Эстрадиола ципионат/медроксипрогестерона ацетат
 | |
 Эстрадиола ципионат (вверху) и медрокси- прогестерона ацетат (внизу) | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Эстрадиола ципионат | Эстроген |
| Медроксипрогестерона ацетат | Прогестаген |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Циклофем, Люнель и другие. [ 1 ] |
| Другие имена | ЕС/МПА; Цикло-Провера; ХРП-112 |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Ципионат эстрадиола/медроксипрогестерона ацетат ( ЭК/МПА ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cyclofem , представляет собой форму комбинированного инъекционного противозачаточного средства . [ 2 ] Он содержит ципионат эстрадиола (ЭК), эстроген , и ацетат медроксипрогестерона (МПА), прогестин . [ 2 ] Рекомендуется для кратковременного применения и вводится один раз в месяц путем инъекции в мышцу . [ 3 ]
Общие побочные эффекты EC/MPA включают нерегулярные менструальные циклы , которые со временем обычно улучшаются. [ 3 ] Другие побочные эффекты включают образование тромбов , головную боль, выпадение волос, депрессию , тошноту и боль в груди. [ 3 ] [ 4 ] Использование во время беременности не рекомендуется. [ 2 ] Использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно. [ 5 ] Он работает главным образом путем предотвращения овуляции . [ 2 ]
EC/MPA начал использоваться в медицинских целях в 1993 году и был одобрен в США в 2000 году. [ 6 ] [ 2 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] [ 8 ] Препарат одобрен к применению в 18 странах. [ 9 ] Он используется в Мексике, Таиланде и Индонезии, а также в других странах. [ 6 ] Он больше не коммерчески доступен в США. [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]ЭК/МПА используется в качестве комбинированного инъекционного контрацептива один раз в месяц для предотвращения беременности у женщин. [ 10 ]
Доступные формы
[ редактировать ]ЭК/МПА выпускается в форме микрокристаллической водной суспензии 5 мг ЭК и 25 мг МПА, вводимых в водном растворе объемом 0,5 мл для внутримышечных инъекций один раз в месяц. [ 10 ] Выпускается в виде однодозовых флаконов и ампул . [ 10 ] состава Размер частиц составляет 93% в диапазоне от 5 до 16 мкм. [ 11 ]
История
[ редактировать ]Depot MPA (DMPA) и EC/MPA были разработаны компанией Upjohn в 1960-х годах. [ 12 ] [ 13 ] ДМПА (торговая марка Депо-Провера) был представлен для использования в качестве инъекционного контрацептива, содержащего только прогестаген, впервые за пределами Соединенных Штатов в 1969 году и впоследствии был одобрен для использования в качестве контроля над рождаемостью в Соединенных Штатах в 1992 году. [ 14 ] [ 15 ] [ 13 ] В период с 1968 по 1978 год были опубликованы различные предварительные исследования ЭК/МПА в качестве противозачаточного средства. [ 10 ] [ 16 ] [ 17 ] В конце 1970-х годов Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) начала инициативу, известную как Специальная программа исследований, разработок и подготовки научных работников в области репродукции человека (ВОЗ/HRP), по разработке комбинированных инъекционных контрацептивов в рамках своих усилий по повышению доступности и выбор противозачаточных средств для женщин и мужчин во всем мире. [ 16 ] Они стремились устранить побочный эффект нарушения менструального цикла , который является основной причиной прекращения использования инъекционных контрацептивов, содержащих только прогестаген, таких как DMPA, путем включения эстрогена. [ 10 ] Финансирование инициативы было предоставлено Программой развития ООН (ПРООН), Фондом народонаселения ООН (ЮНФПА) и Всемирным банком . [ 16 ]
В 1980 году ВОЗ провела фармакокинетическое исследование ципионата эстрадиола , валерата эстрадиола и бензоата эстрадиола , чтобы определить, какой эфир(ы) наиболее подходит для использования в комбинированных инъекционных контрацептивах. [ 10 ] [ 16 ] [ 18 ] После первоначальной разработки препарата Upjohn под кодовым названием Cyclo-Provera, EC/MPA был разработан Всемирной организацией здравоохранения как комбинированный инъекционный контрацептив под кодовым названием HRP-112 в 1980-х и начале 1990-х годов. [ 16 ] [ 10 ] ВОЗ также разработала энантат эстрадиола валерат/норэтистерона (кодовое название HRP-102) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива. [ 16 ] [ 10 ] Разработка EC/MPA была завершена к началу 1990-х годов, и лицензия на препарат была передана созданному ВОЗ/HRP Concept Foundation, а также нескольким фармацевтическим компаниям . [ 16 ] EC/MPA был представлен для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под торговой маркой Cyclofem и другими в Мексике , Таиланде и Индонезии в 1993 году. [ 6 ] [ 10 ] [ 19 ] К 1998 году он был доступен в 18 странах, в основном в Латинской Америке и Азии . [ 16 ] В конце 2000 года EC/MPA был представлен для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива компанией Upjohn под торговой маркой Lunelle в США. [ 16 ] [ 12 ] Однако в конце 2003 года производство препарата было прекращено в США. [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]EC/MPA первоначально был известен как Cyclo-Provera (или Cycloprovera ), а также известен под своим прежним кодовым названием HRP-112 . [ 21 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки EC/MPA включают Ciclofem, Ciclofemina, Cyclofem, Cyclofemina, Cyclogeston, Femelin, Femydrol, Gestin, Harmonis, Lunella, Lunelle и Novafem. [ 22 ] [ 23 ]
Доступность
[ редактировать ]EC/MPA одобрен для использования как минимум в 18 странах. [ 9 ] Он используется или использовался в Боливии , Бразилии , Чили , Китае , Колумбии , Коста-Рике , Доминиканской Республике , Эквадоре , Сальвадоре , Гватемале , Гонконге , Индонезии , Малайзии , Мексике , Панаме , Перу , Таиланде , США , и Зимбабве , среди других стран. [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 9 ] [ 6 ] [ 27 ] [ 28 ] Лекарство больше не доступно в США. [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]- Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью § Доступные формы
- Конъюгированные эстрогены/медроксипрогестерона ацетат
- Эстрадиола/медроксипрогестерона ацетат
- Список комбинированных половых гормональных препаратов
- Список водных суспензий половых гормонов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. п. 431. ИСБН 9789283212911 . Архивировано из оригинала 2 января 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Информация для пациентов о внутримышечном введении эстрадиола и медроксипрогестерона - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 1 января 2017 года . Проверено 1 января 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 368–370. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Подробные побочные эффекты эстрадиола и медроксипрогестерона - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 1 января 2017 года . Проверено 1 января 2017 г.
