Фасорацетам
| |||
Имена | |||
---|---|---|---|
Название ИЮПАК
(5 R )-5-(Пиперидин-1-карбонил)пирролидин-2-он
| |||
Другие имена | |||
Идентификаторы | |||
3D model ( JSmol )
|
|||
ХЭМБЛ | |||
ХимическийПаук | |||
КЕГГ | |||
ПабХим CID
|
|||
НЕКОТОРЫЙ | |||
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|||
Характеристики | |||
С 10 Н 16 Н 2 О 2 | |||
Молярная масса | 196.250 g·mol −1 | ||
Фармакология | |||
Оральный | |||
Юридический статус |
| ||
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Фасорацетам — исследовательский химикат семейства рацетамов . [ 3 ] Это предполагаемый ноотроп , который не показал достаточной эффективности в клинических исследованиях при сосудистой деменции . В настоящее время его изучают на предмет его потенциального использования при синдроме дефицита внимания и гиперактивности . [ 2 ] [ 4 ]
Фасорацетам, по-видимому, агонизирует все три группы метаботропных рецепторов глутамата и улучшает когнитивные функции в исследованиях на грызунах . [ 5 ] Он биодоступен при пероральном приеме и выводится в основном в неизмененном виде с мочой. [ 6 ]
Фасорацетам был открыт учеными японской фармацевтической компании Nippon Shinyaku , которая провела третью фазу клинических испытаний при сосудистой деменции и отказалась от него из-за недостаточной эффективности . [ 5 ] [ 7 ]
Ученые Детской больницы Филадельфии под руководством Хакона Хаконарсона изучили потенциальное использование фасорацетама при синдроме дефицита внимания и гиперактивности . [ 5 ] Компания NeuroFix, возглавляемая Хаконарсоном, попыталась вывести на рынок препарат для такого применения; В рамках своих усилий компания NeuroFix приобрела клинические данные Nippon Shinyaku. [ 7 ] [ 8 ] NeuroFix была приобретена Medgenics в 2015 году. [ 8 ] В 2016 году компания Medgenics сменила название на Aevi Genomic Medicine. [ 9 ]
Клинические испытания на подростках с СДВГ, у которых также есть мутации mGluR, начались в 2016 году. [ 8 ] Хотя Фасорацетам может быть эффективен при лечении СДВГ у людей со специфическими мутациями mGluR, они составляют около 10% от общего числа случаев СДВГ, а Фасорацетам, вероятно, неэффективен во всех других случаях. [ 10 ] [ 11 ] Исследования, показывающие улучшение когнитивных функций от фасорацетама, проводились исключительно на грызунах. [ 10 ]
Законность
[ редактировать ]Австралия
[ редактировать ]Фасорацетам входит в список веществ Списка 4 в Австралии согласно Стандарту по ядам (февраль 2020 г.) . [ 12 ] Вещество Списка 4 классифицируется как «Лекарственное средство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарство, отпускаемое по рецепту, для животных – вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено назначать рецепты законодательством штата или территории, или по их указанию, и которые должны быть доступны у фармацевта на рецепт». [ 12 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Система регистрации веществ FDA/NIH . Доступ к странице осуществлен 21 марта 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Профиль препарата Фасорацетам» .
- ^ «5-оксо-D-пролинпиперидинамида моногидрат. Краткое описание соединений» . Проверено 21 июля 2013 г.
- ^ «Рекомендуемый список МНН 40» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 12 (2). 1998.
- ^ Перейти обратно: а б с Коннолли, Дж; Глесснер, Дж; Као, К; Элия, Дж; Хаконарсон, Х (2015). «СДВГ и фармакотерапия: прошлое, настоящее и будущее: обзор меняющейся ситуации в лекарственной терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности» . Ther Innov Regul Sci . 49 (5): 632–642. дои : 10.1177/2168479015599811 . ПМК 4564067 . ПМИД 26366330 .
- ^ Малых, А.Г.; Садайе, MR (12 февраля 2010 г.). «Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: от фундаментальной науки к новым клиническим применениям и расстройствам ЦНС». Наркотики . 70 (3): 287–312. дои : 10.2165/11319230-000000000-00000 . ПМИД 20166767 . S2CID 12176745 .
- ^ Перейти обратно: а б Московиц, Д.Х. (2017). В поисках генетической причины и терапии СДВГ, аутизма и 22q . BookBaby (самопубликовано). ISBN 9781483590981 .
- ^ Перейти обратно: а б с Шарма, Б. (7 октября 2016 г.). «Medgenics: NFC-1 может стать ключевым источником дохода в будущем» . В поисках Альфа .
- ^ «Пресс-релиз: Medgenics, Inc. объявляет об изменении названия на Aevi Genomic Medicine, Inc» . Аеви через MarketWired. 16 декабря 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б Элия, Жозефина; Унгал, Грейс; Као, Чарли; Амброзини, Александр; Де Хесус-Росарио, Нильса; Ларсен, Лен; Кьяваччи, Розетта; Ван, Тяньчэн; Куриан, Кристина; Титчен, Канани; Сайкс, Брайан (16 января 2018 г.). «Фасорацетам у подростков с СДВГ и вариантами глутаматергической генной сети, нарушающими передачу сигналов нейротрансмиттера mGluR» . Природные коммуникации . 9 (1): 4. Бибкод : 2018NatCo...9....4E . дои : 10.1038/s41467-017-02244-2 . ISSN 2041-1723 . ПМК 5770454 . ПМИД 29339723 .
- ^ Тарднер, П. (09 сентября 2020 г.). «Фасорацетам как средство лечения СДВГ: систематический обзор доступных клинических данных» . Международный журнал экологической науки и технологий .
- ^ Перейти обратно: а б Стандарт по ядам, февраль 2020 г. comlaw.gov.au