Ксипамид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | глюкуронид (30%) |
| Период полувыведения | от 5,8 до 8,2 часов |
| Экскреция | почка (1/3) и желчные протоки (2/3) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.034.727 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 15 Cl N 2 O 4 S |
| Молярная масса | 354.81 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ксипамид представляет собой сульфонамидный диуретический препарат, продаваемый компанией Eli Lilly под торговыми названиями Аквафор (в Германии) и Аквафорил (в Австрии). Применяется для лечения отеков и гипертонии .
Механизм действия
[ редактировать ]Подобно структурно родственным тиазидным диуретикам , ксипамид действует на почки, уменьшая реабсорбцию натрия в дистальных извитых канальцах . Это увеличивает , в осмолярность просвета результате чего меньше воды реабсорбируется собирательными трубочками. Это приводит к увеличению диуреза. В отличие от тиазидов, ксипамид достигает своей цели с перитубулярной стороны (со стороны крови). [ 1 ]
Кроме того, он увеличивает секрецию калия в дистальных канальцах и собирательных трубочках. В высоких дозах он также ингибирует фермент карбоангидразу , что приводит к увеличению секреции бикарбоната и подщелачивает мочу.
В отличие от тиазидов, только терминальная почечная недостаточность делает ксипамид неэффективным. [ 2 ]
Использование
[ редактировать ]Ксипамид применяют для [ 1 ] [ 2 ]
- отек сердца , вызванный декомпенсацией сердечной недостаточности
- почечный отек, хроническая болезнь почек (кроме анурии )
- отек печени , вызванный циррозом печени
- асцит
- лимфедема
- гипертония в сочетании с хронической болезнью почек
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального приема 20 мг ксипамида быстро резорбируются и достигают пиковой концентрации в плазме 3 мг/л в течение часа. Диуретический эффект начинается примерно через час после приема, достигает пика между третьим и шестым часом и продолжается почти 24 часа.
Одна треть дозы глюкуронидизируется , остальная часть выводится непосредственно через почки (1/3) и с калом (2/3). Общий плазменный клиренс составляет 30-40 мл/мин. Ксипамид можно фильтровать с помощью гемодиализа , но не с помощью перитонеального диализа . [ 2 ]
Дозировка
[ редактировать ]Первоначально 40 мг, для предотвращения рецидива ее можно снизить до 10–20 мг. [ 2 ]
Самая низкая эффективная доза составляет 5 мг. Более 60 мг не оказывают дополнительных эффектов. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]- более 1/10 всех пациентов [ 1 ]
- гипокалиемия , которая может привести к тошноте, мышечной слабости или судорогам, а также ЭКГ. нарушениям
- от 1/100 до 1/10
- гипонатриемия , которая может привести к головной боли, тошноте, сонливости или спутанности сознания.
- ортостатическая гипотония
- первоначально повышение мочевины , мочевой кислоты и креатинина , что может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов
- от 1/1000 до 1/10 000
- аллергические реакции кожи
- гиперлипидемия
- менее 1/10 000
Противопоказания
[ редактировать ]- анурия
- прекома и печеночная кома
- гиповолемия , гипонатриемия, гипокалиемия
- гиперкальциемия
- подагра
- к сульфонамидам гиперчувствительность
- беременность, период лактации [ 1 ] [ 2 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Не рекомендуемые комбинации
[ редактировать ]- Ксипамид снижает почечный клиренс лития , что может привести к литиевой интоксикации. [ 1 ] (Это взаимодействие классифицируется как среднее . [ 3 ] )
Комбинации, требующие особых мер предосторожности
[ редактировать ]Информация о продукте требует особых мер предосторожности для следующих комбинаций: [ 1 ]
- Антигипертензивный эффект может усиливаться ингибиторами АПФ , барбитуратами , фенотиазинами , трициклическими антидепрессантами , алкоголем и др. (Классифицируется как незначительный . [ 3 ] )
- НПВП могут снижать антигипертензивный и диуретический эффекты. Ксипамид увеличивает нейротоксичность высоких доз салицилатов. (Классифицируется как незначительный . [ 3 ] )
- Токсичность сердечных гликозидов повышается вследствие гипокалиемии и гипомагниемии . (Классифицируется как незначительная . [ 3 ] )
- Антиаритмические средства (классы Ia и III), фенотиазины и другие антипсихотики повышают риск трепетания-мерцания-мерцания вследствие гипокалиемии.
Взаимодействия, не включенные в информацию о продукте
[ редактировать ]- Ксипамид может снижать эффект противодиабетических средств . (Классифицируется как незначительный . [ 3 ] )
Запрещено использование в спорте
[ редактировать ]17 июля 2012 года велосипедист Франк Шлек был отстранен от участия в Тур де Франс своей командой RadioShack-Nissan после того, как в его образце А были обнаружены следы ксипамида. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Том 1 (изд. 2007/2008 г.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 600–603. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Jump up to: а б с д и Диннендал В., Фрике У., ред. (2007). Профили лекарств (на немецком языке). Том 10 (21 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и Клопп Т, изд. Взаимодействие с наркотиками (на немецком языке) (изд. 2007/2008 г.). Рабочая группа по фармацевтической информации. ISBN 978-3-85200-184-5 .
- ^ Уильямс Р. (17 июля 2012 г.). «Фрэнк Шлек дал положительный результат на запрещенное диуретик и выбывает из тура» . Хранитель . Лондон . Проверено 18 июля 2012 г.