Т-HCA
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | транс -4-гидроксикротоновая кислота |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C4H6OC4H6O3 |
| Молярная масса | 102.089 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
транс -4-гидроксикротоновая кислота ( T-HCA ), также известная как γ-гидроксикротоновая кислота ( GHC ), представляет собой агент, используемый в научных исследованиях по изучению рецептора ГОМК . [1] Это аналог ( γ-оксимасляной кислоты ГОМК), а также активный метаболит ГОМК. [2] [3] [4] Было обнаружено, что, как и ГОМК, Т-ГКА является эндогенным крыс для центральной нервной системы и, будучи метаболитом ГОМК, почти наверняка эндогенен и для человека. [3] [5] T-HCA связывается с высокоаффинным рецептором ГОМК со сродством, в 4 раза превышающим сродство самого ГОМК. [6] где он действует как агонист , [1] [7] но не связывается с сайтом связывания ГОМК с низким сродством ГАМК В. рецептором , [3] [8] По этой причине T-HCA не оказывает седативного действия . Было показано, что T-HCA вызывает вызванное активацией рецепторов увеличение внеклеточных концентраций глутамата , особенно в гиппокампе . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Танниклифф Дж., Cash CD (2 сентября 2003 г.). Гамма-гидроксибутират: фармакологические и функциональные аспекты . ЦРК Пресс. стр. 24, 104. ISBN. 978-0-203-30099-2 .
- ^ Куанг Л.С., Десаи MC, Кранер Дж.К., Шеннон М.В., Вульф А.Д., Махер Т.Дж. (июнь 2002 г.). «Антагонисты ферментов и рецепторов для предотвращения токсичности предшественника гамма-оксимасляной кислоты 1,4-бутандиола у мышей CD-1». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 965 (1): 461–472. Бибкод : 2002NYASA.965..461Q . дои : 10.1111/j.1749-6632.2002.tb04187.x . ПМИД 12105121 . S2CID 25644267 .
- ^ Jump up to: а б с Бургиньон Ж.Дж., Шенфельдер А., Шмитт М., Вермут К.Г., Хехлер В., Шарлье Б., Мэтр М. (май 1988 г.). «Аналоги гамма-гидроксимасляной кислоты. Синтез и исследования связывания». Журнал медицинской химии . 31 (5): 893–897. дои : 10.1021/jm00400a001 . ПМИД 3361576 .
- ^ Махер Т.Дж. (24 января 2012 г.). «Аминокислотные нейротрансмиттеры в центральной нервной системе» . В Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 414–. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Вайер П., Дессорт Д., Бургиньон Дж.Дж., Вермут К.Г., Мандель П., Мэтр М. (июль 1985 г.). «Естественное появление транс-гамма-гидроксикротоновой кислоты в мозге крыс». Биохимическая фармакология . 34 (13): 2401–2404. дои : 10.1016/0006-2952(85)90804-4 . ПМИД 4015683 .
- ^ Веллендорф П., Хог С., Гринвуд Дж.Р., де Лихтенберг А., Нильсен Б., Фрёлунд Б. и др. (октябрь 2005 г.). «Новые аналоги циклического гамма-гидроксибутирата (ГОМК) с высоким сродством и стереоселективностью связывания с участками ГОМК в мозге крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (1): 346–351. дои : 10.1124/jpet.105.090472 . ПМИД 16014570 . S2CID 10332754 .
- ^ Патрило ПР (27 мая 2009 г.). «Эпилепсия и предрасположенность к припадкам в стареющем мозге» . В Шварцкроне PD (ред.). Энциклопедия фундаментальных исследований эпилепсии . Академическая пресса. стр. 44–. ISBN 978-0-12-373961-2 .
- ^ Jump up to: а б Кастелли М.П., Ферраро Л., Моччи И., Карта Ф., Караи М.А., Антонелли Т. и др. (ноябрь 2003 г.). «Селективные лиганды рецепторов гамма-гидроксимасляной кислоты увеличивают внеклеточный глутамат в гиппокампе, но не могут активировать G-белок и вызвать седативный / снотворный эффект гамма-гидроксимасляной кислоты». Журнал нейрохимии . 87 (3): 722–732. дои : 10.1046/j.1471-4159.2003.02037.x . ПМИД 14535954 . S2CID 82175813 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |