Трубопроводы
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дипект, Ленопект, Сельвиньон, Селвигон, Тератусс, Тораксан |
| Другие имена | пипазетат; Д-254; ЛГ-254; СКФ-70230А; SQ-15874 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.016.826 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Н 3 О 3 С |
| Молярная масса | 399.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пипазетат ( INN Tooltip ) (торговые названия Dipect , Lenopect , Selvigon , Theratuss , Toraxan ) или пиазетат ( USAN Tooltip ) представляет собой 1-аза- фенотиазиновый препарат, который некоторое время продавался как средство для подавления кашля . [ 1 ] [ 2 ] Он связывается с рецептором сигма-1 со значением IC 50 190 нМ. [ 3 ] Он также оказывает местноанестезирующее действие и в больших дозах может вызывать судороги. [ 4 ]
Как торговая марка Theratuss, она была одобрена FDA в 1962 году только на основании доказательств безопасности. Он был отозван с рынка США в 1972 году, когда производитель Bristol Myers Squibb не смог предоставить доказательства эффективности. [ 5 ] Клинические исследования показали, что при применении рекомендованных дозировок он не уменьшал частоту кашля. [ 6 ]
Нечастые побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сонливость, утомляемость, сыпь, тахикардию и судороги. [ 6 ]
Синтез
[ редактировать ]Примечание. 1-азафенотиазин также используется для изготовления протипендила и изотипендила .
Реакция 1-азафенотиазина [261-96-1] ( 1 ) с фосгеном дает 1-азафенотиазин-10-карбонилхлорид [94231-78-4] ( 2 ). Реакция этого реакционноспособного промежуточного продукта с 2-[2-(пиперидил)этокси]этанолом [3603-43-8] ( 3 ) дает сложный эфир, тем самым завершая синтез пипазетата ( 4 ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 1418–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Кляйн М., Мусаккио Дж. М. (10 октября 1988 г.). «Сайты связывания декстрометорфана в мозгу морской свинки». Клеточная и молекулярная нейробиология . 8 (2): 149–156. дои : 10.1007/BF00711241 . ПМИД 3044591 . S2CID 33844132 .
- ^ Мартин, Альфонсо Веласко (2004). «Симптоматическое лечение кашля и простуды». Клиническая фармакология и медицинская терапия . п. 259. ИСБН 9788448604271 .
- ^ Некоторые препараты, содержащие дигиприлон или пипазетат гидрохлорид; Уведомление об отзыве одобрения заявок на новые лекарства (PDF) . Федеральный реестр (отчет). Том. 37. 5 августа 1972. с. 15887. ФДК–Д–458.
- ^ Перейти обратно: а б Совет по наркотикам (1971). Оценка лекарств AMA (отчет). Чикаго: Американская медицинская ассоциация . п. 360–3. LCCN 75147249 . Проверено 5 апреля 2021 г.
- ^ Шулер, Вильгельм А.; Клебе, Ганс; Шлихтегролл, Ансгар В. (1964). «Синтез 4-аза-фенотиазинов II. Производные 4-аза-фенотиазин-10-карбоновой кислоты». Анналы химии Юстуса Либиха. 673 (1): 102–112. doi:10.1002/jlac.19646730114.
- ^ Шулер Вильгельм Альфонс, патент США 2 989 529 (1961 г., компания Degussa).
- ^ Бернд Др. Леманн и Бернхард Петрат, EP 0527298 (1997, Meda Pharma GmbH and Co KG).
 | Эта статья о лекарствах, относящихся к дыхательной системе незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |