Флуцикловин ( 18 Ф)
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Аксумин |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии |
|
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 5 Ч 8 18 FNOФНО2 |
| Молярная масса | 132.12 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Флуцикловин ( 18 F) , также известный как анти-1-амино-3-18F-фторциклобутан-1-карбоновая кислота ( анти-3[18F] FACBC ), [3] [4] и продается под торговой маркой Axumin , представляет собой диагностический агент, используемый для визуализации позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) у мужчин с подозрением на рецидив рака простаты на основании повышенных уровней простатического специфического антигена (ПСА). [5] [6]
Фон
[ редактировать ]Большинство визуализирующих тестов не смогли локализовать рецидив рака простаты при незначительном повышении ПСА. [3] [5] Сканирование с аксумином сравнивали с [ 11 C] — ПЭТ-сканирование с холином с меткой еще одно одобренное FDA ПЭТ-сканирование, которое может помочь в этой ситуации, а также для получения результатов биопсии . [5] [7] ПЭТ-сканирование с меткой флуцикловина оказывается более чувствительным, чем КТ. [8] и чтобы [ 11 с меткой C] ПЭТ-сканирование с холином . [9] [10]
Механизм
[ редактировать ]Флуцикловин представляет собой [ 18 F]-меченный синтетический аналог аминокислоты L - лейцина . [11] [12] Поглощение FACBC опухолью связано с функциональной активностью двух переносчиков аминокислот : [13] в частности, натрий-зависимая система ASC с меньшим вкладом натрий-независимой системы L. [12] Хотя он обрабатывается системой переноса аминокислот, он не подвергается окончательному инкорпоративному метаболизму в организме. [12] Распределение индикатора в организме отличается от холина и ФДГ , поскольку поглощение FACBC почками незначительно, а активность в мочевыводящих путях не обнаруживается. [12] [13] По сравнению с ФДГ наблюдается низкое нативное поглощение в мозге, что может улучшить выявление метастазов в головной мозг. [4] [12] или первичные опухоли головного мозга. [12] Ожидается, что более интенсивное поглощение этого препарата нативной печенью и поджелудочной железой ограничит выявление заболеваний в этих органах. [12] FACBC имеет короткое время синтеза и длительный период полураспада, что исключает необходимость использования циклотрона на месте. [13]
Маркетинг
[ редактировать ]Аксумин продается компанией Blue Earth Diagnostics, Ltd., Великобритания. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Аксумин-флуцикловин Ф-18 для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 8 декабря 2023 г. Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ «Аксумин ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 22 мая 2017 года . Проверено 15 мая 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Скьявина Р., Сечи Ф., Боргези М. и др. (2013). «Дилемма локализации рецидива заболевания после радикального лечения рака простаты: в чем ценность реальных методов визуализации?». Карр Радиофарм . 6 (2): 92–5. дои : 10.2174/1874471011306020005 . ПМИД 23597246 .
- ^ Jump up to: а б Форрест В. «Стартап разрабатывает агент ПЭТ простаты». AuntMinnie.com, 9 мая 2014 г. [1] Архивировано 1 декабря 2017 г. в Wayback Machine.
- ^ Jump up to: а б с Пресс-релиз FDA. «FDA одобрило новый диагностический визуализирующий агент для выявления рецидива рака простаты» 27 мая 2016 г. [2]
- ^ Jump up to: а б Drugs.com «FDA одобрило аксумин (флуцикловин F 18) как средство диагностической визуализации для выявления рецидива рака простаты» 27 мая 2016 г. [3]
- ^ Берберабе Т. «FDA одобрило агент радиоактивной визуализации аксумин при рецидивирующем раке простаты». OncLive, 27 мая 2016 г. [4]
- ^ Одеволе О.А., Таде Ф.И., Них П.Т. и др. (2016). «Выявление рецидива рака простаты с помощью ПЭТ/КТ анти-3-[(18)F]FACBC: сравнение с КТ» . Евро. Дж. Нукл. Мед. Мол. Изображение . 43 (10): 1773–1783. дои : 10.1007/s00259-016-3383-8 . ПМЦ 4970909 . ПМИД 27091135 .
- ^ Евангелиста Л., Бриганти А., Фанти С. и др. (2016). «Новые клинические показания для (18)F/(11)C-холина, новые индикаторы для позитронно-эмиссионной томографии и многообещающее гибридное устройство для определения стадии рака простаты: систематический обзор литературы». Евро. Урол . 70 (1): 161–75. дои : 10.1016/j.eururo.2016.01.029 . ПМИД 26850970 .
- ^ Нанни С., Скьявина Р., Бруноцилла Е. и др. (2015). «ПЭТ/КТ с 18F-флуцикловином для выявления рецидива рака простаты: сравнение с ПЭТ/КТ с 11С-холином». Клин Нукл Мед . 40 (8): e386–91. дои : 10.1097/RLU.0000000000000849 . ПМИД 26053708 . S2CID 31082439 .
- ^ Бэнкхед К. «Агент для сканирования простаты, одобренный FDA». MedPage Сегодня, 27 мая 2016 г. [5]
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Шустер Д.М., Нанни С., Фанти С. и др. (2014). «Анти-1-амино-3-18F-фторциклобутан-1-карбоновая кислота: закономерности физиологического поглощения, случайные находки и варианты, которые могут имитировать заболевание» . Дж. Нукл. Мед . 55 (12): 1986–92. дои : 10.2967/jnumed.114.143628 . ПМК 4844004 . ПМИД 25453047 .
- ^ Jump up to: а б с Скьявина Р., Бруноцилла Э., Марторана Г. (2014). «Новые перспективы позиционной эмиссионной/компьютерной томографии FACBC в локализации рецидива заболевания после радикального лечения рака простаты: обращаемся ли мы к правильному радиофармпрепарату?». Евро. Урол . 65 (1): 255–6. дои : 10.1016/j.eururo.2013.08.053 . ПМИД 24094575 .
