Альвоцидиб
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
2'-Хлор-5,7-дигидрокси-8-[(3S , 4R ) -3-гидрокси-1-метилпиперидин-4-ил]флавон
| |
| Систематическое название ИЮПАК
2-(2-Хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8-[(3S , 4R ) -3-гидрокси-1-метилпиперидин-4-ил]-4H - 1-бензопиран-4-он | |
| Другие имена
Флавопиридол, HMR 1275, L-868275
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
| КЕГГ | |
| МеШ | флавопиридол |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 21 Н 20 ClNO 5 | |
| Молярная масса | 401.8402 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Альвоцидиб ( МНН ; также известный как флавопиридол ) представляет собой флавоноидный алкалоидный CDK9- ингибитор киназы , находящийся в стадии клинической разработки компанией Tolero Pharmaceuticals для лечения острого миелоидного лейкоза . Его также изучали для лечения артрита. [ 1 ] и образование атеросклеротических бляшек . [ 2 ] Мишенью альвоцидиба является положительный фактор элонгации транскрипции P-TEFb . [ 3 ] [ 4 ] Обработка клеток альвоцидибом приводит к ингибированию P-TEFb и потере продукции мРНК . [ 5 ] [ 6 ]
Это соединение является синтетическим аналогом натурального продукта рохитукина , который первоначально был извлечен из Aphanamixis polystachya (ранее Amoora rohituka , отсюда и название), а затем из Dysoxylum binectariferum . [ 7 ] [ 8 ]
Орфанный препарат
[ редактировать ]FDA присвоило альвоцидибу статус орфанного препарата для лечения пациентов с острым миелолейкозом . [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Секине С., Сугихара Т., Мияке С., Хираи Х., Ёсида М., Миясака Н., Косака Х. (2008). «Успешное лечение животных моделей ревматоидного артрита низкомолекулярными ингибиторами циклинзависимой киназы» . Дж. Иммунол . 180 (3): 1954–61. doi : 10.4049/jimmunol.180.3.1954 . ПМИД 18209094 .
- ^ Рюф Дж., Мешель А.С., Ху З., Хораист С., Баллинджер К.А., Томпсон Л.Дж., Суббарао В.Д., Дюмон Дж.А., Паттерсон С. (1999). «Флавопиридол ингибирует пролиферацию гладкомышечных клеток in vitro и образование неоинтимы in vivo после повреждения сонных артерий у крыс» . Тираж . 100 (6): 659–65. дои : 10.1161/01.cir.100.6.659 . ПМИД 10441105 .
- ^ Чао С.Х., Фудзинага К., Марион Дж.Э., Таубе Р., Сосвилл Э.А., Сендерович А.М., Петерлин Б.М., Прайс Д.Х. (2000). «Флавопиридол ингибирует P-TEFb и блокирует репликацию ВИЧ-1» . Ж. Биол. Хим . 275 (37): 28345–8. дои : 10.1074/jbc.C000446200 . ПМИД 10906320 .
- ^ Чао С.Х., Прайс Д.Х. (2001). «Флавопиридол инактивирует P-TEFb и блокирует большую часть транскрипции РНК-полимеразы II in vivo» . Ж. Биол. Хим . 276 (34): 31793–9. дои : 10.1074/jbc.M102306200 . ПМИД 11431468 .
- ^ Ченг Б., Ли Т., Рал П.Б., Адамсон Т.Э., Лудас Н.Б., Го Дж., Варзаванд К., Купер Дж.Дж., Ху X, Гнатт А., Янг Р.А., Прайс Д.Х. (2012). «Функциональная ассоциация Gdown1 с РНК-полимеразой II в генах человека» . Мол. Клетка . 45 (1): 38–50. дои : 10.1016/j.molcel.2011.10.022 . ПМЦ 3259526 . ПМИД 22244331 .
- ^ Рал П.Б., Лин С.И., Сейла А.С., Флинн Р.А., Маккуин С., Бердж С.Б., Шарп П.А., Янг Р.А. (2010). «c-Myc регулирует высвобождение транскрипционной паузы» . Клетка . 141 (3): 432–45. дои : 10.1016/j.cell.2010.03.030 . ПМК 2864022 . ПМИД 20434984 .
- ^ Хармон, AD; Вайс, Ю; Сильвертон, СП (1979). «Структура рохитукина, основного алкалоида Amoora rohituka (син. Aphanamixis polystachya) (Meliaceae)». Тетраэдр Летт . 20 (1): 721–724. дои : 10.1016/S0040-4039(01)93556-7 .
- ^ Лакдавала, AD; Широле, М.В.; Мандрекар, СС; Дохадвалла, АН (1988). «Иммунофармакологический потенциал рохитукина: новое соединение, выделенное из растения Dysoxylum binectariferum». Азия Pac J Pharmcol . 3 (1): 91–98.
- ^ «FDA предоставило Альвоцидибу статус орфанного препарата для лечения ОМЛ» .
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |