Сукральфат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Карафат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а681049 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , ректально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 3-5% (местного действия) |
| Метаболизм | ГИ ; печень : неизвестно |
| Период полувыведения | неизвестный |
| Экскреция | Кал , моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.636 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 54 Ал 16 О 75 С 8 |
| Молярная масса | 2 086 .67 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Сукральфат , продаваемый под различными торговыми марками, представляет собой лекарство, используемое для лечения язвы желудка , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), лучевого проктита и воспаления желудка , а также для предотвращения стрессовых язв . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Его польза для людей, инфицированных H. pylori , ограничена. [ 3 ] Применяют внутрь (при язвах верхних отделов ЖКТ) и ректально (при лучевом проктите). [ 3 ] [ 5 ]
Общие побочные эффекты включают запор . [ 3 ] Серьезные побочные эффекты могут включать образование безоара и энцефалопатию . [ 6 ] Использование кажется безопасным во время беременности и кормления грудью . [ 6 ] Как это работает, неясно, но считается, что он связывается с язвой и защищает ее от дальнейшего повреждения. [ 3 ] [ 6 ]
Сукральфат был одобрен для медицинского применения в США в 1981 году. [ 3 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 6 ] [ 7 ] В 2021 году это было 186-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 8 ] [ 9 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Сукральфат используется для лечения активных язв двенадцатиперстной кишки, не связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поскольку механизм этих язв обусловлен избыточной секрецией кислоты. [ 1 ] Он не одобрен FDA для лечения язв желудка , но широко используется из-за доказательств эффективности. [ 10 ] В последнее время использование сукральфата при язвенной болезни сократилось, но он по-прежнему остается предпочтительным средством для стрессовых язв . профилактики [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]
Сукральфат также использовался при следующих состояниях:
- Активная язва двенадцатиперстной кишки, не связанная с применением НПВП
- Поддерживающая терапия разрешившихся язв двенадцатиперстной кишки.
- Язва желудка, связанная с применением НПВП, и гастрит, вызванный ГЭРБ. Тройная комбинированная терапия лансопразолом не + цизапридом + сукральфатом может значительно улучшить симптомы и качество жизни и является более экономически эффективной, чем группа с комбинацией ранитидина . [ 15 ]
- Афтозная язва и стоматит, вызванные лучевой или химиотерапией . Рекомендации Международного общества онкологии полости рта 2013 г. не рекомендуют сукральфат для профилактики мукозита полости рта у пациентов с раком головы и шеи, получающих лучевую или химиолучевую терапию, из-за отсутствия эффективности, обнаруженной в рандомизированных исследованиях. контролируемое судебное разбирательство . [ 16 ]
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь во время беременности — лекарственная терапия первой линии в сочетании с модификацией образа жизни и диеты . [ 17 ]
- стрессовых язв Профилактика . Было показано, что использование сукральфата вместо H 2 антагонистов для профилактики стрессовых язв и мер по предотвращению аспирации , таких как постоянное подсвязочное отсасывание, снижает риск вентилятор-ассоциированной пневмонии (ВАП). [ 18 ] Сукральфат менее эффективен для профилактики желудочно-кишечных кровотечений, чем ИПП или Н2-блокатор. По этой причине его обычно не используют для профилактики стрессовых язв.
- Предотвращение образования стриктур . Сукральфат оказывает ингибирующее действие на образование стриктур при экспериментальных коррозионных ожогах и может использоваться при лечении коррозионных ожогов пищевода для ускорения заживления слизистой оболочки и подавления образования стриктур. [ 19 ]
- Проктит при язвенном колите [ 20 ]
- Ректальное кровотечение из -за проктита в результате радиации для лечения рака шейки матки , простаты и толстой кишки . [ 5 ]
- 1 степени Кровотечение немедленно купировалось с помощью сукрасульфатной клизмы в течение 1 месяца.
- Кровотечение 2 степени, сукрасульфатная клизма и/или коагуляция были эффективны.
- Кровотечение 3-й степени продолжалось в течение 1 года, несмотря на частые трансфузии и коагуляцию.
- Ректальные кровотечения 2 и 3 степени наблюдались у 8,5% людей. Наиболее значимым фактором риска был ICRU-CRBED. Своевременное лечение с помощью комбинации сукрасульфатной клизмы и коагуляции эффективно останавливает ректальное кровотечение 1 и 2 степени без развития свища или стриктуры. [ 21 ]
- Лечение язвы анастомоза после операции шунтирования желудка
- Сукральфатная суспензия рекомендована Национальным столичным токсикологическим центром США (контроль отравлений) в качестве меры вмешательства при известном или предполагаемом проглатывании таблеточных батареек , чтобы снизить риск и тяжесть повреждения пищевода перед эндоскопическим удалением батарейки. [ 22 ] [ 23 ]
- Защита от вентилятор-ассоциированной пневмонии. Снижение кислотности и объема желудка увеличивает избыточный бактериальный рост и частоту вентилятор-ассоциированной пневмонии. В этом отношении можно считать, что сукральфат имеет преимущество перед H2-блокаторами и ИПП, поскольку сукральфат не изменяет pH желудочной жидкости. Большинство метаанализов показали, что терапия сукральфатом снижает частоту вентилятор-ассоциированной пневмонии по сравнению с Н2-антагонистами. [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частым побочным эффектом является запор (2–3%). Реже сообщаемые побочные эффекты (<0,5%) включают метеоризм , головную боль , гипофосфатемию , ксеростомию (сухость во рту) и безоара . образование [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] Использование этого препарата не рекомендуется людям с хронической почечной недостаточностью , так как это может вызвать накопление алюминия и токсичность . Было проведено несколько хорошо контролируемых исследований по изучению безопасности и эффективности сукральфата у детей и беременных женщин ( категория беременности B). [ 1 ] [ 27 ] [ 28 ]
Механизм действия
[ редактировать ]местного действия Сукральфат представляет собой вещество , которое в кислой среде (рН < 4) вступает в реакцию с соляной кислотой в желудке с образованием сшивающего, вязкого , пастообразного материала, способного действовать в качестве кислотного буфера в течение 6–8 часов. часов после однократного приема . [ 29 ] Он также прикрепляется к белкам на поверхности язв, таким как альбумин и фибриноген , образуя стабильные нерастворимые комплексы. Эти комплексы служат защитными барьерами на поверхности язвы, предотвращая дальнейшее повреждение кислотой , пепсином и желчью . [ 29 ] Кроме того, сукральфат предотвращает обратную диффузию ионов водорода и поглощает как пепсин, так и желчные кислоты .
Считалось, что сукральфат также стимулирует выработку Е2 , простагландина эпидермальных факторов роста (EGF), bFGF и желудочной слизи . [ 1 ] [ 30 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]- Начало: 1–2 часа (начальное начало язвенной болезни (ЯБ))
- Абсорбция: <5% перорально
- Продолжительность: До 6 часов из-за высокого сродства к дефектной слизистой оболочке ( ЯБП ).
- Биодоступность : 5%, сукральфат считается несистемным, октасульфат сахарозы: 5%, алюминий: 0,005%.
- Метаболизм: Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде.
- Выведение: преимущественно с калом в неизмененном виде. [ 28 ] [ 31 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ] |
Торговые марки включают Carafate в США, Sucramal в Италии, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, таблетки Sucralpro и крем Sucralpro в Индии, Sutra или Musin в некоторых частях Юго-Восточной Азии, Sulcrate в Канаде, Discral. (сукральфато) в Мексике, Ульсаник в Южной Африке и Израиле, Андапсин в Швеции, Антепсин в Турции, Сукраселл в Индии и Ульсидекс в Индонезии.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «ДейлиМед – Карафат – сукральфат суспензия» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 4 ноября 2015 г.
