (11): 1275–1282. doi : 10.1001/jamaophthalmol.2019.3392 . ПМК 6735406 . PMID 31486843 .
- ^ «Пентозана полисульфат» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 8 ноября 2022 г.
- ^ «Пентозана полисульфат» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 8 ноября 2022 г.
- ^ Хэннон Р.Л., Смит Дж.Г., Каллис-Хилл Д., Гош П., Кодери М.Дж. (май 2003 г.). «Безопасность Cartropen Vet для собак: обзор сообщений о побочных реакциях в Великобритании». Журнал практики мелких животных . 44 (5): 202–208. дои : 10.1111/j.1748-5827.2003.tb00144.x . ПМИД 12779171 .
- ^ Усман I, Рейно Дж. П., Харауи Б. (август 2003 г.). «Внутрисуставная терапия при остеоартрозе» . Последипломный медицинский журнал . 79 (934): 449–453. дои : 10.1136/pmj.79.934.449 . ПМЦ 1742771 . ПМИД 12954956 .
- ^ Гош П. (февраль 1999 г.). «Патобиология остеоартрита и обоснование использования полисульфата пентозана для его лечения». Семинары по артриту и ревматизму . 28 (4): 211–267. дои : 10.1016/s0049-0172(99)80021-3 . ПМИД 10073500 .
- ^ Ямасаки Т., Сузуки А., Хасебе Р., Хориучи М. (2014). «Сравнение антиприонного механизма четырех различных антиприонных соединений, моноклонального антитела против PrP 44B1, полисульфата пентозана, хлорпромазина и U18666A в клетках нейробластомы мыши, инфицированных прионом» . ПЛОС ОДИН . 9 (9): е106516. Бибкод : 2014PLoSO...9j6516Y . дои : 10.1371/journal.pone.0106516 . ПМК 4152300 . ПМИД 25181483 .
- ^ Каматари Ё, Хаяно Й, Ямагути К, Хосокава-Муто Дж, Кувата К (январь 2013 г.). «Характеристика антиприонных соединений на основе их свойств связывания с прионными белками: значение в качестве медицинских шаперонов» . Белковая наука . 22 (1): 22–34. дои : 10.1002/pro.2180 . ПМЦ 3575857 . ПМИД 23081827 .
- ^ Уиттл И.Р., Найт Р.С., Уилл Р.Г. (июнь 2006 г.). «Неудачное внутрижелудочковое лечение полисульфатом пентозана варианта болезни Крейтцфельдта-Якоба». Акта Нейрохирургика . 148 (6): 677–9, обсуждение 679. doi : 10.1007/s00701-006-0772-y . ПМИД 16598408 . S2CID 37400744 .
- ^ «Теперь исследования будут оценивать препарат от CJD» . 1 марта 2005 г. – через news.bbc.co.uk.
- ^ Прочтите Р.А., Каллис-Хилл Д., члена парламента Джонса (март 1996 г.). «Системное применение полисульфата пентозана при лечении остеоартрита». Журнал практики мелких животных . 37 (3): 108–114. дои : 10.1111/j.1748-5827.1996.tb02355.x . ПМИД 8683953 .
- ^ Гош П., Черас П.А. (декабрь 2001 г.). «Сосудистые механизмы при остеоартрозе». Лучшие практики и исследования. Клиническая ревматология . 15 (5): 693–709. дои : 10.1053/berh.2001.0188 . ПМИД 11812016 .
- ^ Иннес Дж. Ф., Барр А. Р., Шариф М. (апрель 2000 г.). «Эффективность перорального полисульфата пентозана кальция для лечения остеоартрита коленного сустава собак, вторичного по отношению к недостаточности краниальной крестообразной связки». Ветеринарный журнал . 146 (15): 433–437. дои : 10.1136/vr.146.15.433 . ПМИД 10811265 . S2CID 46623547 .
- ^ Бадсберг С.К., Берг М.С., Рейнольдс Л.Р., Стреппа Х.К. (апрель 2007 г.). «Оценка пентозан-полисульфата натрия в послеоперационном восстановлении после черепно-крестцовой травмы у собак: рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование». Ветеринарная хирургия . 36 (3): 234–244. дои : 10.1111/j.1532-950x.2007.00256.x . ПМИД 17461948 .
- ^ Jump up to: а б с д «FDA одобрило первый инъекционный пентозан для лечения остеоартрита у лошадей» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 20 декабря 2022 г. Проверено 21 декабря 2022 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Маленький CB, Гош П. (1996). Макилрайт К.В., Троттер Г.В. (ред.). Болезнь суставов у лошади . Филадельфия: Компания WB Saunders. стр. 281–292.
- ^ Макилрайт CW, Фрисби Д.Д., Кавкак CE (май 2012 г.). «Оценка внутримышечного введения полисульфата пентозана натрия для лечения экспериментально индуцированного остеоартрита у лошадей» . Американский журнал ветеринарных исследований . 73 (5): 628–633. дои : 10.2460/ajvr.73.5.628 . ПМИД 22533393 .
