Пентостатин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Нипент |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а692004 |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | н/д |
| Связывание с белками | 4% |
| Метаболизм | Печеночная , второстепенная |
| Период полувыведения | от 2,6 до 16 часов, в среднем 5,7 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.991 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 16 Н 4 О 4 |
| Молярная масса | 268.273 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пентостатин (или дезоксикоформицин , торговое название Нипент , производства SuperGen) является противораковым химиотерапевтическим препаратом. [ 2 ]
Механизм
[ редактировать ]Он классифицируется как аналог пурина , который является разновидностью антиметаболита .
Он имитирует нуклеозид аденозин и, таким образом, ингибирует фермент аденозиндезаминазу , нарушая способность клетки обрабатывать ДНК. [ 3 ]
Раковые клетки обычно делятся чаще, чем здоровые клетки; ДНК активно участвует в делении клеток ( митозе ), поэтому препараты, воздействующие на процессы, связанные с ДНК, более токсичны для раковых клеток, чем для здоровых клеток.
Использование
[ редактировать ]Пентостатин используется для лечения волосатоклеточного лейкоза . [ 4 ] Его вводят внутривенно один раз в две недели в течение трех-шести месяцев.
Кроме того, пентостатин использовался для лечения стероидорефрактерной острой и хронической реакции «трансплантат против хозяина» . [ 5 ]
Пентостатин также используется у пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), у которых произошел рецидив.
Синтез
[ редактировать ]Это оригинальный синтетический путь, хотя в него были внесены улучшения.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Кей Н.Э., Гейер С.М., Колл Т.Г. и др. (январь 2007 г.). «Комбинированная химиоиммунотерапия с пентостатином, циклофосфамидом и ритуксимабом демонстрирует значительную клиническую активность с низкой сопутствующей токсичностью при ранее не леченном хроническом лимфоцитарном лейкозе типа B» . Кровь . 109 (2): 405–11. дои : 10.1182/blood-2006-07-033274 . ПМК 1785105 . ПМИД 17008537 .
- ^ Заутер С., Ламанна Н., Вайс М.А. (сентябрь 2008 г.). «Пентостатин при хроническом лимфоцитарном лейкозе». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 4 (9): 1217–22. дои : 10.1517/17425255.4.9.1217 . ПМИД 18721115 .
- ^ Кэннон Т., Мобарек Д., Вегге Дж., Таббара И.А. (октябрь 2008 г.). «Волосатоклеточный лейкоз: современные концепции». Рак Инвест . 26 (8): 860–5. дои : 10.1080/07357900801965034 . ПМИД 18798068 .
- ^ Боланьос-Мид Дж., Якобсон Д.А., Марголис Дж., Огден А., Вьентжес М.Г., Берд Дж.К., Лукас Д.М., Андерс В., Фелпс М., Гревер М.Р., Фогельсанг ГБ (апрель 2005 г.). «Пентостатин при стероидорефрактерной острой реакции трансплантат против хозяина» . Дж. Клин Онкол . 23 (12): 2661–8. дои : 10.1200/JCO.2005.06.130 . ПМИД 15837980 .
- ^ Бейкер, округ Колумбия, Патт, SR (сентябрь 1979 г.). «Полный синтез пентостатина, мощного ингибитора аденозиндезаминазы». Журнал Американского химического общества. 101 (20): 6127–6128. doi:10.1021/ja00514a048.
- ^ Шоуолтер, HDHollis; Патт, Стерлинг Р. (1981). «Исследования, связанные с полным синтезом пентостатина: эффективное региоспецифическое гликозилирование 6,7-дигидроимидазо[4,5-d][1,2]диазепин-8(3H)-она и родственных гомологов». Буквы тетраэдра. 22 (33): 3155–3158. doi:10.1016/S0040-4039(01)81851-7.
- ^ Чан, Юнис; Патт, Стерлинг Р.; Шоуолтер, HD Холлис; Бейкер, Дэвид К. (1982). «Полный синтез (8R)-3-(2-дезокси-β-D-эритропентофуранозил)-3,6,7,8-тетрагидроимидазо[4,5-d][1,3]диазепина-8 -ол (пентостатин), мощный ингибитор аденозиндезаминазы». Журнал органической химии. 47 (18): 3457–3464. doi:10.1021/jo00139a015.
- ^ Бейкер, Дэвид С.; Патт, Стерлинг Р.; Шоуолтер, HD Холлис (1983). «Исследования, связанные с полным синтезом пентостатина. Подходы к синтезу (8R)-3,6,7,8-тетрагидроимидазо-[4,5-d][1,3]диазепин-8-ола и N-3 алкила сородичи». Журнал гетероциклической химии. 20 (3): 629–634. doi:10.1002/jhet.5570200324.
- ^ Тунак, Дж.Б.; Андерхилл, М. (1985). «2'-Хлорпентостатин: открытие, ферментация и биологическая активность». Журнал антибиотиков. 38 (10): 1344–1349. doi:10.7164/антибиотики.38.1344.
- ^ Кусакабэ Хитоши и Кодама Кенджиро (+4), JPS52128292 (27 октября 1977 г., Ямаса Сёю Кк, Калифорния, 88,73015);
- ^ GB2005661 то же, что Дэвид К. Бейкер и Стерлинг Р. Патт, US4117229 (1978 г. для Warner Lambert Co LLC).
- ^ Дэвид К. Бейкер и Стерлинг Р. Патт, US4195176 (1980 для Warner Lambert Co LLC).
- ^ Пасит Фиасивонгса, Санджив Редкар, WO2005027838 (2005 г., Supergen, Inc.).
- ↑ Алексендер Забудкин, Christian Schickaneder, Ярослав Матвиенко, Volodymyr Sypchenko, WO2017005784 (2017 to Synbias Pharma Ag).
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |