Облимер
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Генасенс |
| Другие имена | G3139 |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 172 Ч 221 Н 62 О 91 П 17 С 17 |
| Молярная масса | 5 684 .58 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Облимерсен ( МНН , торговое название Genasense ; также известный как Augmerosen и антисмысловой олигодезоксинуклеотид bcl-2 G3139 ) представляет собой антисмысловой олигодезоксирибонуклеотид, изучаемый в качестве возможного средства лечения нескольких типов рака , включая хронический лимфоцитарный лейкоз , B-клеточную лимфому и рак молочной железы . Он может убивать раковые клетки, блокируя выработку Bcl-2 — белка , который продлевает жизнь раковых клеток — и делая их более чувствительными к химиотерапии.
История
[ редактировать ]Антисмысловой олигонуклеотидный препарат облимерсен был разработан компанией Genta Incorporated для воздействия на Bcl-2. Антисмысловая цепь ДНК или РНК является некодирующей и комплементарной кодирующей цепи (которая является матрицей для производства соответственно РНК или белка). Антисмысловое лекарство представляет собой короткую последовательность РНК, которая гибридизуется с мРНК и инактивирует ее, предотвращая образование белка. [ нужна ссылка ]
Было показано, что пролиферация лимфомы клеток человека (с транслокацией t(14;18)) может ингибироваться антисмысловой РНК, нацеленной на область стартового кодона Bcl-2 мРНК . Исследования in vitro привели к идентификации облимерсена, который комплементарен первым 6 кодонам мРНК Bcl-2. [ 1 ]
Они показали успешные результаты в исследованиях фазы I/II по лечению лимфомы, а в 2004 году было начато крупное исследование фазы III. [ 2 ]
К первому кварталу 2010 года препарат не получил одобрения FDA из-за неутешительных результатов испытаний на меланому. Несмотря на то, что его безопасность и эффективность для любого применения не установлены, компания Genta Incorporated все еще [ когда? ] На своем веб-сайте утверждается, что в настоящее время проводятся исследования по изучению потенциальной роли облимерсена при различных клинических показаниях.
Недавние исследования 2023 года продолжают изучать потенциал облимерсена в сочетании с другими методами лечения. Доклинические модели продемонстрировали, что облимерсен в сочетании с винорелбином значительно подавляет рост опухоли и продлевает выживаемость при НМРЛ. Эти результаты позволяют предположить, что сочетание облимерсена с другими химиотерапевтическими агентами может повысить его эффективность и потенциально преодолеть предыдущие клинические проблемы. [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Диас Н., Штейн, Калифорния (ноябрь 2002 г.). «Потенциальная роль антисмысловых олигонуклеотидов в терапии рака. Пример антисмысловых олигонуклеотидов Bcl-2». Европейский журнал фармацевтики и биофармацевтики . 54 (3): 263–9. дои : 10.1016/S0939-6411(02)00060-7 . ПМИД 12445555 .
- ^ Мавроматис Б.Х., Чесон Б.Д. (июнь 2004 г.). «Новые методы лечения хронического лимфоцитарного лейкоза». Обзоры крови . 18 (2): 137–48. дои : 10.1016/S0268-960X(03)00039-0 . ПМИД 15010151 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Запись Аугмерозена в общедоступном словаре терминов, посвященных раку, NCI