Эстрадиола валерат/норэтистерона энантат
 | |
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Эстрадиола валерат | Эстроген |
| Норэтистерона энантат | Прогестаген |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Месигина и другие |
| Другие имена | ЭТО/НЕТЕ; ХРП-102 |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Эстрадиола валерат/норэтистерона энантат ( EV/NETE ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Mesigyna , представляет собой форму комбинированного инъекционного противозачаточного средства , которое используется для предотвращения беременности у женщин. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Он содержит валерат эстрадиола (EV), эстроген , и энантат норэтистерона (NETE), прогестин . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Лекарство вводится один раз в месяц путем инъекции в мышцу . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
EV/NETE одобрен к использованию как минимум в 36 странах и является наиболее широко используемым комбинированным инъекционным контрацептивом. [ 5 ] [ 3 ] Он широко доступен по всей Латинской Америке , в нескольких странах Азии и Африки , а также в Турции . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]EV/NETE используется в качестве комбинированного инъекционного контрацептива для предотвращения беременности у женщин. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Его вводят внутримышечно один раз в месяц. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Доступные формы
[ редактировать ]EV/NETE доступен в форме масляного раствора, содержащего 5 мг валерата эстрадиола (EV) и 50 мг энантата норэтистерона (NETE). [ 5 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]
EV/NETE представляет собой комбинацию EV, эстрогена , и NETE, прогестагена со слабой андрогенной активностью.
Благодаря своей прогестагенной активности NETE оказывает сильное антигонадотропное действие и может подавлять фертильность и подавлять уровень половых гормонов . Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция EV/NETE сильно подавляет уровень тестостерона у мужчин. [ 9 ] Уровни тестостерона снизились с ~503 нг/дл в исходном состоянии до ~30 нг/дл в самой низкой точке (–94%), которая произошла на 7-й день после инъекции. [ 9 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Пиковые уровни эстрадиола . после внутримышечного введения EV/NETE (5 мг/50 мг) достигаются в течение 2 дней и составляют от 232 до 428 пг/мл [ 4 ] [ 1 ]
История
[ редактировать ]EV/NETE вместе с ципионатом эстрадиола/ацетатом медроксипрогестерона (EC/MPA; кодовое название HRP-112) был разработан Всемирной организацией здравоохранения . [ 5 ] [ 10 ] И EV/NETE, и EC/MPA стали доступны в 1993 году. [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]EV/NETE также известен под своим прежним кодовым названием HRP-102 . [ 12 ]
Названия брендов
[ редактировать ]EV/NETE продается под различными торговыми марками, включая Chinese Injectable No. 3, Effectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg, и Солуна. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 13 ] [ 3 ] [ 14 ] [ 10 ] [ 1 ] [ 15 ]
Доступность
[ редактировать ]EV/NETE продается как минимум в 36 странах, включая Аргентину , Багамские острова , Барбадос , Боливию , Бразилию , Чили , Колумбию , Коста-Рику , Доминиканскую Республику , Эквадор , Египет , Сальвадор , Гану , Гренаду , Гватемалу , Гайану , Гаити , Гондурас , Ямайка , Кения , Мексика , Никарагуа , Панама , Парагвай , Перу , Сент-Люсия , Турция , Уругвай , Венесуэла и Зимбабве . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 13 ] [ 3 ] [ 14 ] [ 10 ] [ 1 ] [ 15 ] По меньшей мере 15 стран, в которых зарегистрирован EV/NETE, являются государствами Карибского бассейна . [ 5 ] EV/NETE – наиболее широко используемый комбинированный инъекционный контрацептив. [ 5 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]- Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью § Доступные формы
- Специальная программа по воспроизводству человека
- Список комбинированных половых гормональных препаратов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–85. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 .
- ^ Перейти обратно: а б «МЕСИГИНА Раствор для инъекций» . www.sahumadapharmacy.cl . Архивировано из оригинала 18 ноября 2018 года . Проверено 15 января 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Зал ЧП (август 1998 г.). «Новые инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц, с особым упором на Циклофем / Цикло-Провера». Int J Gynaecol Obstet . 62 (Приложение 1): С43–56. дои : 10.1016/S0020-7292(98)00090-3 . ПМИД 9806239 . S2CID 2826689 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Норетистерон» .
- ^ Перейти обратно: а б с Свитман, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Продукты Microromedex: пожалуйста, войдите» .
- ^ Перейти обратно: а б с д Валье Альварес Д.Д. (11 мая 2011 г.). 50 мг норэтистерона энантата и 5 мг валерата эстрадиола на общий уровень тестостерона у Влияние дозы здоровых мексиканских мужчин ] (MSc). Национальный политехнический институт Мексики.
- ^ Перейти обратно: а б с Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». J Obstet Gynaecol (Лахор) . 4 (Приложение 1): С1–34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
- ^ д'Арканг С (1993). «Инъекционные контрацептивы, принимаемые раз в месяц». Всемирный форум здравоохранения . 14 (4): 439–40. ПМИД 8185807 .
- ^ Коетсаванг С. (апрель 1994 г.). «Инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц: эффективность и причины отмены». Контрацепция . 49 (4): 387–98. дои : 10.1016/0010-7824(94)90034-5 . ПМИД 8013221 .
- ^ Перейти обратно: а б Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2021 года . Проверено 17 сентября 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б Прамилла Сенанаяке, Малкольм Поттс (14 апреля 2008 г.). Атлас контрацепции, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 50–. ISBN 978-0-203-34732-4 .
- ^ Перейти обратно: а б Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 431–. ISBN 978-92-832-1291-1 .
