Галлий ( 68 Ga) гозетотиды
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Иллуччик, Локамец |
| Другие имена | Галлий 68 PSMA-11, галлий Ga 68 гозетотид ( США , США ) |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный [2] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Моча [2] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| 3D model ( JSmol ) | |
Галлий ( 68 Ga) гозетотид или Галлий ( 68 Ga) ПСМА-11, под торговой маркой Illuccix продаваемый , среди прочего, , представляет собой радиофармацевтический препарат, изготовленный из 68 Ga, конъюгированный с лигандом, нацеленным на простатспецифический мембранный антиген (PSMA), Glu-Urea-Lys(Ahx)-HBED-CC, используемый для визуализации рака простаты с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [10] Лиганд, нацеливающий PSMA, специфически направляет меченый радиоактивным изотопом агент визуализации на раковые поражения простаты у мужчин. [11]
Наиболее распространенными побочными эффектами гозетотида, меченного галлием (68Ga), являются усталость, тошнота (плохое самочувствие), запор и рвота. [9]
Гозетотид галлия (68Ga) был одобрен для медицинского применения в США в декабре 2021 года. [12] [13] и в Европейском Союзе в декабре 2022 года. [9] Это первый препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве агента для ПЭТ-визуализации. [11]
Структура
[ редактировать ]Радиофармацевтические препараты на основе HBED состоят из трех компонентов: хелатора, имеющего структуру HBED и две функции, радиометалла, координированного с хелатором , и связывающего мотива или фармакофора, конъюгированного с хелатором (например, пептида или антитела). Одним из самых популярных хелаторов HBED является HBED-CC. Этот хелатор может создавать стабильные комплексы с трехвалентным галлием при нормальных температурах и прикрепляется к биологически активным молекулам через фрагменты пропионовой кислоты . [14]
Медицинское использование
[ редактировать ]Галлий ( 68 Ga) гозетотид представляет собой радиоактивный диагностический агент, показанный для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) поражений, положительных на простатспецифический мембранный антиген (ПСМА), у мужчин с раком простаты. [7] [8] [9]
Инъекции Ga 68 PSMA-11 используются для ПЭТ-визуализации поражений, положительных на простатспецифический мембранный антиген (PSMA), у мужчин с раком простаты. Его можно назначать пациентам с подозрением на метастазы и кандидатам, которым проводится начальная окончательная терапия. [2]
История
[ редактировать ]В начале 2000-х годов исследователи начали изучать возможность использования ПСМА в качестве мишени для визуализации и терапии. Первый радиоактивный индикатор, нацеленный на ПСМА, был разработан с использованием другого радиоактивного элемента, технеция-99m. Этот радиофармпрепарат, получивший название 99mTc-MIP-1404, показал себя многообещающе в доклинических исследованиях, но не показал хороших результатов в клинических испытаниях. [15]
В 2011 году исследователи начали исследовать использование галлия-68, другого радиоактивного элемента, в качестве более подходящей альтернативы радиофармпрепаратам, нацеленным на ПСМА. в Германии разработали первый радиофармпрепарат Ga-PSMA В 2013 году исследователи из DKFZ , который показал многообещающие результаты в ранних клинических исследованиях. [16]
С тех пор Ga-PSMA широко изучался в клинических испытаниях, и было обнаружено, что он является высокоэффективным средством визуализации для обнаружения поражений раком простаты. В настоящее время он широко используется в клинической практике, особенно у пациентов с рецидивирующим раком простаты и пациентов с высоким риском заболевания.
Первоначально галлий ( 68 Ga) инъекции раствора хлорида, используемые для радиоактивной метки, [17] в Европейской фармакопее 2019 года упоминается галлий ( 68 Ga) Инъекция DOTATOC для мечения радиоактивным изотопом и ПЭТ-визуализации. [18]
Ga 68 PSMA-11 был разработан совместно исследователями из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе и Калифорнийского университета в Сан-Франциско , которые провели III фазу клинических испытаний . [19] В декабре 2020 года препарат был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для ПЭТ-визуализации. [11]
Механизм действия
[ редактировать ]Галлий ( 68 Ga) гозетотид связывается с простатспецифическим мембранным антигеном (ПСМА). [2] Он связывается с клетками, экспрессирующими PSMA, включая клетки злокачественного рака простаты. [2] Радиоактивный изотоп галлия, 68 Ga отвечает за испускание β+-излучения и рентгеновских лучей . [2] Это помогает записывать изображения с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) и компьютерной томографии . [2]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]13 октября 2022 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Locametz, предназначенный для диагностики рака простаты. [20] Заявителем данного лекарственного препарата является Novartis Europharm Limited. [20] Локамец был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в декабре 2022 года. [9] [21]
Имена
[ редактировать ]Галлий ( 68 Га)гозетотид – международное непатентованное наименование (МНН). [22]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «AusPAR: Glu-мочевина-Lys(ahx)-hbed-CC» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 27 июня 2022 г. Проверено 17 июля 2022 г. [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час «Галлий GA-68 ПСМА-11- галлий ga-68 гозетотид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 21 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 3 июля 2022 года . Проверено 27 мая 2022 г.
