Могустейн
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 21 Н О 5 С |
Молярная масса | 339.41 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Могустеин — ненаркотическое противокашлевое средство периферического действия . [ 1 ] В небольшом двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании прием 200 мг суспензии могуистеина 3 раза в день значительно снижал частоту кашля у пациентов с ХОБЛ по сравнению с плацебо. [ 2 ] Его также изучали в небольших исследованиях по сравнению с кодеином. [ 3 ] и декстрометорфан, [ 4 ] и имеет одинаковую эффективность с обоими. Он не был одобрен для использования в США. [ 5 ]
Он был открыт при поиске отхаркивающих средств класса тиазолидинов , когда случайно были обнаружены соединения с эффектом подавления кашля и могуистеин был выбран как наиболее эффективный и безопасный представитель класса. [ 6 ] Механизм его действия может заключаться в активации АТФ-чувствительных калиевых каналов . [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Галлико Л., Борги А., Далла Роза С., Чезерани Р., Тогнелла С. (июль 1994 г.). «Могустеин: новый периферический ненаркотический противокашлевой препарат» . Британский журнал фармакологии . 112 (3): 795–800. дои : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb13149.x . ЧВК 1910192 . ПМИД 7921605 .
- ^ Аверса С, Каццола М, Клини В, Даль Негро Р, Майорано В, Тана Ф, Аллегра Л (1993). «Клиническое исследование эффективности и безопасности могуистеина у пациентов с кашлем, связанным с хроническими заболеваниями органов дыхания». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 19 (6): 273–9. ПМИД 8013271 .
- ^ Барнабе Р., Берни Ф., Клини В., Пиррелли М., Пизани Черетти А., Робуски М. и др. (апрель 1995 г.). «Эффективность и безопасность могустеина по сравнению с кодеинфосфатом у пациентов с хроническим кашлем». Архивы Мональди по заболеваниям грудной клетки = Archivio Monaldi per le Malattie del Torace . 50 (2): 93–7. ПМИД 7613554 .
- ^ Дель Донно М., Аверса С., Корсико Р., Форези А., Грасси В., Малерба М. и др. (1994). «Эффективность и безопасность могуистеина по сравнению с декстрометорфаном у пациентов с постоянным кашлем». Расследование по наркотикам . 7 (2): 93–100. дои : 10.1007/BF03257404 . S2CID 72285850 .
- ^ Болсер, округ Колумбия (январь 2006 г.). «Средства для подавления кашля и фармакологическая противокашлевая терапия: рекомендации по клинической практике ACCP, основанные на фактических данных» . Грудь . 129 (1 доп.): 238S–249S. doi : 10.1378/chest.129.1_suppl.238S . ПМК 3127247 . ПМИД 16428717 .
- ^ Гандольфи К.А., Ди Доменико Р., Спинелли С., Галлико Л., Фиокки Л., Лотто А. и др. (февраль 1995 г.). «N-ацил-2-замещенные-1,3-тиазолидины, новый класс ненаркотических противокашлевых средств: исследования, приведшие к открытию этил-2-[(2-метоксифенокси)метил]-бета-оксотиазолидин-3-пропаноата ". Журнал медицинской химии . 38 (3): 508–25. дои : 10.1021/jm00003a014 . ПМИД 7853344 .
- ^ Морита К., Камей Дж. (апрель 2000 г.). «Участие АТФ-чувствительных K(+)-каналов в противокашлевом эффекте могуистеина». Европейский журнал фармакологии . 395 (2): 161–4. дои : 10.1016/s0014-2999(00)00197-7 . ПМИД 10794823 .