Тенипозид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | От |
| Другие имена | ВМ-26 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а692045 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Н/Д |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP2C19 ) |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Почечная и фекальная |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.045.286 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 Ч 32 О 13 С |
| Молярная масса | 656.66 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тенипозид (торговое название Вумон ) — химиотерапевтический препарат. [ 1 ] используется при лечении детского острого лимфоцитарного лейкоза (ОЛЛ), лимфомы Ходжкина , некоторых опухолей головного мозга и других видов рака. [ 2 ] Он относится к классу препаратов, известных как производные подофиллотоксина , и замедляет рост раковых клеток в организме. [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тенипозид используется для лечения ряда типов рака у детей. В США он одобрен для терапии второй линии острого лимфоцитарного лейкоза (ОЛЛ) в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. [ 3 ] В Европе он также одобрен для лечения лимфомы Ходжкина, генерализованной злокачественной лимфомы , ретикулоцитарной саркомы , острого лейкоза , первичных опухолей головного мозга ( глиобластомы , эпендимомы , астроцитомы ), рака мочевого пузыря , нейробластомы и других солидных опухолей у детей. [ 2 ]
Администрация
[ редактировать ]Лекарство вводится через вену и вызывает ожоги, если оно просачивается под кожу. Его можно использовать в сочетании с другими противораковыми препаратами. [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Препарат противопоказан при беременности и в период лактации , пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек или тяжелыми нарушениями кроветворения . [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Тенипозид при использовании с другими химиотерапевтическими средствами для лечения ОЛЛ приводит к серьезному угнетению функции костного мозга . Другие распространенные побочные эффекты включают желудочно-кишечную токсичность, реакции гиперчувствительности и обратимую алопецию . [ 2 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Систематических исследований взаимодействия не имеется. фенобарбитал индукторы ферментов и фенитоин снижают его концентрацию в плазме крови. Было обнаружено, что [ 4 ] Теоретически возможные взаимодействия включают повышение концентрации в плазме при сочетании с салицилатом натрия , сульфаметизолом или толбутамидом , которые вытесняют тенипозид из связывания с белками плазмы , по крайней мере, in vitro . [ 2 ] [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Тенипозид вызывает дозозависимые одно- и двухцепочечные разрывы ДНК и поперечные связи ДНК-белок. [ 2 ] Было обнаружено, что это вещество действует как ингибитор топоизомеразы II (фермента, который способствует раскручиванию ДНК). [ 4 ] [ 5 ] поскольку он не интеркалируется в ДНК и не связывается прочно с ДНК. Цитотоксические эффекты тенипозида связаны с относительным количеством двунитевых разрывов ДНК, образующихся в клетках, которые являются отражением стабилизации промежуточного продукта топоизомеразы II-ДНК. [ нужна ссылка ]
Химия
[ редактировать ]
Тенипозид – полусинтетическое производное подофиллотоксина. [ 2 ] из корневища мандрагоры дикой ( Podophyllum peltatum ). Точнее, это гликозид подофиллотоксина с производным D - глюкозы . По химическому составу он подобен противораковому препарату этопозиду , отличаясь только тиенильным остатком, в котором этопозид имеет метил. [ 4 ] Оба эти соединения были разработаны с целью создания менее токсичных производных подофиллотоксина. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Крэгг GM, Newman DJ (август 2005 г.). «Растения как источник противораковых средств» . Журнал этнофармакологии . 100 (1–2): 72–79. дои : 10.1016/j.jep.2005.05.011 . ПМИД 16009521 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 8855–6. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Перейти обратно: а б с Drugs.com: Монография по тенипозиду .
- ^ Перейти обратно: а б с Мучлер Э., Шефер-Кортинг М (2001). Эффекты лекарств (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 894–5. ISBN 3-8047-1763-2 .
- ^ де Йонг С., Куистра А.Дж., де Врис Э.Г., Малдер Н.Х., Зийлстра Дж.Г. (март 1993 г.). «Топоизомераза II как мишень для VM-26 и 4'-(9-акридиниламино)метансульфон-м-анизида в атипичных клетках мелкоклеточной карциномы легких человека с множественной лекарственной устойчивостью». Исследования рака . 53 (5): 1064–1071. ПМИД 8382551 .
- ^ Диннендал В., Фрике У., ред. (2015). Профили лекарств (на немецком языке). Том 4 (28-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .