Эстрал сульфамат

Эстрал сульфамат
Клинические данные
Другие имена	Эстраол 3- o -sulfamate; J1034; E3mate; Estra-1,3,5 (10) -triene-3,16α, 17β-триол 3-сульфамат; 16α, 17β-дигидроксисттра-1,3,5 (10) -триен-3-сульфамат
Маршруты ; администрация	Уст в уст
Класс наркотиков	Эстроген ; Эстроген Эфир
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	175219-34-8 ;
PubChem CID	9864027 ;
Chemspider	8039721 ;
НЕКОТОРЫЙ	8vun4ung4up ;
Химические и физические данные
Формула	C 18 H 25 N O 5 S
Молярная масса	367.46 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

Estriol Sulfamate (название кода развития J1034 ), или Estriol 3 -O -Sulfamate , представляет собой синтетический эстроген и эстроген и эстроген , который никогда не продавался. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это C3 Sulfamate эфир of Estriol . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Препарат демонстрирует существенно улучшенную пероральную эстрогенную активность ( влагалище , матка ) относительно эстрала у крыс, но без увеличения эстрогенной активности печени . ^{[ 1 ]} Однако тесно связанный соединительный сульфамат эстрадиола (E2MATE) не смог показать эстрогенную активность у людей, что связано с тем, что это дополнительно сильно мощный ингибитор стероидной сульфатазы, который регулирует эстрогентность таких соединений ^{[ 4 ]} и, таким образом, он предотвращает свою биоактивацию в эстрадиол . ^{[ 5 ]}

Смотрите также

Список эстрогенных эфиров § эфирные эфиры

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} Элджер В., Пальт Х.Дж., Шварц С. (апрель 1998 г.). «Новые эстрогенные серы: новый подход к гормональной терапии полости рта». Экспертные мнения по расследованию наркотики . 7 (4): 575–89. doi : 10.1517/13543784.7.4.575 . PMID 15991994 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Schwarz S, Schumacher M, Ring S, Nanninga A, Weber G, Thieme I, Undeutsch B, Elger W (июль 1999 г.). «17 Бета-гидрокси-11альфа- (3'-сульфанилпропил) окси-эстра-1,3,5 (10)-Триен-3-илльфамат-новая гаптенная структура: к развитию конкретного иммуноанализа фермента (EIA) для Estra-1,3,5 (10) -triene-3-ил-сульфаматов ». Стероиды . 64 (7): 460–71. doi : 10.1016/s0039-128x (99) 00020-3 . PMID 10443902 . S2CID 11533476 .
^ Schwarz, S., Elger, W., Siemann, HJ, Reddersen, G. & Schneider, B. (2000). Патент США № 6,080,735. Вашингтон, округ Колумбия: Управление по патентам и товарным знакам США. https://patents.google.com/patent/us6080735a/en
^ Чандер, С.К., Пурохит, Л.В. Ву, Бвл Поттер и М.Дж. Рид (2004). «Роль стероидной сульфатазы в регуляции эстрогенности эстрогеновых сульфаматов». Биохимия. Биофиз. Резерв Общение 322 (1): 217–222. doi : 10.1016/j.bbrc.2004.07.108 . PMID 15313194 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Элджер В., Вирва Р., Ахмед Г., Мис Ф., Наир Х.Б., Сантхамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Мейстер Р., Шуберт Х., Никиш К (январь 2017). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогена и отмены воздействия на функции эстрогена, модулированные функциями печени». J. Steroid Biochem. Мол Биол . 165 (Pt B): 305–311. doi : 10.1016/j.jsbmb.2016.07.008 . PMID 27449818 . S2CID 26650319 .

Эта статья о стероиде является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарственном препарате , касающаяся генито-оберновой системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid15991994-1] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} Элджер В., Пальт Х.Дж., Шварц С. (апрель 1998 г.). «Новые эстрогенные серы: новый подход к гормональной терапии полости рта». Экспертные мнения по расследованию наркотики . 7 (4): 575–89. doi : 10.1517/13543784.7.4.575 . PMID 15991994 .

[pmid10443902-2] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Schwarz S, Schumacher M, Ring S, Nanninga A, Weber G, Thieme I, Undeutsch B, Elger W (июль 1999 г.). «17 Бета-гидрокси-11альфа- (3'-сульфанилпропил) окси-эстра-1,3,5 (10)-Триен-3-илльфамат-новая гаптенная структура: к развитию конкретного иммуноанализа фермента (EIA) для Estra-1,3,5 (10) -triene-3-ил-сульфаматов ». Стероиды . 64 (7): 460–71. doi : 10.1016/s0039-128x (99) 00020-3 . PMID 10443902 . S2CID 11533476 .

[SchwarzElger2000-3] Schwarz, S., Elger, W., Siemann, HJ, Reddersen, G. & Schneider, B. (2000). Патент США № 6,080,735. Вашингтон, округ Колумбия: Управление по патентам и товарным знакам США. https://patents.google.com/patent/us6080735a/en

[4] Чандер, С.К., Пурохит, Л.В. Ву, Бвл Поттер и М.Дж. Рид (2004). «Роль стероидной сульфатазы в регуляции эстрогенности эстрогеновых сульфаматов». Биохимия. Биофиз. Резерв Общение 322 (1): 217–222. doi : 10.1016/j.bbrc.2004.07.108 . PMID 15313194 . {{cite journal}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[pmid27449818-5] Элджер В., Вирва Р., Ахмед Г., Мис Ф., Наир Х.Б., Сантхамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Мейстер Р., Шуберт Х., Никиш К (январь 2017). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогена и отмены воздействия на функции эстрогена, модулированные функциями печени». J. Steroid Biochem. Мол Биол . 165 (Pt B): 305–311. doi : 10.1016/j.jsbmb.2016.07.008 . PMID 27449818 . S2CID 26650319 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]