Этакриновая кислота
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эдекрин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Медлайн Плюс | а682857 |
| Маршруты администрация | Орал, IV |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | > 98% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.349 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 12 Cl 2 О 4 |
| Молярная масса | 303.14 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Этакриновая кислота ( МНН ) или этакриновая кислота ( USAN ), торговое название Эдекрин , представляет собой петлевой диуретик, используемый для лечения высокого кровяного давления и отеков , вызванных такими заболеваниями, как застойная сердечная недостаточность , печеночная недостаточность и почечная недостаточность . Недостатком этакриновой кислоты по сравнению с другими петлевыми диуретиками, такими как фуросемид, является то, что она имеет значительно крутую кривую зависимости от дозы, а это означает, что дозировка препарата очень важна, поскольку небольшое отклонение в дозе может вызвать значительную разницу в биологическом ответе.
В отличие от других петлевых диуретиков, этакриновая кислота не является сульфаниламидом. [ 1 ] и, таким образом, может использоваться у людей с аллергией на сульфаниламиды, которым сульфаниламидные петлевые диуретики противопоказаны.
Конструктивные особенности
[ редактировать ]Этакриновая кислота является производным феноксиуксусной кислоты и содержит α,β-ненасыщенную кетоновую группу .
Медицинское использование
[ редактировать ]Этакриновая кислота — мочегонное средство, которое используется для лечения отеков , когда требуется более сильное средство. Он доступен в виде таблеток или инъекционной формы. Таблетки используются для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью , циррозом печени и заболеванием почек , скоплением жидкости в животе, связанным с раком или отеками, а также для лечения госпитализированных детей с врожденными пороками сердца или нефротическим синдромом . Инъекционная форма используется для быстрого удаления воды из организма при необходимости – например, при остром отеке легких – или когда человек не может принимать лекарство в форме таблеток. [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Этакриновая кислота, как мочегонное средство , может вызывать учащенное мочеиспускание, но обычно проблема проходит после приема препарата в течение нескольких недель.
Этакриновая кислота также может вызывать низкий уровень калия , который может проявляться в виде мышечных спазмов или слабости. Также известно, что он вызывает обратимую или необратимую потерю слуха ( ототоксичность ). [ 3 ] и повреждение печени [ 4 ] при применении в очень высоких дозах. При пероральном приеме вызывает диарею; При применении более высоких доз может возникнуть кишечное кровотечение.
Механизм действия
[ редактировать ]Этакриновая кислота действует путем ингибирования NKCC2 в толстой восходящей петле Генле и плотном пятне . Потеря ионов калия менее выражена, но вероятность гипохлоремического алкалоза выше. Кривая доза-эффект этакриновой кислоты более крутая, чем у фуросемида, и в целом она менее управляема; диапазон доз — 50–150 мг.
Этакриновая кислота и ее глутатион-аддукт являются мощными ингибиторами членов семейства глутатион- S -трансфераз , которые представляют собой ферменты, участвующие в метаболизме ксенобиотиков . Было показано, что это семейство ферментов имеет высокий уровень генетической изменчивости.
История цен в США
[ редактировать ]По данным IQVIA, объем продаж на рынке таблеток этакриновой кислоты в США за 12 месяцев, закончившихся в апреле 2020 года, составил около 17 миллионов долларов. [ 5 ]
Данные о средней национальной стоимости приобретения лекарств от Центров услуг Medicare и Medicaid. [ 6 ] показывает, что средняя цена, уплаченная розничными аптеками за таблетку Эдекрин 25 мг, по состоянию на 28 ноября 2013 года составляла 5,24 доллара США компанией Bausch Health US, LLC, ранее называвшейся Valeant Pharmaceuticals. Цена от Bausch Health US, LLC выросла до 21,72 доллара США за таблетку по состоянию на 18 мая 2016 г.
В 2015 году компания Valeant была вовлечена в ряд споров вокруг повышения цен на лекарства и использования специализированной аптеки для распространения своих лекарств. [ 7 ]
По состоянию на 19 сентября 2018 г. цена непатентованного эквивалента составляла 10,01 доллара США за таблетку от компаний West-ward Pharmaceuticals Corp., Edenbridge Pharmaceuticals, LLC и Oceanside Pharmaceuticals. По состоянию на 22 июля 2020 года цена снизилась до 3,45 долларов США, поскольку препарат доступен у других производителей дженериков. По состоянию на 17 февраля 2021 г. средняя цена, которую платили аптеки, составляла 5,69 доллара за таблетку по 25 мг у 10 производителей дженериков.