- ^ «Краткое описание оснований для принятия решения» . Здоровье Канады . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Проверено 10 марта 2023 г.
- ^ «Краткая основа решения по Локамцу» . Здоровье Канады . 21 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 20 августа 2023 года . Проверено 20 августа 2023 г.
- ^ «Подробности: Локамец» . Здоровье Канады . 11 мая 2023 года. Архивировано из оригинала 20 августа 2023 года . Проверено 20 августа 2023 г.
- ^ «Галлий GA-68 ПСМА-11- галлий ga-68 гозетотид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 30 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 3 июля 2022 года . Проверено 27 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Illuccix-набор для приготовления инъекционного набора гозетотида галлия ga 68» . ДейлиМед . 12 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 3 июля 2022 года . Проверено 27 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Локамец-набор для приготовления гозетотида галлия га 68 инъекционный, порошок лиофилизированный, для приготовления раствора» . ДейлиМед . 23 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 3 июля 2022 года . Проверено 27 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Локамец ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 12 октября 2022 года. Архивировано из оригинала 21 декабря 2022 года . Проверено 21 декабря 2022 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Гозетотид галлия Ga 68» . Национальный институт рака . 2 февраля 2011 г. Архивировано из оригинала 18 ноября 2021 г. Проверено 18 ноября 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «FDA одобрило первый препарат для ПЭТ-визуализации, нацеленный на PSMA, для мужчин с раком простаты» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2 декабря 2020 года. Архивировано из оригинала 4 ноября 2021 года . Проверено 9 ноября 2021 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Illuccix» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 августа 2022 года. Архивировано из оригинала 21 декабря 2022 года . Проверено 21 декабря 2022 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Локамец» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 21 декабря 2022 года . Проверено 21 декабря 2022 г.
- ^ Макарем А, Сарвестани МК, Клика КД, Копка К (2019). «Многофункциональный хелатор типа HBED с возможностью двойной конъюгации для разработки радиофармацевтических препаратов». Синлетт . 30 (15): 1795–1798. дои : 10.1055/s-0039-1690194 . S2CID 202871507 .
- ^ Чо С.Ю., Гейдж К.Л., Мис Р.Ц. и др. (2012). «Биораспределение, обнаружение опухолей и радиационная дозиметрия 18F-DCFBC, низкомолекулярного ингибитора простатспецифического мембранного антигена, у пациентов с метастатическим раком простаты» . Джей Нукл Мед . 53 (12): 1883–1891. дои : 10.2967/jnumed.112.105361 . ПМЦ 3558632 . ПМИД 23132604 .
- ^ Афшар-Оромие А., Хаберкорн У., Эдер М. и др. (2013). «ПЭТ/МРТ с 68 Лиганд Ga-PSMA для обнаружения рака простаты». Eur J Nucl Med Mol Imaging . 40 (10): 1629–1630. : 10.1007 /s00259-013-2489-5 . PMID 23817686. . S2CID 26385694 doi
- ^ «Галлий ( 68 Ga) Хлоридный раствор для радиоактивной метки». Европейская фармакопея (9-е изд.). Штутгарт. 2018. стр. 1148. ISBN. 978-3-7692-6816-4 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ «Галлий ( 68 Ga) DOTATOC для инъекций». Европейская фармакопея (10-е изд.). Штутгарт. 2019. стр. 1208. ISBN. 978-3-7692-7453-0 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Карлуччи Г., Иппиш Р., Славик Р., Мишо А., Блеча Дж., Чжу С. (февраль 2021 г.). " 68 Одобрение NDA Ga-PSMA-11: новое и успешное академическое партнерство» . Journal of Nuclear Medicine . 62 (2): 149–155. : 10.2967 /jnumed.120.260455 . PMC 8679592. . PMID 33443068 doi
- ^ Перейти обратно: а б «Локамец: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 13 октября 2022 года. Архивировано из оригинала 14 октября 2022 года . Проверено 14 октября 2022 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Информация о продукте Locametz» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 16 декабря 2022 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН): рекомендуемое МНН: список 85» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 35 (1). Архивировано (PDF) из оригинала 19 апреля 2021 года . Проверено 28 мая 2022 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Гозетотид Галлий Ga 68» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
