Привлекательный
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.206.784 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Н 38 Н 2 О 6 |
| Молярная масса | 510.631 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Атрасентан — экспериментальный препарат, который изучается для лечения различных видов рака . [ 1 ] включая немелкоклеточный рак легкого . [ 2 ] Его также исследуют в качестве средства лечения диабетической болезни почек.
Атразентан не прошел третью фазу исследования по лечению рака простаты у пациентов, не реагирующих на гормональную терапию. [ 3 ] Второе испытание подтвердило этот вывод. [ 4 ]
Это антагонист рецепторов эндотелина , селективный в отношении подтипа А (ЕТА ) . В то время как другие препараты этого типа ( ситаксентан , амбризентан ) используют сосудосуживающие свойства эндотелина и в основном используются для лечения легочной артериальной гипертензии , атрасентан блокирует эндотелин-индуцированную пролиферацию клеток . [ нужна ссылка ]
В апреле 2014 г. де Зеу и др. показали, что 0,75 мг и 1,25 мг атразентана снижали уровень альбумина в моче на 35 и 38% соответственно с умеренными побочными эффектами. У пациентов также наблюдалось снижение артериального давления дома (но без изменений в офисных показателях), снижение общего холестерина и ЛПНП. Пациенты в группе, принимавшей дозу 1,25 мг, имели повышенную прибавку веса, что, предположительно, было связано с усилением отеков, и им пришлось выйти из исследования в большей степени, чем в группе, принимавшей плацебо или дозу 0,75 мг. [ 5 ] Снижение протеинурии было связано с благоприятными исходами для пациентов с диабетической болезнью почек при применении других вмешательств, но FDA не считает это конечной точкой. [ нужна ссылка ]
В 2013 году испытание SONAR [ 6 ] было начато с целью определить, уменьшает ли атразентан почечную недостаточность при диабетической болезни почек. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Атразентан» . Словарь терминов, посвященных раку, NCI . Национальный институт рака. 2 февраля 2011 г.
- ^ Чиаппори А.А., Хаура Э., Родригес Ф.А., Боулвар Д., Капур Р., Нойгер А.М. и др. (март 2008 г.). «Исследование фазы I/II атразентана, антагониста рецептора эндотелина А, в сочетании с паклитакселом и карбоплатином в качестве терапии первой линии при распространенном немелкоклеточном раке легкого». Клинические исследования рака . 14 (5): 1464–9. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-07-1508 . ПМИД 18316570 .
- ^ «Добавление экспериментального препарата к стандартной химиотерапии при распространенном раке простаты не показало никакой пользы в третьей фазе клинических исследований» (пресс-релиз). Национальный институт рака. 21 апреля 2011 года . Проверено 18 октября 2014 г.
- ^ Куинн Д.И., Танген СМ, Хуссейн М., Лара П.Н., Голдкорн А., Мойнпур СМ и др. (август 2013 г.). «Доцетаксел и атразентан в сравнении с доцетакселом и плацебо у мужчин с распространенным кастрационно-резистентным раком простаты (SWOG S0421): рандомизированное исследование 3 фазы» . «Ланцет». Онкология . 14 (9): 893–900. дои : 10.1016/S1470-2045(13)70294-8 . ПМЦ 4277263 . ПМИД 23871417 .
- ^ де Зеу Д., Колл Б., Андресс Д., Бреннан Дж. Дж., Тан Х., Хаузер М. и др. (май 2014 г.). «Антагонист эндотелина атразентан снижает остаточную альбуминурию у пациентов с диабетической нефропатией 2 типа» . Журнал Американского общества нефрологов . 25 (5): 1083–93. дои : 10.1681/ASN.2013080830 . ПМЦ 4005314 . ПМИД 24722445 .
- ^ Номер клинического исследования NCT01858532 «Исследование диабетической нефропатии с помощью атрасентана (SONAR)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Хирспинк Х.Дж., Парвинг Х.Х., Андресс Д.Л., Бакрис Г., Корреа-Роттер Р., Хоу Ф.Ф. и др. (май 2019 г.). «Атразентан и нарушения со стороны почек у пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек (SONAR): двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование» (PDF) . Ланцет . 393 (10184): 1937–1947. дои : 10.1016/S0140-6736(19)30772-X . ПМИД 30995972 . S2CID 113407761 .