Тестостерона изобутират
н
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Аговирин-Депо, Перандрен М, Тестокрист, Вирекс-Крист |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболиты | Тестостерон |
| Продолжительность действия | ~2 недели [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.013.293 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 34 О 3 |
| Молярная масса | 358.522 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тестостерон изобутират под торговыми марками Аговирин-Депо и Перандрен М , продаваемый, среди прочего, , представляет собой андрогенный и анаболический стероидный препарат, а также сложный эфир тестостерона , который используется при таких показаниях, как низкий уровень тестостерона у мужчин и задержка полового созревания у мальчиков. [ 1 ] [ 4 ] Он доступен только в Чехии и Словакии . [ 1 ] Препарат вводят мужчинам путем инъекции в мышцу один раз в 1–2 недели. [ 1 ] В отличие от большинства других эфиров тестостерона, которые выпускаются в виде масляных растворов , изобутират тестостерона представляет собой микрокристаллическую водную суспензию . [ 1 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тестостерон изобутират применяется при лечении гипогонадизма у мужчин и задержки полового созревания у мальчиков-подростков. [ 1 ] Он также используется при лечении синдрома Клайнфельтера , апластической анемии , синдрома Кушинга (в качестве анаболика для сохранения мышечной массы тела ), постменопаузального остеопороза у женщин, прогрессирующего рака молочной железы у женщин, боли в груди у женщин и кахексии . [ 1 ] использовался в маскулинизирующей гормональной терапии для трансгендерных мужчин . Изобутират тестостерона также [ 5 ] [ 6 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Тестостерон изобутират выпускается в виде микрокристаллической водной суспензии с концентрацией 25 мг/мл , расфасованной в ампулы по 2 мл (по 5 ампул в коробке). [ 1 ] Это соответствует дозе 50 мг на ампулу. [ 1 ] Тестостерон изобутират (25 мг) также доступен в сочетании с бензоатом эстрадиола (2,5 мг) под торговой маркой Фоливирин (ампулы по 1 мл). [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты изобутирата тестостерона включают, среди прочего, вирилизацию . [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]Тестостерон изобутират является пролекарством тестостерона агонистом и, следовательно, является рецептора андрогена , биологической мишени эндогенных таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон . [ 1 ] Он оказывает как андрогенное , так и анаболическое действие, а также слабое эстрогенное действие за счет метаболизма тестостерона в эстрадиол . [ 1 ]
В отличие от большинства других эфиров тестостерона, которые используются в виде аморфных масляных растворов , изобутират тестостерона поставляется в виде микрокристаллической водной суспензии . [ 1 ] Он имеет очень низкую растворимость в воде образует долговременное микрокристаллическое депо в мышцах и при внутримышечной инъекции . [ 1 ] Это хранилище со временем медленно растворяется. [ 1 ] В результате изобутират тестостерона имеет пролонгированную продолжительность действия , составляющую примерно 2 недели. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Мужчинам его вводят с интервалом один раз в 1–2 недели. [ 1 ] Микрокристаллический изобутират тестостерона в водной суспензии требует иглы большего размера (21 калибр), чем масляные растворы, из-за присутствия твердых кристаллов в суспензии. [ 1 ] он может вызвать местное раздражение , боль и покраснение . При инъекции [ 1 ]
Химия
[ редактировать ]Тестостерон изобутират, или тестостерон 17β-(2-метилпропаноат), представляет синтетический андростана стероид и производное тестостерона собой . [ 12 ] [ 13 ] Это сложный эфир андрогена ; в частности, это C17β 2-метилпропаноат (изобутират) эфир тестостерона. [ 12 ] [ 13 ]
История
[ редактировать ]Микрокристаллический изобутират тестостерона в водной суспензии был впервые описан в 1952 году. [ 1 ] [ 14 ] Вскоре после этого его начали использовать в медицинских целях. [ 1 ] Примерно в то же время энантат тестостерона в масляном растворе . для медицинского применения был введен [ 1 ] Он стал доминирующей инъекционной формой тестостерона длительного действия и ограничил коммерческий успех изобутирата тестостерона. [ 1 ] Комбинация микрокристаллического бензоата эстрадиола и изобутирата тестостерона в водной суспензии была представлена под торговой маркой Femandren M к 1953 году. [ 15 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки изобутирата тестостерона включают Аговирин-Депо, Перандрен М, Тестокрист и Вирекс-Крист. [ 12 ] [ 13 ] [ 16 ] [ 17 ] Он также продается в сочетании с бензоатом эстрадиола под торговыми марками Femandren M и Folivirin. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]
Доступность
[ редактировать ]Тестостерон изобутират доступен только в Чехии и Словакии . [ 1 ] [ 16 ] Первоначально его производила фармацевтическая компания SPOFA. [ 18 ] периодически производится компанией Биотика, [ 1 ] и сейчас производится компанией BB Pharma. [ 19 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и Ллевеллин В. (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 314–322. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
- ^ Перейти обратно: а б Допфмер Э.Х. (13 марта 2013 г.). «Нарушения фертильности у мужчин, соматическая часть» . Шуерманн Х., Допфмер Р. (ред.). Нарушения фертильности у мужчин . Издательство Спрингер. стр. 260–. ISBN 978-3-642-94784-1 .
