гамма -амино- бета -гидроксимасляная кислота
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Гамибетал, другие |
| Другие имена | Буксамин; Буксамин; Буссамина; γ-амино-β-гидроксимасляная кислота; ГАБОБ; β-гидрокси-γ-аминомасляная кислота; β-гидрокси-ГАМК |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.011.916 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C4H9NOC4H9NO3 |
| Молярная масса | 119.120 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
γ-амино-β-гидроксимасляная кислота ( ГАБОБ ), также известная как β-гидрокси-γ-аминомасляная кислота ( β-гидрокси-ГАМК под торговой маркой Gamibetal ) и продаваемая, среди прочего, , является противосудорожным средством , которое используется для лечения эпилепсии в Европе , Японии и Мексике . [1] [2] Это аналог ГАМК или аналог нейромедиатора (ГАМК), который, как было обнаружено , γ-аминомасляной кислоты является эндогенным метаболитом ГАМК. [2] [3] [4] [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]ГАБОБ является противосудорожным средством и используется при лечении эпилепсии . [1] [2]
Фармакология
[ редактировать ]ГАБОБ является агонистом рецептора ГАМК . [6] Он имеет два стереоизомера и проявляет стереоселективность в своем действии. [6] В частности, ( R )-(–)-GABOB является умеренной активности агонистом рецептора GABA B частичным , тогда как ( S )-(+)-GABOB является агонистом рецептора GABA B и агонистом GABA B. рецептора . [6] ( S )-(+)-ГАБОБ примерно в два раза более мощный противосудорожный препарат, чем ( R )-(–)-ГАБОБ. [7] ГАБОБ используется в медицине в виде рацемической смеси . [6]
По сравнению с ГАМК, ГАБОБ оказывает более сильное ингибирующее действие на центральную нервную систему , возможно, из-за его большей способности преодолевать гематоэнцефалический барьер . [5] [8] Однако ГАБОБ имеет относительно низкую эффективность в качестве противосудорожного средства при использовании отдельно и более полезен в качестве адъювантного лечения, применяемого вместе с другим противосудорожным средством. [9] [10]
Химия
[ редактировать ]ГАБОБ, или β-гидрокси-ГАМК, является близким структурным аналогом ГАМК (см. Аналог ГАМК ), а также γ-оксимасляной кислоты (ГОМК), фенибута (β-фенил-ГАМК), баклофена (β-(4- хлорфенил)-ГАМК), [11] и прегабалин (β-изобутил-ГАМК).
Общество и культура
[ редактировать ]Общее имя
[ редактировать ]ГАБОБ упоминается под общим названием буксамин или буксамина . [1] [6]
Названия брендов
[ редактировать ]ГАБОБ продается в основном под торговой маркой Gamibetal. [1] Он также продается под различными торговыми марками, включая Aminoxan, Bogil, Diastal, Gabimex, Gabomade, Gaboril, Gamalate и Kolpo. [1] [12]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 44–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с Смит М.Б. (23 октября 2013 г.). «Биологически важные аминокислоты» . Методы синтеза не-α-аминокислот (Второе изд.). ЦРК Пресс. стр. 146–. ISBN 978-1-4665-7789-3 .
- ^ Купер-младший, Блум Ф.Э., Рот Р.Х. (2003). Биохимические основы нейрофармакологии . Издательство Оксфордского университета. стр. 112–. ISBN 978-0-19-514007-1 .
- ^ Мелис ГБ, Паолетти А.М., Майс В., Мастрапаскуа Н.М., Стригини Ф., Фруццетти Ф. и др. (2014). «Дозозависимое влияние инфузии гамма-амино-бета-гидроксимасляной кислоты (ГАБОБ) на секрецию гормона роста у нормальных женщин». Журнал эндокринологических исследований . 5 (2): 101–106. дои : 10.1007/BF03350499 . ПМИД 7096918 . S2CID 71239193 .
- ^ Jump up to: а б Хаяши Т. (март 1959 г.). «Тормозящее действие бета-гидрокси-гамма-аминомасляной кислоты на припадок после стимуляции моторной коры собаки» . Журнал физиологии . 145 (3): 570–578. дои : 10.1113/jphysical.1959.sp006163 . ПМЦ 1356963 . ПМИД 13642322 .
- ^ Jump up to: а б с д и Корелли Ф, Мугнаини К (17 января 2017 г.). «Химия лигандов рецепторов ГАМК B : фокус на агонистах и антагонистах» . В Коломбо Дж. (ред.). ГАМАБ-рецептор . Спрингер. стр. 25–. ISBN 978-3-319-46044-4 .
- ^ Робертс Э., Краузе Д.Н., Вонг Э., Мори А. (февраль 1981 г.). «Различная эффективность d- и l-γ-амино-β-гидроксимасляных кислот в ГАМК-рецепторах и транспортных тест-системах» . Журнал неврологии . 1 (2): 132–140. doi : 10.1523/JNEUROSCI.01-02-00132.1981 . ПМК 6564147 . ПМИД 6267220 .
- ^ Демайо Д., Паскуариелло Дж. (октябрь 1963 г.). «Гамма-амино-бета-гидроксимасляная кислота (ГАБОБ) и серотонин головного мозга». Психофармакология . 5 (1): 84–86. дои : 10.1007/BF00405577 . ПМИД 14085623 . S2CID 1436623 .
- ^ Чемелло Р., Джаретта Д., Пеллегрини А., Теста Г. (1980). «[Влияние гамма-амино-бета-гидроксимасляной кислоты (ГАБГБ) на экспериментально индуцированную эпилептическую активность]» [Влияние γ-амино-β-гидроксимасляной кислоты (ГАБГБ) на экспериментально индуцированную эпилептическую активность]. Rivista di Neurologia (на итальянском языке). 50 (4): 253–268. ПМИД 7466221 .
- ^ Гарсиа-Флорес Э., Фариас Р. (1997). «Гамма-амино-бета-гидроксимасляная кислота в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с тяжелой фокальной эпилепсией». Стереотаксическая и функциональная нейрохирургия . 69 (1–4, часть 2): 243–246. дои : 10.1159/000099882 . ПМИД 9711762 .
- ^ Лапин I (2001). «Фенибут (бета-фенил-ГАМК): транквилизатор и ноотропный препарат» . Обзоры препаратов для ЦНС . 7 (4): 471–481. дои : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x . ПМК 6494145 . ПМИД 11830761 .
- ^ Мюллер Н.Ф. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 181–. ISBN 978-3-7692-2114-5 .