Таземетостат

Таземетостат
Клинические данные
Торговые названия	Тазверик
Другие имена	ЭПЗ-6438
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а620018
Данные лицензии	US DailyMed : Таземетостат ; US FDA : Tazverik ;
код АТС	L01XX72 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : только ℞ ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1403254-99-8 ;
ПабХим CID	66558664 ;
Лекарственный Банк	ДБ12887 ;
ХимическийПаук	30208713 ;
НЕКОТОРЫЙ	Q40W93WPE1 ;
КЕГГ	Д11485 ; Д11444 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ3414621 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID201025831 ;
Химические и физические данные
Формула	С 34 Н 44 Н 4 О 4
Молярная масса	572.750 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Таземетостат , продаваемый под торговой маркой Тазверик , представляет собой препарат, используемый для лечения взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше с метастатическим (когда раковые клетки распространяются на другие части тела) или местно-распространенным (когда рак прорастает за пределы органа). она началась, но еще не распространилась на отдаленные части тела) эпителиоидная саркома, не подлежащая полной резекции (хирургическому удалению всей ткани, структуры или органа). ^{[ 1 ]}

Наиболее распространенными побочными эффектами являются боль, усталость, тошнота, снижение аппетита, рвота и запор. ^{[ 1 ]} Люди, принимающие таземетостат, подвергаются повышенному риску развития вторичных злокачественных новообразований, включая: Т-клеточную лимфобластную лимфому (тип рака крови, поражающий лимфатическую систему, обычно обнаруживаемый в лимфатических узлах), миелодиспластический синдром (заболевание, возникающее в результате плохо сформированных или дисфункциональных клеток крови). ) и острый миелоидный лейкоз (рак крови и костного мозга). ^{[ 1 ]}

Таземетостат — противораковый препарат, который действует как мощный селективный EZH2 ингибитор . ^{[ 2 ]} Таземетостат блокирует активность метилтрансферазы EZH2, что может помочь предотвратить рост раковых клеток. ^{[ 1 ]} В большинстве случаев эпителиоидная саркома начинается в мягких тканях под кожей конечностей, хотя она может начаться и в других частях тела. ^{[ 1 ]} Хирургическое удаление считается основным методом лечения, когда рак локализуется в одной области тела. ^{[ 1 ]} Также может быть назначена химиотерапия или лучевая терапия. ^{[ 1 ]} Однако существует высокая вероятность местного и регионального распространения заболевания даже при лечении, и примерно у 50% пациентов на момент постановки диагноза имеются метастазы. ^{[ 1 ]} Метастатическое заболевание считается опасным для жизни пациента. ^{[ 1 ]}

Согласно словарю лекарственных средств NCI, «таземетостат представляет собой перорально доступный низкомолекулярный селективный и конкурентный ингибитор S-аденозилметионина (SAM) гистонметилтрансферазы EZH2 с потенциальной противоопухолевой активностью. При пероральном приеме таземетостат избирательно ингибирует активность как диких, так и диких -тип и мутированные формы EZH2. Ингибирование EZH2 специфически предотвращает метилирование гистона H3 лизина 27 (H3K27). Это снижение метилирования гистона изменяет паттерны экспрессии генов, связанные с путями развития рака, и приводит к снижению пролиферации опухолевых клеток в раковых клетках с мутацией EZH2. EZH2, который принадлежит к классу гистон-метилтрансфераз (HMT), сверхэкспрессируется или мутирует в различных раковых клетках и играет ключевую роль в пролиферации опухолевых клеток». ^{[ 3 ]}

США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) считает его первым в своем классе лекарством . ^{[ 4 ]}

История

США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило таземетостат в январе 2020 года. ^{[ 1 ]} на основе результатов клинического исследования (NCT02601950), в котором приняли участие 62 пациента с метастатической или местно-распространенной эпителиоидной саркомой. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} В ходе клинического исследования субъекты получали 800 миллиграммов (мг) таземетостата два раза в день до тех пор, пока заболевание не прогрессировало или пока субъект не достиг неприемлемого уровня токсичности. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} Оценку реакции опухоли проводили каждые восемь недель во время клинического исследования. ^{[ 1 ]} В ходе исследования измерялось, сколько субъектов испытали полное или частичное уменьшение (на определенную величину) опухолей во время лечения (общая частота ответа). ^{[ 1 ]} Общий уровень ответа составил 15%, при этом у 1,6% испытуемых был полный ответ, а у 13% — частичный ответ. ^{[ 1 ]} Из девяти субъектов, у которых был ответ, у шести (67%) субъектов ответ длился шесть месяцев или дольше. ^{[ 1 ]}

Исследование проводилось в 22 центрах во Франции, Великобритании, Тайване, Италии, Канаде, Бельгии и США. ^{[ 5 ]}

FDA удовлетворило заявку на ускоренное одобрение таземетостата и статус орфанного препарата . ^{[ 1 ]} FDA предоставило одобрение Тазверика компании Epizyme Inc. ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р «FDA одобряет первый вариант лечения специально для пациентов с эпителиоидной саркомой, редким раком мягких тканей» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 23 января 2020 г. Проверено 23 января 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Лю Дж. К., Аменгуаль Дж. Э. (октябрь 2018 г.). «Новые ингибиторы EZH2 и их применение при лимфоме». Curr Hematol Pain Rep . 13 (5): 369–382. дои : 10.1007/s11899-018-0466-6 . ПМИД 30112706 . S2CID 52010283 .
^ «Таземетостат» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака.
^ «Новые разрешения на лекарственную терапию 2020» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 31 декабря 2020 г. Проверено 17 января 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Снимки испытаний наркотиков: Тазверик» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 января 2020 г. Проверено 22 февраля 2020 г. . В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

Внешние ссылки

«Таземетостат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[FDA_PR-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р «FDA одобряет первый вариант лечения специально для пациентов с эпителиоидной саркомой, редким раком мягких тканей» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 23 января 2020 г. Проверено 23 января 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[2] Лю Дж. К., Аменгуаль Дж. Э. (октябрь 2018 г.). «Новые ингибиторы EZH2 и их применение при лимфоме». Curr Hematol Pain Rep . 13 (5): 369–382. дои : 10.1007/s11899-018-0466-6 . ПМИД 30112706 . S2CID 52010283 .

[3] «Таземетостат» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака.

[4] «Новые разрешения на лекарственную терапию 2020» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 31 декабря 2020 г. Проверено 17 января 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[FDA_snapshot-5] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Снимки испытаний наркотиков: Тазверик» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 января 2020 г. Проверено 22 февраля 2020 г. . В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]