Добезилат кальция
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.039.559 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 10 Са О 10 S 2 |
| Молярная масса | 418.40 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) |
|
  (что это?) (проверять) | |
Добезилат кальция обладает вазопротекторным действием . Это кальциевая соль кислоты добезиликовой . Это синтетическая молекула, обладающая способностью снижать проницаемость капилляров в организме. В Швейцарии препарат продается фармацевтической компанией OM Pharma под торговым названием Доксиум в капсулах, содержащих 500 мг действующего вещества.
Химия
[ редактировать ]Соединение выглядит как белый гигроскопичный порошок. Хорошо растворим в воде и легко растворим в спирте , практически нерастворим в дихлорметане и плохо растворим в изопропиловом спирте . При концентрации 10% водный раствор имеет pH от 4,5 до 6,0. [ нужна ссылка ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Молекула обладает свойством оптимизации микроциркуляторной функции. Фактически, он снижает проницаемость капилляров как за счет стабилизации базальной мембраны для воздействия на составляющие ее коллагеновые цепи, так и за счет взаимодействия с различными биохимическими медиаторами, которые способствуют самой проницаемости эндотелия. Таким образом, он способствует снижению повышенной вязкости крови, а также оказывает антиагрегационное действие. [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Добезилат кальция после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) 6-8 мкг/мл достигается примерно через шесть часов после перорального приема 500 мг и обычно сохраняется более 12 часов. В организме препарат мало метаболизируется (менее 10%) и его связывание с белками плазмы довольно низкое. Элиминация происходит главным образом путем выведения из почек. [ нужна ссылка ]
Клиническое использование
[ редактировать ]Добезилат кальция показан при состояниях хрупкости и измененной проницаемости капилляров, например, при диабетической ретинопатии, хронических заболеваниях вен и геморрое. [ 1 ] В сочетании с лидокаином или с лидокаином и дексаметазоном препарат входит в состав препаратов для терапии геморроидальных заболеваний. В сочетании с гидродекссульфатом калия [ нужна ссылка ] входит в состав вспомогательных гелей при лечении варикозной болезни. Эффективность добезилата кальция была описана у пациентов с микроангиопатиями, такими как диабетическая ретинопатия. [ 2 ] и диабетическая нефропатия. [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Во время лечения могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, тошнота, рвота, диарея. Эти нарушения обычно регрессируют при простом уменьшении принимаемой дозы или при временной отмене лечения. Сообщалось также о других нежелательных явлениях, связанных с реакциями гиперчувствительности: среди них кожная сыпь, кожная сыпь, лихорадка, артралгия (боль в суставах). редкие случаи агранулоцитоза В медицинской литературе также описаны . Редкость последнего неблагоприятного эффекта привела некоторых авторов к выводу, что, возможно, могли быть методологические ошибки в оценке риска. [ 1 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Препарат противопоказан лицам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или к любому из неактивных ингредиентов, содержащихся в фармацевтической композиции. Он также противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. [ 4 ]
Терапевтические дозы
[ редактировать ]Кальция добезилат назначают внутрь в суточной дозе 0,5–2 г (что эквивалентно 1–4 таблеткам). [ 4 ] Его также можно вводить ректально при геморрое. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Аллен Х., Рамелет А.А., Полард Э., Бентуэ-Феррер Д. (2004). «Безопасность добезилата кальция при хронических заболеваниях вен, диабетической ретинопатии и геморрое». Безопасность лекарств . 27 (9): 649–60. дои : 10.2165/00002018-200427090-00003 . ПМИД 15230646 . S2CID 45208706 .
- ^ Чжан Икс, Лю В, Ву С, Цзинь Дж, Ли В, Ван Н (январь 2015 г.). «Добезилат кальция при диабетической ретинопатии: систематический обзор и метаанализ» . Наука Китай Науки о жизни . 58 (1): 101–7. дои : 10.1007/s11427-014-4792-1 . ПМИД 25528255 .
- ^ Халлер Х., Джи Л., Шталь К., Бертрам А., Менне Дж. (2017). «Молекулярные механизмы и стратегии лечения диабетической нефропатии: новые возможности для удаления радикалов без добезилата кальция и ингибирования факторов роста» . БиоМед Исследования Интернэшнл . 2017 : 1909258. дои : 10.1155/2017/1909258 . ПМЦ 5634607 . ПМИД 29082239 .
- ^ Jump up to: а б с «Швейцарский справочник — информация о продукте Doxium» .