Парасимпатомиметический препарат

, Парасимпатомиметический препарат иногда называемый холиномиметическим препаратом. ^[1] или холинергические рецепторы агент, стимулирующий , ^[2] вещество, которое стимулирует парасимпатическую нервную систему (ПСНС). ^[3]^[2] Эти химические вещества также называют холинергическими препаратами , поскольку ацетилхолин (АХ) является нейротрансмиттером, используемым PSNS. ^[1]^[4] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы (таким образом имитируя ацетилхолин), либо косвенно, ингибируя холинэстеразу , способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам. ^[5] Парасимпатомиметики обычно используются при глаукоме , синдроме Шегрена и гипоактивном мочевом пузыре . ^[6]

некоторые виды химического оружия, такие как зарин или VX , нелетальные средства борьбы с беспорядками, такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон В эту категорию попадают .

Взаимосвязь структура-активность парасимпатомиметических препаратов ^[7]

Для холинергического агента следующие критерии описывают взаимосвязь структура-активность:

Правило пяти Инга: для обеспечения мускариновой (или холинергической) активности между азотом и концевым водородом должно быть не более пяти атомов;
молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно соль четвертичного аммония;
для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных по азоту, не должен превышать размер метильной группы;
молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно сложноэфирного кислорода, способного участвовать в водородной связи;
между атомом кислорода и атомом азота должно быть двухуглеродное звено.

Фармацевтика/добавки

Прямого действия

Они действуют путем стимуляции никотиновых или мускариновых рецепторов.

Холиновые эфиры
- Ацетилхолин (все рецепторы ацетилхолина )
- Бетанехол ( рецепторы М3 )
- Карбахол (все мускариновые рецепторы и некоторые никотиновые рецепторы )
- Метахолин (все мускариновые рецепторы )
Растительные алкалоиды

Непрямого действия

Парасимпатомиметики непрямого действия могут представлять собой обратимые ингибиторы холинэстеразы, необратимые ингибиторы холинэстеразы или вещества, способствующие высвобождению АХ, или антиадренергические средства . Последний угнетает антагонистическую систему — симпатическую нервную систему .

Обратимые ингибиторы холинэстеразы
- Донепезил
- Эдрофоний
- Неостигмин
- Физостигмин
- Пиридостигмин
- Ривастигмин
- такрин
- Кофеин (неконкурентный) ^[8]
- Гиперзин А
Необратимые ингибиторы холинэстеразы
Промоутеры релиза ACh
Антиадренергические средства : см. также альфа-блокаторы и бета-блокаторы.
- Клонидин ( α-рецепторов агонист , α ₂ > α ₁ , дающий отрицательную обратную связь )
- Метилдопа ( α2 _{агонист} , дающий отрицательную обратную связь )
- Пропранолол ( β-рецепторов антагонист )
- Метопролол ( β-рецепторов антагонист )
- Атенолол ( β _{1 )} антагонист
- Празозин ( α _{1 )} антагонист
- Оксиметазолин (частичный α2-адренергический агонист)

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия в стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Эльзевир. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2 . OCLC 958121223 .
^ Jump up to: ^а ^б Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Эльзевир. стр. 338–369.д1. дои : 10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x . ISBN 978-0-7020-5554-6 . Парасимпатомиметики представляют собой группу препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
^ «Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметики» . Архивировано из оригинала 26 июля 2009 г.
^ Парасимпатомиметики
^ Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6
^ Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глазиу, Пол; Тиккинен, Кари А.О.; Скотт, Анна М. (24 ноября 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ» . Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ISSN 1520-6777 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .
^ «Медицинская химия адренергических и холинергических средств» . Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 г. Проверено 23 октября 2010 г.
^ Карадше, Н; Касси, П; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма по токсикологии . 55 (3): 335–42. дои : 10.1016/0378-4274(91)90015-X . ПМИД 2003276 .

Внешние ссылки

Парасимпатомиметики в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Dowd_2017-1] Jump up to: ^а ^б Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия в стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Эльзевир. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2 . OCLC 958121223 .

[Forrester_Dick_McMenamin_Roberts_2016_pp._338–369.e1-2] Jump up to: ^а ^б Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Эльзевир. стр. 338–369.д1. дои : 10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x . ISBN 978-0-7020-5554-6 . Парасимпатомиметики представляют собой группу препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.

[urlDorlands_Medical_Dictionary:parasympathomimetic-3] «Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметики» . Архивировано из оригинала 26 июля 2009 г.

[4] Парасимпатомиметики

[5] Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6

[6] Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глазиу, Пол; Тиккинен, Кари А.О.; Скотт, Анна М. (24 ноября 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ» . Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ISSN 1520-6777 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .

[7] «Медицинская химия адренергических и холинергических средств» . Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 г. Проверено 23 октября 2010 г.

[8] Карадше, Н; Касси, П; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма по токсикологии . 55 (3): 335–42. дои : 10.1016/0378-4274(91)90015-X . ПМИД 2003276 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

Взаимосвязь структура-активность парасимпатомиметических препаратов [7]