- ^ Индекс Merck , 12-е издание, 9049 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Сукральфат Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 22 мая 2023 г.
- ^ Матон П.Н. (ноябрь 2003 г.). «Профиль и оценка фармакотерапии ГЭРБ». Медицинский журнал Кливлендской клиники . 70 (Приложение 5): С51-70. doi : 10.3949/ccjm.70.Suppl_5.S51 . ПМИД 14705381 .
- ^ Jump up to: а б с Менденхолл В.М., Маккиббен Б.Т., Хоппе Б.С., Николс Р.К., Хендерсон Р.Х., Менденхолл Н.П. (октябрь 2014 г.). «Лечение лучевого проктита». Американский журнал клинической онкологии . 37 (5): 517–23. дои : 10.1097/COC.0b013e318271b1aa . ПМИД 23241500 . S2CID 12129192 .
- ^ Jump up to: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 73. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Сукральфат – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Хиксон Л.Дж., Келли К.Л., Джонс В.Н., Туохи К.Д. (апрель 1992 г.). «Современные тенденции в фармакотерапии язвенной болезни». Архив внутренней медицины . 152 (4): 726–32. дои : 10.1001/archinte.152.4.726 . ПМИД 1558429 .
- ^ Хант Р.Х. (август 1991 г.). «Лечение язвенной болезни сукральфатом: обзор». Американский медицинский журнал . 91 (2А): 102С–106С. дои : 10.1016/0002-9343(91)90459-б . ПМИД 1882894 .
- ^ Фашнер Дж., Гиту AC (февраль 2015 г.). «Диагностика и лечение язвенной болезни и инфекции H. pylori». Американский семейный врач . 91 (4): 236–42. ПМИД 25955624 .
- ^ «Терапевтические рекомендации ASHP по профилактике стрессовых язв. Комиссия ASHP по терапии и одобрены Советом директоров ASHP 14 ноября 1998 г.» . Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 56 (4): 347–79. Февраль 1999 г. doi : 10.1093/ajhp/56.4.347 . ПМИД 10690219 .
- ^ Монниг А.А., Притти Дж.Э. (октябрь 2011 г.). «Обзор заболеваний слизистых оболочек, связанных со стрессом». Журнал ветеринарной неотложной и критической помощи . 21 (5): 484–95. дои : 10.1111/j.1476-4431.2011.00680.x . ПМИД 22316196 .
- ^ Си Дж.М., Ван Л.Дж., Чен С.Дж., Чжао Л., Дай Н. (2003). «Качество жизни и экономическая эффективность комбинированной терапии рефлюкс-эзофагита». Журнал науки Чжэцзянского университета А. 4 (5): 602–6. дои : 10.1631/jzus.2003.0602 . ПМИД 12958722 . S2CID 118845033 .
- ^ Сондерс Д.П., Эпштейн Дж.Б., Элад С., Аллемано Дж., Босси П., ван де Ветеринг, доктор медицинских наук и др. (ноябрь 2013 г.). «Систематический обзор противомикробных препаратов, средств, покрывающих слизистую оболочку, анестетиков и анальгетиков для лечения мукозита полости рта у онкологических больных» . Поддерживающая терапия при раке . 21 (11): 3191–207. дои : 10.1007/s00520-013-1871-y . ПМИД 23832272 .
- ^ Рихтер Дж. Э. (ноябрь 2005 г.). «Обзорная статья: лечение изжоги во время беременности» . Алиментарная фармакология и терапия . 22 (9): 749–57. дои : 10.1111/j.1365-2036.2005.02654.x . ПМИД 16225482 .
- ^ Сафдар Н., Крнич С.Дж., Маки Д.Г. (июнь 2005 г.). «Патогенез вентилятор-ассоциированной пневмонии: его значение для разработки эффективных стратегий профилактики». Респираторная помощь . 50 (6): 725–39, обсуждение 739–41. ПМИД 15913465 .
