Нитрофуразон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Альдомицин, Амифур, Хемфуран, Коксистат, Фурацин, Фуран-2, Фурацинеттен, Фурапласт, Фуразол В, Фурезол Фурракокцид, Маммекс, Нефко, Нифузон, Нитрофурал, Ваброцид |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.403 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 6 Н 6 Н 4 О 4 |
| Молярная масса | 198.138 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Нитрофуразон ( МНН , торговое название Фурацин ) — противомикробное органическое соединение, относящееся к классу нитрофуранов . [ 1 ] Чаще всего его используют в качестве мази с антибиотиком местного действия . [ 2 ] Он эффективен в отношении грамположительных бактерий , грамотрицательных бактерий , может использоваться при лечении трипаносомоза . [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] Его использование в медицине стало менее частым, поскольку стали доступны более безопасные и эффективные продукты. [ 5 ] Нитрофуразон внесен в список согласно Законопроекту 65 Калифорнии , и в ходе исследований на животных были продемонстрированы четкие доказательства его мутагенного и канцерогенного действия , и его использование на людях было прекращено в США. [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Вещество бледно-желтого цвета, кристаллическое. Когда-то он широко использовался в качестве антибиотика для домашнего скота. [ 8 ] [ 9 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Использование человека
[ редактировать ]Нитрофуразон ранее был доступен по рецепту в США и назначался в виде раствора для местного применения, крема для местного применения или мази для местного применения для лечения бактериальных инфекций кожи, ран, ожогов и язв. [ 2 ] Его также использовали в качестве профилактической меры для предотвращения инфекции, которая потенциально могла привести к отторжению кожного трансплантата . [ 1 ] [ 10 ] Нитрофуразон до сих пор пользуется большой популярностью как местное средство для лечения тонзиллита в России. [ нужна ссылка ]
Использование животных
[ редактировать ]Нитрофуразон показан для местного применения у собак, кошек и лошадей, для лечения или профилактики поверхностных бактериальных инфекций, ожогов и кожных язв. [ 9 ] Препараты для лечения инфекций, таких как плавниковая гниль , у декоративных рыб также все еще коммерчески доступны. [ 11 ] [ 12 ] Использование нитрофуразона или родственных ему соединений у животных, выращиваемых для потребления человеком, строго запрещено. [ 11 ] [ 13 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Механизм действия до конца не изучен, но предполагается, что антимикробные свойства нитрофуразона обусловлены вмешательством в синтез ДНК микроорганизмов путем ингибирования определенных ферментов, участвующих в гликолизе . [ 1 ] [ 5 ] Другие ферменты, на которые это может повлиять, включают пируватдегидрогеназу , цитратсинтетазу, малатдегидрогеназу , глутатионредуктазу и пируватдекарбоксилазу . [ 1 ]
Считается, что метаболизм нитрофуразона, применяемого местно, заключается в восстановлении 5-нитро и расщеплении связи -CH=N- с образованием реактивных частиц, которые могут ковалентно связываться с клеточными макромолекулами; ни один из конечных продуктов не считается противомикробным. [ 1 ] [ 14 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты при местном применении обычно легкие и включают эритему , зуд , дерматит , сыпь, отек или воспаление . [ 1 ] [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Людям с хроническим заболеванием почек и большой общей площади поверхности тела (TBSA) ожогами не следует использовать нитрофуразон, поскольку препараты для местного применения обычно содержат полиэтиленгликоль , который легко всасывается через кожу. Быстрое всасывание препарата вызывает повышение осмоляльности сыворотки и анионной разницы , что приводит к смерти. [ 15 ] Симптомы аналогичны отравлению этиленгликолем : повышение уровня кальция в сыворотке происходит одновременно со снижением ионизированного кальция. [ 15 ]
Нитрофураны были обнаружены в меде, мясе и морепродуктах. У людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицит G-6-PD) при употреблении в пищу рыбы, птицы или других пищевых продуктов, обработанных нитрофуранами, вероятно, возникнет в результате гемолиз эритроцитов еды. зараженная пища. [ 5 ]
Токсичность
[ редактировать ]Предполагается, что нитрофуразон является канцерогеном для человека и включен в список токсичных химикатов Калифорнии, как это определено в Предложении 65 . [ 6 ] [ 7 ] [ 16 ] Исследования показывают, что нитрофуразон индуцирует опухоли молочной железы ( фиброаденому и аденокарциному ) у крыс и опухоли яичников у мышей. [ 7 ] Кроме того, исследования на животных продемонстрировали увеличение частоты судорожных припадков, атрофии яичников, дегенерации яичек и дегенерации суставного хряща. [ 7 ] [ 17 ] При работе с нитрофуразоном следует использовать соответствующие средства индивидуальной защиты. [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Нитрофурал» . www.drugbank.ca . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Нитрофуразон (местное применение)» . Наркотики.com .
- ^ «Нитрофуразон» . Пубчем . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ «нитрофуразон» . www.glowm.com . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с д Перес С. (26 мая 2010 г.). «Нитрофурановый анализ» . Адпен Лаборатории . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б «Нитрофуразон» . Управление оценки опасностей для здоровья окружающей среды . 22 марта 2015 г. Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с д Национальная программа токсикологии (июнь 1988 г.). «Исследования токсикологии и канцерогенеза нитрофуразона NTP на крысах F344/N и мышах B6C3F1 (исследования кормов)» (PDF) . Серия технических отчетов Национальной программы токсикологии . 337. Публикация НИЗ № 88-2593. Национальный институт здравоохранения: 1–186.
- ^ Васс М, Грушка К, Франек М (2008). «Нитрофурановые антибиотики: обзор применения, запрета и остаточный анализ» . Ветеринарная медицина . 53 (9): 469–500. дои : 10.17221/1979-ВЕТМЕД .
- ^ Jump up to: а б с «Нитрофуразоновая мазь для животных — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ «Альдомицин» . Клиника малоинвазивной нейрохирургии . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Янонг РП (05 января 2017 г.). «Использование антибиотиков в аквакультуре декоративных рыб» . edis.ifas.ufl.edu . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Джованнетти Т.А. (1991). Рыба дискус . Образовательная серия Бэррона. ISBN 9780812046694 .
- ^ Центр безопасности пищевых продуктов и прикладного питания, Министерство здравоохранения и социальных служб США (апрель 2011 г.). «Руководство по опасностям, связанным с рыбой и рыбопродуктами, и мерам контроля» (PDF) . www.fda.gov (Четвертое изд.). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. стр. 183–208 . Проверено 14 марта 2018 г.
- ^ Остатки некоторых ветеринарных препаратов в животных и пищевых продуктах: монографии, подготовленные сороковым совещанием Объединенного комитета экспертов ФАО/ВОЗ по пищевым добавкам, Женева, 9-18 июня 1992 г. Продовольственная и сельскохозяйственная организация Объединенных Наций. 1993. ISBN 9789251032886 .
{{cite book}}:|work=игнорируется ( помогите ) - ^ Jump up to: а б «Термические ожоги: обзор, патофизиология, количественная оценка тяжести ожогов» . 29 декабря 2017 г.
{{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется|journal=( помощь ) - ^ Райан А., Каплан Э., Лаурьери Н., Лоу Э., Сим Э. (12 августа 2011 г.). «Активация нитрофуразона азоредуктазами: множественная активность одного фермента» . Научные отчеты . 1 (1): 63. Бибкод : 2011NatSR...1E..63R . дои : 10.1038/srep00063 . ПМК 3216550 . ПМИД 22355582 .
- ^ «Реферат по ТР-337» . ntp.niehs.nih.gov . Проверено 14 марта 2018 г.