- ^ Перейти обратно: а б Шор Дж (1960). Гормональная терапия в гинекологии: основы и практика . Грютер. п. 153. ИСБН 9783111138770 .
- ^ «АГОВИРИН ДЕПО Суспензия для инъекций (Тестостерон изобутирас)» (PDF) . Биотика АС . 16 марта 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 20 мая 2019 г. Проверено 20 мая 2019 г.
- ^ Хересова Ю., Побисова З., Хампл Р., Старка Л. (декабрь 1986 г.). «Введение андрогенов транссексуальным женщинам. II. Гормональные изменения». Клин. Эндокринол . 88 (2): 219–23. дои : 10.1055/s-0029-1210600 . ПМИД 3556412 .
- ^ Хампл Р., Хана В., Хересова Дж., Бржек А., Марек Дж., Старка Л. (январь 1989 г.). «Сравнение выделения трех андрогенов, зарегистрированных в Чехословакии» [Сравнение выделения трех андрогенов, зарегистрированных в Чехословакии]. Сборник Лекарского (на чешском языке). 91 (1): 16–20. ISSN 0036-5327 . ПМИД 2717876 .
- ^ Перейти обратно: а б «ФОЛИВИРИН Суспензия для инъекций (бензойный эстрадиол, изобутират тестостерона)» (PDF) . Биотика АС . 16 апреля 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 20 мая 2019 г. Проверено 20 мая 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Кубикова Д (2014). «Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия» [Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия]. Практическая аптека [ Практическая аптека ] (на чешском языке). 10 (2): 68–73. ISSN 1801-2434 .
- ^ Перейти обратно: а б Марек Дж (14 мая 2010 г.). «Фармакотерапия эндокринных заболеваний и лечение кортикостероидами». Фармакотерапия внутренних болезней: 4-е, полностью переработанное и дополненное издание (на чешском языке). Grada Publishing как стр. 380–. ISBN 978-80-247-9524-9 .
Кроме того, в составе ФОЛИВИРИН, Биотика, имеется изобутират тестостерона, инъекционный, содержащий 25 мг изобутират тестостерона и 2,5 мг бензоат эстрадиола. Применяется каждые 4-6 недель в зависимости от эффекта.
- ^ Перейти обратно: а б Керн В., Аутерхофф Х., Нойвальд Ф., Шмид В., ред. (14 декабря 2013 г.). «Хромоны» . работников медицинских Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, фармацевтов, врачей и . Издательство Спрингер. стр. 1163–. ISBN 978-3-662-36329-4 .
- ^ Перейти обратно: а б Хагер Х.Х., Керн В., Лист ПХ, Рот Х.Дж. (29 июля 2013 г.). «Андрогены, анаболические стероиды» . Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, врачей и медицинских работников: Химические вещества и лекарства группы активных ингредиентов II (A-AL) . Издательство Спрингер. стр. 109, 141, 178. ISBN. 978-3-662-25655-8 .
- ^ Перейти обратно: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. ISBN. 978-3-88763-075-1 .
- ^ Дрешер Х. (апрель 1952 г.). «Опыт использования новой кристаллической суспензии изобутирата тестостерона». Немецкий. Медицинский еженедельник (на немецком языке). 77 (14): 431–2. дои : 10.1055/s-0028-1115985 . ПМИД 12988767 . S2CID 260092180 .
- ^ Симпозиум Ciba: 1953/57: Индекс . Сиба. 1953. с. 197.
Фемандрен М. Так называются новые кристаллические ампулы, предназначенные для комбинированного эстроген-андрогенного лечения. Они содержат в виде микрокристаллов 2,5 мг монобензоата эстрадиола и 50 мг изобутирата тестостерона; они показаны для лечения случаев, когда целесообразно одновременное введение женского и мужского гормонов и когда также важно получить пролонгированный эффект, например, при симптомах дефицита в менопаузе или после кастрации. Эффект от одной инъекции сохраняется в течение 3-6 недель.
- ^ Перейти обратно: а б «Тестостерон» . Наркотики.com .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. п. 270. ИСБН 978-94-011-4439-1 .
- ^ Лиссак К. (6 декабря 2012 г.). Гормоны и функция мозга . Springer Science & Business Media. п. 145. ИСБН 978-1-4684-2007-4 .
- ^ «Аговирин для инъекций» . Bbpharma.sk .