- ^ Темир З.Г., Каркинер А., Карача И., Ортач Р., Оздамар А. (1 января 2005 г.). «Эффективность сукральфата против образования стриктур при экспериментальных коррозионных ожогах пищевода». Хирургия сегодня . 35 (8): 617–22. дои : 10.1007/s00595-004-3005-0 . ПМИД 16034539 . S2CID 38080924 .
- ^ Теодор М. Бэйлесс (14 мая 2014 г.). Расширенная терапия воспалительных заболеваний кишечника: язвенный колит (Том 1), 3e . PMPH-США. п. 331. ИСБН 978-1-60795-216-9 .
- ^ Чун М., Кан С., Кил Х.Дж., О Ю.Т., Сон Дж.Х., Рю Х.С. (январь 2004 г.). «Ректальное кровотечение и его лечение после облучения при раке шейки матки» . Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 58 (1): 98–105. дои : 10.1016/s0360-3016(03)01395-6 . ПМИД 14697426 .
- ^ «Руководство» . www.poison.org . Проверено 5 июля 2018 г.
- ^ Анфанг Р.Р., Джатана К.Р., Линн Р.Л., Роудс К., Фрай Дж., Джейкобс И.Н. (январь 2019 г.). «РН-нейтрализующие ирригации пищевода как новая стратегия смягчения последствий травм, вызванных батарейками-кнопками». Ларингоскоп . 129 (1): 49–57. дои : 10.1002/lary.27312 . ПМИД 29889306 . S2CID 47004940 .
- ^ «Исследование возможной корреляции между БЕЗОАРОМ и СУКРАЛФАТОМ» . MedsFacts.com . Архивировано из оригинала 18 сентября 2016 года.
- ^ «Вкладыш в упаковку карафата» (PDF) . 12 сентября 2013 года . Проверено 2 ноября 2015 г.
- ^ «Терапевтические рекомендации ASHP по профилактике стрессовых язв. Комиссия ASHP по терапии и одобрены Советом директоров ASHP 14 ноября 1998 г.» . Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 56 (4): 347–79. Февраль 1999 г. doi : 10.1093/ajhp/56.4.347 . ПМИД 10690219 .
- ^ Пхупонг В., Ханпрасертпонг Т. (сентябрь 2015 г.). «Вмешательства при изжоге у беременных» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (9): CD011379. дои : 10.1002/14651858.CD011379.pub2 . ПМЦ 9235294 . ПМИД 26384956 .
- ^ Jump up to: а б Штайнер К., Бюринг К.У., Фаро Х.П., Гарбе А., Новак Х. (1 января 1982 г.). «Сукральфат: фармакокинетика, метаболизм и избирательное связывание с экспериментальными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки у животных». Арцнаймиттель-Форшунг . 32 (5): 512–8. ПМИД 6896647 .
- ^ Jump up to: а б Брогден Р.Н., Хил Р.К., Спейт Т.М., Эйвери Г.С. (март 1984 г.). «Сукральфат. Обзор его фармакодинамических свойств и терапевтического применения при язвенной болезни». Наркотики . 27 (3): 194–209. дои : 10.2165/00003495-198427030-00002 . ПМИД 6368184 . S2CID 260482050 .
- ^ Корман М.Г., Болин Т.Д., Сабо С., Хант Р.Х., Маркс И.Н., Глизе Х. (1 августа 1994 г.). «Сукральфат: обзор Бангкока». Журнал гастроэнтерологии и гепатологии . 9 (4): 412–5. дои : 10.1111/j.1440-1746.1994.tb01264.x . ПМИД 7948825 . S2CID 41841680 .
- ^ МакЭвой ГК (2007). Информация о препарате AHFS МакЭвой Г.К., изд. Сукральфат . АХФС. стр. 2983–5.
