Ипразохром

Ипразохром
Клинические данные
Торговые названия	Диваскан
Другие имена	[(3-гидрокси-1-изопропил-6-оксо-2,3-дигидроиндол-5-илиден)амино]мочевина
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	N02CX03 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	7248-21-7 ;
ПабХим CID	6381821 ;
ХимическийПаук	4903581 ;
НЕКОТОРЫЙ	903А9К181П ;
КЕГГ	D07297 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ2104324 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70864030 ;
Химические и физические данные
Формула	С 12 Н 16 Н 4 О 3
Молярная масса	264.285 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Ипразохром – средство против мигрени, используемое для профилактики приступов. Он также показан при диабетической ретинопатии (как для лечения, так и для профилактики у людей с диабетом 2 типа).

Химически это производное адренохрома , который является продуктом окисления адреналина . производное карбазохрома И это тоже .

Механизм действия

Это антагонист серотонина. ^[1] как in vitro , так и in vivo (это рецепторов 5-НТ _{антагонист 2D-} ). Он также нейтрализует другие вазоактивные соединения, такие как брадикинин , гистамин и другие.

Этот препарат уменьшает проницаемость и ломкость сосудов, что уменьшает количество дней мигрени и ослабляет симптомы, связанные с этим состоянием, но не устраняет их полностью.

На животных моделях было показано, что ипразохром не снижает скорость распространения депрессии , которая является особенностью других средств против мигрени и считается одной из основных причин классической мигрени. ^[2]

Доза

При мигрени принимают по 1-3 таблетки (каждая таблетка содержит 2,5 мг ипразохрома) трижды в день. В первые недели лечения рекомендуются абортивные препараты.

При диабетической ретинопатии принимают по 2 таблетки три раза в день. Если первоначальное лечение прошло успешно, его можно уменьшить до 1 таблетки трижды в день.

Эффект от этого лекарства обычно заметен через месяц. Полная эффективность достигается через 3 месяца лечения.

Побочные эффекты

Он может действовать как аноректическое средство и может вызывать кожные аллергические реакции после прекращения приема.

Также было показано, что этот препарат вызывает боль у пациентов с атипичной лицевой болью. ^[1]

Фармакокинетика

Поглощение

После приема препарата натощак он быстро всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови ( ) _Cmax достигается через 1 час, однако его влияние на кровеносные сосуды наблюдается только через 3 часа.

Устранение

Период полувыведения ипразохрома составляет 2,2 часа. Метаболизируется почками и 20% выводится в неизмененном виде.

Известны два метаболита ипразохрома: производное индола (обнаруживается в моче) и производное 6-гидрокси (обнаруживается в кале).

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Хампф Г. (1989). «Влияние антагонистов серотонина на пациентов с атипичной лицевой болью». Журнал краниомандибулярных расстройств . 3 (4): 211–212. ПМИД 2639158 .
^ Видеманн М., де Лима В.М., Ханке В. (апрель 1996 г.). «Влияние препаратов против мигрени на распространяющуюся депрессию сетчатки». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 353 (5): 552–556. дои : 10.1007/BF00169175 . ПМИД 8740149 . S2CID 6932302 .

[pmid2639158-1] Jump up to: ^а ^б Хампф Г. (1989). «Влияние антагонистов серотонина на пациентов с атипичной лицевой болью». Журнал краниомандибулярных расстройств . 3 (4): 211–212. ПМИД 2639158 .

[2] Видеманн М., де Лима В.М., Ханке В. (апрель 1996 г.). «Влияние препаратов против мигрени на распространяющуюся депрессию сетчатки». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 353 (5): 552–556. дои : 10.1007/BF00169175 . ПМИД 8740149 . S2CID 6932302 .

[1]

[2]