аналог ГАМК

Аналог ГАМК представляет собой соединение, которое является аналогом или производным нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (код ИЮПАК которого представляет собой 4-аминобутановую кислоту).

Многие аналоги ГАМК используются в качестве лекарств , особенно в качестве противосудорожных , седативных и анксиолитических средств .

Список аналогов ГАМК

Дезаминированный

Масляная кислота (бутановая кислота) – ингибитор гистондеацетилазы и полный агонист рецептора свободных жирных кислот 2 , рецептора свободных жирных кислот 3 и рецептора ниацина 1.
- Производные: бутират (бутаноат), бутират натрия , метилбутират , этилбутират , бутилбутират , пентилбутират.
Валериановая кислота (пентановая кислота) – составная часть валерианы; имеет неприятный запах и фруктовый вкус, в качестве добавок используются сложные эфиры
- Производные: валерат (пентаноат), метилвалерат , этилвалерат , пентилвалерат.
Изовалериановая кислота (изопентановая кислота/3-метилбутановая кислота) – составная часть валерианы ; оказывает противосудорожное действие; PAM рецептора ГАМК _А
- Производные: изовалерат (изопентаноат/3-метилбутаноат), ментилизовалерат применяется как анксиолитическое и седативное средство . (валидол) – в России
Изовалерамид (изопентамид/3-метилбутанамид) – компонент валерианы ; оказывает анксиолитическое и седативное действие; PAM рецептора ГАМК _А
Вальпроевая кислота (2-пропилпентановая кислота) – противосудорожное средство/ стабилизатор настроения ; ингибитор HDAC обратного , SSADH и T , блокатор VDSC и GABA - захвата GABA , AR / PR антагонист
- Производные: вальпроат натрия , вальпроат полунатрия , дивалпроекс натрия , вальпроат пивоксил.
Вальпромид (2-пропилпентанамид) – противосудорожное средство; тот же механизм действия, что и вальпроевая кислота, плюс ингибитор эпоксидгидролазы
Валноктамид (2-этил-3-метилпентанамид) – противосудорожное средство; механизм действия аналогичен вальпроевой кислоте; структурный изомер вальпромида

3- или 4-гидроксилированные

3-Гидроксибутанал – синтетический снотворный и седативный препарат.
ГОМК (γ-гидроксимасляная кислота) – нейромедиатор , наркотик ; агонист рецептора ГОМК и ГАМК _В рецептора
- Производные: оксибат натрия (γ-гидроксибутаноат натрия) – используется для лечения нарколепсии ; тот же механизм действия, что и у ГОМК
Ацебуровая кислота (ацетат гамма-оксимасляной кислоты) – синтетическое пролекарство ГОМК.
ГБЛ (лактон гамма-гидроксимасляной кислоты) - промежуточный продукт метаболизма и пролекарство ГОМК.
GHBAL (γ-гидроксибутиральдегид или γ-гидроксибутаналь) – промежуточный продукт метаболизма и пролекарство ГОМК.
GHV (γ-гидроксивалериановая кислота) – дизайнерский препарат ; аналог ГОМК с аналогичным эффектом
ГВЛ (γ-валеролактон) – дизайнерский препарат; пролекарство для GHV
T-HCA/GHC (γ-гидроксикротоновая кислота) – нейромедиатор; Агонист рецептора ГОМК
GCL (γ-кротонолактон) – пролекарство T-HCA/GHC
HOCPCA (3-гидроксициклопент-1-энкарбоновая кислота) – синтетический агонист рецептора ГОМК.
UMB68 (γ-гидрокси-γ-метилпентановая кислота) – синтетический агонист рецептора ГОМК.

β-замещенный

ГАБОБ (β-гидрокси-ГАМК) – противосудорожное средство; Агонист рецепторов ГАМК
Прегабалин (β-изобутил-ГАМК) – анальгетик , противосудорожное и анксиолитическое средство ; мощный ингибитор субъединицу α ₂ δ содержащих VGCC, .
Фенибут (β-фенил-ГАМК) – седативное и анксиолитическое средство из России; ингибитор субъединицу α ₂ δ, , содержащих VGCC и, в меньшей степени, _{GABA B.} агонист рецептора
Баклофен (β-(4-хлорфенил)-ГАМК) – спазмолитический препарат; мощный агонист рецептора ГАМК _B , слабый ингибитор _{α 2 δ.} VGCC, содержащих субъединицу
Толибут (β-(4-метилфенил)-ГАМК) – обезболивающее, транквилизирующее и нейропротекторное средство.
Факлофен (фосфонобаклофен) – _{ГАМК В.} антагонист рецепторов
Саклофен (сульфонобаклофен) – _{ГАМК В.} антагонист рецепторов

Велосипедный

Арекаидин – компонент орехов арека ; Ингибитор обратного захвата ГАМК
Габакулин – нейротоксин ; Ингибитор ГАМК-Т и ингибитор обратного захвата ГАМК
Габапентин – противосудорожное средство; ингибитор VGCC, содержащих субъединицу α ₂ δ
- Габапентин энакарбил – применяется для лечения синдрома беспокойных ног и постгерпетической невралгии ; тот же механизм действия, что и габапентин
Габоксадол – _{ГАМК А.} агонист рецепторов
Гувацин – компонент орехов арека; Ингибитор обратного захвата ГАМК
Изогувацин – _{ГАМК А.} агонист рецепторов
Изонипекотиновая кислота ГАМК _А. рецептора – частичный агонист
Мусцимол – компонент Amanita muscaria грибов ГАМК _А ; Агонист рецептора
Нипекотиновая кислота – используется в научных исследованиях ; Ингибитор обратного захвата ГАМК

Пролекарства ГАМК

L -глутамин – эндогенный предшественник ГАМК и глутамата.
N-изоникотиноил-ГАМК – структурный изомер пикамилона.
Пикамилон (N-никотиноил-ГАМК) – БАД и рецептурный препарат в России
Прогабид (сложная структура) – противосудорожное средство.
Толгабид (сложной структуры) – противосудорожное средство.

Прочее/разное

1,4-бутандиол - промежуточный продукт метаболизма и пролекарство ГОМК.
3-Метил-ГАМК – активатор ГАМК-Т
AABA/гомоаланин (α-аминомасляная кислота) – используется нерибосомальными пептидсинтетазами .
БАБА (β-аминомасляная кислота) – известна своей способностью повышать устойчивость растений к болезням.
DAVA (δ-аминопентановая кислота) – агонист рецепторов ГАМК.
Габамид (γ-аминобутанамид) – агонист рецепторов ГАМК.
Габазин (SR-95531) – антагонист рецепторов ГАМК _А и ГОМК.
ГАВА (γ-аминопентановая кислота) – ингибитор обратного захвата ГАМК.
Глюфимет (диметил-3-фенилглутамат гидрохлорид) - экспериментальный препарат, родственный фенибуту.
Глутаминовая кислота (глутамат) – нейромедиатор.
Гомотаурин (трамипросат) – агонист рецепторов ГАМК _А , _{ГАМК В.} антагонист рецепторов
Гопантеновая кислота (N-пантоил-ГАМК) – депрессант центральной нервной системы, используемый в России.
Изовалин ГАМК _В. – периферический селективный агонист рецептора
Лесогаберан ГАМК _В. (AZD-3355) – агонист рецептора
N-анизоил-ГАМК – основной активный метаболит ноотропного анирацетама.
NCS-382 – антагонист рецептора ГОМК.
Пирацетам и другие рацемы ^{[ 1 ]} – ноотропы
Пивагабин (N-пивалоил-ГАМК) – антидепрессант /анксиолитик; CRF Ингибитор
Вигабатрин (у-винил-ГАМК) – противосудорожное средство; Ингибитор ГАМК-Т

См. также

Ссылки

^ Джон Скотт Верри; Майкл Г. Аман (29 июня 2013 г.). Руководство для практикующего врача по психоактивным препаратам для детей и подростков . Springer Science & Business Media. стр. 415–. ISBN 978-1-4899-0086-9 .

[WerryAman2013-1] Джон Скотт Верри; Майкл Г. Аман (29 июня 2013 г.). Руководство для практикующего врача по психоактивным препаратам для детей и подростков . Springer Science & Business Media. стр. 415–. ISBN 978-1-4899-0086-9 .

[ 1 ]