Восароксин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
7-[( 3S ,4S ) -3-Метокси-4-(метиламино)пирролидин-1-ил]-4-оксо-1-(1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидро -1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота | |
Другие имена
Ворелоксин
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
КЭБ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 18 Ч 19 Н 5 О 4 С | |
Молярная масса | 401.44 g·mol −1 |
Плотность | 1,5±0,1 г/см 3 |
Фармакология | |
L01XX53 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Восароксин ( AG-7352 , SPC-595 , SNS 595 , ворелоксин ) представляет собой топоизомеразы II, ингибитор вызывающий сайт-селективное повреждение ДНК . Он находится на стадии III клинических исследований острого миелогенного лейкоза (ОМЛ) и рака яичников, спонсируемых Sunesis. [ 1 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Восароксин представляет собой нафтиридиновый аналог противораковых производных хинолонов (AQD), класса соединений, которые ранее не использовались для лечения рака. Ферменты топоизомеразы II необходимы для выживания эукариотических клеток . Восароксин препятствует воссоединению двухцепочечных разрывов, индуцированных топоизомеразой II, в селективных участках ДНК , что приводит к остановке G2 и гибели клеток в результате апоптоза . [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Возароксин» . Селлек Кемикалс.
- ^ «Восароксин (ранее ворелоксин)» . Сунесис.