Идоксуридин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | йоддезоксиуридин; IUdR |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| МедлайнПлюс | а601062 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | местно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.189 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 9 Н 11 И Н 2 О 5 |
| Молярная масса | 354.100 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Идоксуридин – противогерпесвирусный противовирусный препарат .
Это аналог нуклеозида , модифицированная форма дезоксиуридина , достаточно похожая на репликацию вирусной ДНК , но атом йода , добавленный к компоненту урацила, блокирует спаривание оснований . Применяется только местно из-за кардиотоксичности. Он был синтезирован Уильямом Прусовым в конце 1950-х годов. [ 1 ] Первоначально разработанный как противораковый препарат, идоксуридин стал первым противовирусным средством в 1962 году. [ 2 ]
Клиническое использование
[ редактировать ]Идоксуридин в основном используется местно для лечения , вызванного простым герпесом кератита . [ 3 ] Эпителиальные поражения, особенно начальные приступы, проявляющиеся дендритной язвой, наиболее чувствительны к терапии, тогда как инфекции с поражением стромы менее поддаются лечению. [ 4 ] Идоксуридин неэффективен против вируса простого герпеса 2 типа и ветряной оспы . [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение, помутнение зрения и светобоязнь . [ 5 ] Также могут возникнуть помутнение роговицы и повреждение эпителия роговицы. [ нужна ссылка ]
Составы и дозировка
[ редактировать ]Идоксуридин выпускается в виде 0,5% глазной мази или 0,1% глазного раствора . [ 3 ] Дозировка мази – каждые 4 часа в течение дня и один раз перед сном. [ 3 ] Дозировка раствора составляет 1 капля в конъюнктивальный мешок ежечасно в течение дня и каждые 2 часа в ночное время до окончательного улучшения, затем по 1 капле каждые 2 часа в течение дня и каждые 4 часа в течение ночи. [ 3 ] Терапию продолжают в течение 3–4 дней после завершения заживления, о чем свидетельствует окрашивание флуоресцеином . [ 3 ]
Синтез
[ редактировать ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Прусов WH (март 1959 г.). «Синтез и биологическая активность йоддезоксиуридина, аналога тимидина» . Биохимика и биофизика Acta . 32 (1): 295–296. дои : 10.1016/0006-3002(59)90597-9 . ПМИД 13628760 .
- ^ Вильгельмус КР (январь 2015 г.). «Противовирусное лечение и другие терапевтические мероприятия при эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD002898. дои : 10.1002/14651858.CD002898.pub5 . ПМЦ 4443501 . ПМИД 25879115 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Гудман и Гилман «Фармакологические основы терапии». Под редакцией Гилмана А.Г., Ралла Т.В., Ниса А.С., Тейлора П. МакГроу-Хилла. 8-е изд. 1990.
- ^ Максвелл Э. (октябрь 1963 г.). «Лечение герпетического кератита 5-йод-2-дезоксиуридином (ПИН): клиническая оценка 1500 случаев». Американский журнал офтальмологии . 56 : 571–573. дои : 10.1016/0002-9394(63)90006-0 . ПМИД 14070708 .
- ^ Drugs.com: Идоксуридин офтальмологический.
- ^ FR 1336866 , Гастон А., Весперто Т., «Новый процесс получения производного уридина и продуктов, используемых в этом процессе]», опубликовано 6 сентября 1963 г., передано Русселю-Уклафу.
- ^ GB 1024156 , «Способ получения 5-йод-2'-дезоксиуридина», опубликован 30 марта 1966 г., передан Русселю-Уклафу.
- ^ Чеонг Л., Рич М.А., Эйдинофф М.Л. (май 1960 г.). «Введение 5-галогенированного урацилового фрагмента в дезоксирибонуклеиновую кислоту клеток млекопитающих в культуре» . Журнал биологической химии . 235 (5): 1441–1447. дои : 10.1016/S0021-9258(18)69427-X . ПМИД 13809628 .
- ^ Чанг П.К., Уэлч А.Д. (июль 1963 г.). «Йодирование 2'-дезоксицитидина и родственных веществ». Журнал медицинской химии . 6 (4): 428–430. дои : 10.1021/jm00340a019 . ПМИД 14184899 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Сет А.К., Мисра А., Умригар Д. (август 2004 г.). «Липосомальный гель идоксуридина для местного применения для лечения простого герпеса: фармацевтическое и клиническое значение». Фармацевтические разработки и технологии . 9 (3): 277–289. дои : 10.1081/PDT-200031432 . ПМИД 15458233 . S2CID 33864681 .
- Отто С.Е. (1998). «Радиофармацевтические препараты (стронций 89) и радиосенсибилизаторы (идоксуридин)». Журнал внутривенного ухода . 21 (6): 335–337. ПМИД 10392098 .
- Фаут Э., Занкл Х. (апрель 1999 г.). «Сравнение спонтанных и идоксуридин-индуцированных микроядер путем окраски хромосом». Мутационные исследования . 440 (2): 147–156. Бибкод : 1999MRGTE.440..147F . дои : 10.1016/s1383-5718(99)00021-2 . ПМИД 10209337 .