- ^ «Использование эстрадиола / медроксипрогестерона (Лунелл) во время беременности» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 1 января 2017 года . Проверено 1 января 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д Сенанаяке П., Поттс М. (2008). «Гормональная контрацепция» . Атлас контрацепции (второе изд.). ЦРК Пресс. п. 51. ИСБН 9780203347324 . Архивировано из оригинала 2 января 2017 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Jump up to: а б с Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 г. Проверено 2 августа 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
- ^ Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
Точная рецептура и размер микрокристаллов наиболее важны для продолжительности действия. Частицы меньшего размера растворяются быстрее, чем более крупные, и, следовательно, МПА быстрее появляется в кровообращении и быстрее выводится из организма. Это также справедливо и для препарата «Циклофем», принимаемого один раз в месяц. По данным нашей лаборатории распределение частиц циклофема по размерам показано в таблице 2. [...] ТАБЛИЦА 2. Распределение размеров частиц кристаллических стероидов в циклофеме (водная суспензия). Размер частиц (мкм): ≤4: 0,3%. 5–6: 7,3%. 6–8: 16,7%. 8–10: 29,0%. 10–13: 29,7%. 13–16 лет: 9,9%. 16–20: 0,5%. >20: 0,1%.
- ^ Jump up to: а б Кауниц А.М. (декабрь 2000 г.). «Инъекционная контрацепция. Новые и существующие варианты». Клиники акушерства и гинекологии Северной Америки . 27 (4): 741–780. дои : 10.1016/S0889-8545(05)70171-6 . ПМИД 11091987 .
- ^ Jump up to: а б Кауниц А.М. (март 2001 г.). «Инъекционные контрацептивы длительного действия» . Клиническая акушерство и гинекология . 44 (1): 73–91. дои : 10.1097/00003081-200103000-00011 . ПМИД 11219248 . S2CID 30793138 .
- ^ Надакавукарен А (28 февраля 2011 г.). Наша глобальная окружающая среда: взгляд на здоровье (Седьмое изд.). Уэйвленд Пресс. стр. 63–. ISBN 978-1-4786-0976-6 .
- ^ Левитт Дж.И. (30 апреля 2015 г.). Чернокожие женщины и международное право: сознательное взаимодействие, движения и действия . Издательство Кембриджского университета. стр. 230–231. ISBN 978-1-316-29840-4 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Зал ЧП (август 1998 г.). «Новые инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц, в частности, Циклофем/Цикло-Провера». Международный журнал гинекологии и акушерства . 62 (Приложение 1): S43–S56. дои : 10.1016/S0020-7292(98)00090-3 . ПМИД 9806239 . S2CID 2826689 .
- ^ Коутиньо ЕМ, Карлос де Соуза Х (март 1968 г.). «Контроль зачатия путем ежемесячных инъекций суспензии медроксипрогестерона и эстрогена длительного действия». Журнал репродукции и фертильности . 15 (2): 209–214. дои : 10.1530/jrf.0.0150209 . ПМИД 5643482 . S2CID 37979625 .
- ^ Ориово М.А., Ландгрен Б.М., Стенстрём Б., Дичфалуси Э. (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. дои : 10.1016/S0010-7824(80)80018-7 . ПМИД 7389356 .
- ^ д'Арканг С (1993). «Инъекционные контрацептивы, принимаемые раз в месяц». Всемирный форум здравоохранения . 14 (4): 439–440. ПМИД 8185807 .
- ^ Награт Арун; Малхотра Нарендра; Сет Шиха (15 декабря 2012 г.). Прогресс в акушерстве и гинекологии--3 . Медицинские издательства Jaypee Brothers Pvt. ООО стр. 416–. ISBN 978-93-5090-575-3 .
- ^ Коетсаванг С. (апрель 1994 г.). «Инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц: эффективность и причины отмены». Контрацепция . 49 (4): 387–398. дои : 10.1016/0010-7824(94)90034-5 . ПМИД 8013221 .
- ^ Jump up to: а б «Эстрадиол: использование, дозировка и побочные эффекты» . наркотики.com .
- ^ Jump up to: а б «Применение, дозировка и побочные эффекты медроксипрогестерона» . наркотики.com .
- ^ Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
- ^ «Продукты Microromedex: пожалуйста, войдите» .
- ^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2021 года . Проверено 17 сентября 2018 г.
- ^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 431–. ISBN 978-92-832-1291-1 .
- ^ Клич М. (1995). «Все еще ждем контрацептивной революции». Перспективы планирования семьи . 27 (6): 246–253. дои : 10.2307/2136177 . JSTOR 2136177 . ПМИД 8666089 .
