Тегафур/гимерацил/отерацил
| Сочетание | |
|---|---|
| Тегафур | Противоопухолевый препарат |
| Гимерацил | Ингибитор ферментов |
| Отерацил | Ингибитор ферментов |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Тейсуно |
| Другие имена | С-1 [ 1 ] |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах в Великобритании |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| КЕГГ | |
Тегафур/гимерацил/отерацил , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Teysuno, с фиксированной дозой, представляет собой комбинированный препарат используемый для лечения распространенного рака желудка при использовании в сочетании с цисплатином . [ 3 ] а также для лечения рака головы и шеи , колоректального рака, немелкоклеточного рака легких, рака молочной железы, поджелудочной железы и желчевыводящих путей. [ 4 ] : 213
Наиболее распространенные серьезные побочные эффекты при использовании в сочетании с цисплатином включают нейтропению (низкий уровень нейтрофилов, тип лейкоцитов), анемию (низкое количество эритроцитов) и усталость (усталость). [ 3 ]
Тегафур/гимерацил/отерацил (Тейсуно) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в марте 2011 года. [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]В Европейском Союзе тегафур/гимерацил/отерацил показан для лечения распространенного рака желудка в сочетании с цисплатином. [ 3 ]
Противопоказания
[ редактировать ]В Европейском Союзе тегафур/гимерацил/отерацил не следует использовать в следующих группах:
- люди, получающие другой фторпиримидин (группа противораковых препаратов, включающая тегафур/гимерацил/отерацил) или у которых наблюдались тяжелые и неожиданные реакции на терапию фторпиримидином; [ 3 ]
- люди, у которых, как известно, нет активности фермента DPD, а также люди, которые в течение предыдущих четырех недель лечились лекарством, блокирующим этот фермент; [ 3 ]
- беременные или кормящие женщины; [ 3 ]
- люди с тяжелой лейкопенией, нейтропенией или тромбоцитопенией (низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов в крови); [ 3 ]
- люди с тяжелыми проблемами почек, нуждающиеся в диализе; [ 3 ]
- люди, которым не следует получать цисплатин. [ 3 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Тегафур – химиотерапевтическое средство. Это пролекарство действующего вещества фторурацила (5-ФУ). [ 3 ] Тегафур — цитотоксический препарат (лекарство, убивающее быстро делящиеся клетки, например, раковые клетки), принадлежащий к группе «антиметаболитов». Тегафур преобразуется в организме в лекарственное средство фторурацил, но в опухолевых клетках преобразуется больше, чем в нормальных тканях. [ 3 ] Фторурацил очень похож на пиримидин. [ 3 ] Пиримидин входит в состав генетического материала клеток (ДНК и РНК). [ 3 ] В организме фторурацил заменяет пиримидин и вмешивается в работу ферментов, участвующих в создании новой ДНК. [ 3 ] В результате он предотвращает рост опухолевых клеток и в конечном итоге убивает их. [ 3 ]
Гимерацил ингибирует деградацию фторурацила путем обратимого блокирования дегидрогеназы фермента дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД). Это приводит к повышению уровня 5-ФУ и увеличению периода полураспада этого вещества. [ 5 ]
Отерацил в основном остается в кишечнике из-за его низкой проницаемости , где он снижает выработку 5-ФУ, блокируя фермент оротатфосфорибозилтрансферазу . Более низкие уровни 5-ФУ в кишечнике приводят к снижению желудочно-кишечной токсичности. [ 5 ]
В составе препарата мольное соотношение трех компонентов (тегафур:гимерацил:отерацил) составляет 1:1:0,4. [ 6 ]
Исследовать
[ редактировать ]Он разрабатывается для лечения гепатоцеллюлярной карциномы . [ 7 ] и имеет активность в пищеводе (Перри, глава 33), молочной железе, [ нужна ссылка ] шейный, [ нужна ссылка ] и колоректальный рак. [ 8 ]
-
Тегафур -
Гимерацил -
Отерацил калия
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лю Т.В., Чен Л.Т. (201). «S-1 с лейковорином при раке желудка: как далеко это может зайти?». Ланцет Онкол . 17 (1): 12–4. дои : 10.1016/S1470-2045(15)00478-7 . ПМИД 26640038 .
- ^ «Твердые капсулы Тейсуно 20 мг/5,8 мг/15,8 мг – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . Проверено 30 июля 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д «Тейсуно ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 30 марта 2011 года . Проверено 30 июля 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ ДеВита Д., Лоуренс Т.С., Розенберг С.А. (2015). Рак ДеВиты, Хеллмана и Розенберга: принципы и практика онкологии (10-е изд.). ДВВ. ISBN 978-1451192940 .
- ^ Jump up to: а б А. Клемент (22 июля 2013 г.). «Тройная комбинация против рака желудка: Тейсуно». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (15/2013): 23.
- ^ Петерс Г.Дж., Нордхус П., Ван Куиленбург А.Б. и др. (2003). «Фармакокинетика S-1, пероральной формы фторафура, оксоновой кислоты и 5-хлор-2,4-дигидроксипиридина (молярное соотношение 1:0,4:1) у пациентов с солидными опухолями». Химиотерапия рака. Фармакол . 52 (1): 1–12. дои : 10.1007/s00280-003-0617-9 . ПМИД 12739060 . S2CID 10858817 .
- ^ «БЦИК» .
- ^ Миямото Ю, Сакамото Ю, Ёсида Н, Баба Х (2014). «Эффективность S-1 при колоректальном раке». Эксперт Опин Фармакотер . 15 (12): 1761–70. дои : 10.1517/14656566.2014.937706 . ПМИД 25032886 . S2CID 23637808 .
