Толваптан
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Самска, Жинарк, Жинарк и другие. |
| Другие имена | OPC-41061 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а609033 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Неизвестно (поглощено 40%) |
| Связывание с белками | 99% |
| Метаболизм | Печень ( опосредовано CYP3A4 ) [ 8 ] |
| Период полувыведения | 12 часов (терминал) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.219.212 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 25 Cl N 2 O 3 |
| Молярная масса | 448.95 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Толваптан под торговой маркой Samsca , продаваемый, среди прочего, , представляет собой водный препарат, который действует как селективный конкурентный рецептора вазопрессина 2 (V 2 антагонист ), используемый для лечения гипонатриемии (низкого уровня натрия в крови ), связанной с застойной сердечной недостаточностью , циррозом печени и синдром неадекватного антидиуретического гормона (SIADH). Толваптан был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 19 мая 2009 года и продается компанией Otsuka Pharmaceutical Co. под торговым названием Samsca. [ 9 ] Толваптан под названием Jynarque получил разрешение на медицинское использование в США в апреле 2018 года. [ 10 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило толваптану ускоренный режим клинических испытаний по изучению его использования для лечения поликистозной болезни почек . [ 11 ] В апреле 2012 года FDA предоставило Jynarque статус орфанного препарата для лечения аутосомно-доминантного поликистоза почек. [ 12 ]
Толваптан доступен в виде непатентованного лекарства . [ 13 ] [ 14 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Толваптан (Самска) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии. [ 15 ]
Толваптан (Жинарк) показан при медленном снижении функции почек у взрослых с риском быстрого прогрессирования аутосомно-доминантного поликистозного заболевания почек (АДПБП). [ 16 ]
Толваптана фосфат представляет собой пролекарство толваптана, разработанное для внутривенного введения . Толваптана фосфат превращается в активное лекарственное средство толваптан в организме человека после приема. [ 17 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]FDA установило, что толваптан не следует применять дольше 30 дней и не следует применять у пациентов с основным заболеванием печени, поскольку он может вызвать повреждение печени, потенциально приводящее к печеночной недостаточности. [ 18 ] При использовании для лечения гипонатриемии он может вызвать слишком быструю коррекцию гипонатриемии, что приведет к фатальному синдрому осмотической демиелинизации . [ 19 ]
Фармакология
[ редактировать ]Толваптан является селективным антагонистом рецепторов вазопрессина V2 . [ 15 ] [ 16 ]
Химия
[ редактировать ]Толваптан представляет собой рацемат , смесь следующих двух энантиомеров в соотношении 1:1: [ 20 ]
| Энантиомеры толваптана | |
|---|---|
 ( R )-Толваптан Номер CAS: 331947-66-1 |
 ( S )-Толваптан Номер CAS: 331947-44-5 |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Таблетки Самска 15 мг – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ «Jinarc 15 мг таблетки – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 21 апреля 2020 г. Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ «Набор Джинарк-толваптан Таблетка Джинарк-толваптан» . ДейлиМед . 31 марта 2020 г. Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ «Самскатолваптан таблетка» . ДейлиМед . 26 октября 2020 г. Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ «Самска ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ «Жинарк ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 14 декабря 2020 г.
- ^ Шоаф С., Элизари М., Ван З. и др. (2005). «Введение толваптана не влияет на равновесную концентрацию амиодарона у пациентов с сердечными аритмиями» . J Кардиоваск Фармакол Тер . 10 (3): 165–71. дои : 10.1177/107424840501000304 . ПМИД 16211205 . S2CID 39158242 .
- ^ «Упаковка одобренного препарата: таблетки Самска (Толваптан) NDA № 022275» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 21 июля 2009 года . Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Джинарк (толваптан)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 июня 2018 года . Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ «Исследовательский институт Otsuka Maryland, Inc. предоставил ускоренный режим для толваптана в ПКД» . Медицинские новости сегодня . Healthline Media UK Ltd. Проверено 6 декабря 2018 г.
- ^ «Назначение и одобрение орфанного препарата толваптан» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 апреля 2012 года . Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ «Толваптанское соглашение: ожидается решение ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 26 января 2023 г. Проверено 28 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Самскатолваптан таблетка» . ДейлиМед . 28 мая 2019 года . Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б «Набор Джинарк-толваптан Таблетка Джинарк-толваптан» . ДейлиМед . 31 марта 2020 г. Проверено 15 августа 2020 г. .
- ^ «Оцука получает одобрение в Японии на SAMTASU® для внутривенной инфузии, антагониста V2-рецепторов для лечения сердечного отека» (пресс-релиз). 28 марта 2022 г. . Проверено 11 июня 2022 г.
- ^ «Управление по контролю за продуктами и лекарствами США». Самска (Толваптан): Сообщение о безопасности лекарств. Np, 30 апреля 2013 г. Интернет. 1 июня 2014 г. < http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm350185.htm > [ мертвая ссылка ]
- ^ Гудман и Гилман «Фармакологическая основа терапии» . Брантон, Лоуренс Л., Ноллманн, Бьорн С., Хилал-Дандан, Ранда (Тринадцатое изд.). Нью-Йорк. 5 декабря 2017 г. ISBN 9781259584732 . OCLC 994570810 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) CS1 maint: другие ( ссылка ) - ^ Rote Liste Service GmbH (ред.): Красный список 2017 — Список лекарств для Германии (включая разрешения ЕС и некоторые медицинские устройства) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017 г., издание 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , стр. 222.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Георгиаде М., Ниязи И., Оуян Дж. и др. (2003). «Блокада V2-рецепторов вазопрессина толваптаном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: результаты двойного слепого рандомизированного исследования» . Тираж . 107 (21): 2690–6. дои : 10.1161/01.CIR.0000070422.41439.04 . ПМИД 12742979 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Толваптан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