| Название компании | Дата вступления в силу | NADAC_Per_Unit |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 9/19/2018 | 10.01 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 9/19/2018 | 10.01 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 9/19/2018 | 10.01 |
| Альвоген, ООО. | 10/10/2018 | 10.01 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 11/14/2018 | 10.01 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 2/27/2019 | 10.01 |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 4/22/2020 | 9.81 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 4/22/2020 | 9.81 |
| Альвоген, ООО. | 4/22/2020 | 9.81 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 4/22/2020 | 9.81 |
| Сайген Фармасьютикалс Инк. | 4/22/2020 | 9.81 |
| Люпин Фармасьютикалс, Инк. | 4/22/2020 | 9.81 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 4/22/2020 | 9.81 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 4/22/2020 | 9.81 |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 5/20/2020 | 5.76 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 5/20/2020 | 5.76 |
| Альвоген, ООО. | 5/20/2020 | 5.76 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 5/20/2020 | 5.76 |
| Сайген Фармасьютикалс Инк. | 5/20/2020 | 5.76 |
| Люпин Фармасьютикалс, Инк. | 5/20/2020 | 5.76 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 5/20/2020 | 5.76 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 5/20/2020 | 5.76 |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 7/22/2020 | 3.45 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 7/22/2020 | 3.45 |
| Альвоген, ООО. | 7/22/2020 | 3.45 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 7/22/2020 | 3.45 |
| Сайген Фармасьютикалс Инк. | 7/22/2020 | 3.45 |
| Люпин Фармасьютикалс, Инк. | 7/22/2020 | 3.45 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 7/22/2020 | 3.45 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 7/22/2020 | 3.45 |
| ООО «Трупфарма» | 7/29/2020 | 3.45 |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 8/19/2020 | 5.08 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 8/19/2020 | 5.08 |
| Альвоген, ООО. | 8/19/2020 | 5.08 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 8/19/2020 | 5.08 |
| Сайген Фармасьютикалс Инк. | 8/19/2020 | 5.08 |
| ООО «Трупфарма» | 8/19/2020 | 5.08 |
| Люпин Фармасьютикалс, Инк. | 8/19/2020 | 5.08 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 8/19/2020 | 5.08 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 8/19/2020 | 5.08 |
| Апшер-Смит Лаборатории, ООО | 9/16/2020 | 5.08 |
| West-Word Pharmaceuticals Corp. | 2/17/2021 | 5.69 |
| Апшер-Смит Лаборатории, ООО | 2/17/2021 | 5.69 |
| Эденбридж Фармасьютикалс, ООО | 2/17/2021 | 5.69 |
| Альвоген, ООО. | 2/17/2021 | 5.69 |
| Пар Фармасьютикал, Инк. | 2/17/2021 | 5.69 |
| Сайген Фармасьютикалс Инк. | 2/17/2021 | 5.69 |
| ООО «Трупфарма» | 2/17/2021 | 5.69 |
| Люпин Фармасьютикалс, Инк. | 2/17/2021 | 5.69 |
| Оушенсайд Фармасьютикалс | 2/17/2021 | 5.69 |
| Амнеал Фармасьютикалс ООО | 2/17/2021 | 5.69 |
Актуальную информацию о ценах можно найти по адресу https://data.medicaid.gov/dataset/d5eaf378-dcef-5779-83de-acdd8347d68e/data?conditions [0] [property]=ndc_description&conditions[0] [value]=% 25этакриновая%20кислота%25&условия[0] [оператор]=нравится
Расследование по установлению цен
[ редактировать ]Известно, активно ли расследуется этот очевидный сговор цен, но в весеннем обновлении 2021 года Антимонопольного отдела Министерства юстиции США отмечается:
«Отдел по-прежнему привержен искоренению незаконного поведения, которое развращает важнейшие рынки здравоохранения. Эта работа сейчас важнее, чем когда-либо прежде.
Подразделение выявило схемы ценообразования, мошенничества на торгах и распределения клиентов на одном из наиболее важных рынков для здоровья и кошельков американских потребителей: индустрии непатентованных лекарств . Действительно, почти 90% всех рецептов в США выписаны на дженерики». [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сомберг Дж. К., Молнар Дж. (январь 2009 г.). «Плейотропные эффекты этакриновой кислоты». Американский журнал терапии . 16 (1): 102–4. дои : 10.1097/MJT.0b013e3181961264 . ПМИД 19142157 .
- ^ Merck и FDA Этикетка для этакриновой кислоты . Последнее обновление: февраль 2005 г., сайт FDA для инъекционной формы NDA 016093 и сайт FDA для пероральной формы NDA 016092, индекс здесь , каждый по состоянию на 16 января 2016 г.
- ^ Бошер С.К. (1980). «Природа ототоксического действия этакриновой кислоты на эндолимфатическую систему млекопитающих. I. Функциональные аспекты». Acta Oto-Laryngologica . 89 (5–6): 407–18. дои : 10.3109/00016488009127156 . ПМИД 7446061 .
- ^ Датей К.К., Дешмук С.Н., Далви К.П., Пурандаре Н.М. (июль 1967 г.). «Гепатоцеллюлярное повреждение этакриновой кислотой» . Британский медицинский журнал . 3 (5558): 152–3. дои : 10.1136/bmj.3.5558.152 . ПМЦ 1842848 . ПМИД 6028103 .
- ^ «Upsher-Smith выпускает таблетки этакриновой кислоты, USP — Upsher-Smith» . Апшер-Смит Лаборатории, ООО . 23 июня 2020 г. Проверено 14 марта 2021 г.
- ^ «NADAC (Средняя национальная стоимость приобретения лекарств) | Data.Medicaid.gov» . data.medicaid.gov . Архивировано из оригинала 20 марта 2021 г. Проверено 14 марта 2021 г.
- ^ «Стратегия Valeant по повышению цен выходит далеко за рамки двух громких повышений» . ФиерсФарма . 5 октября 2015 года . Проверено 14 марта 2021 г.
- ^ «Расследование непатентованных лекарств направлено против антиконкурентных схем» . 10 марта 2021 г.