Агонист бета-адренорецепторов длительного действия

Агонист бета-адренорецепторов длительного действия
Агонист бета-адренорецепторов длительного действия
Класс препарата
	Салметерол — пример агониста β2-адренорецепторов длительного действия .
Юридический статус
	В Викиданных

Агонисты β-адренорецепторов длительного действия ( ДДБА ) представляют собой бета-адренергические агонисты, средней и тяжелой степени обычно назначаемые при персистирующей астме и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

ДДБА предназначены для снижения потребности в β2-агонистах более короткого действия _, таких как сальбутамол (альбутерол) , поскольку они имеют продолжительность действия примерно двенадцать часов по сравнению с примерно пятью часами для сальбутамола, что делает их кандидатами для экономии высоких доз кортикостероидов. ^{[ нужна ссылка ]} или лечение ночной астмы и облегчение симптомов у пациентов с ХОБЛ.

За исключением формотерола , ДДБА не рекомендуются для лечения острых обострений астмы из-за более медленного начала действия по сравнению с сальбутамолом. Их длительная продолжительность действия обусловлена добавлением длинной липофильной боковой цепи, которая связывается с экзосайтом адренергических рецепторов. Это позволяет активной части молекулы непрерывно связываться и разъединяться с β2 _- рецепторами в гладких мышцах легких.

Медицинское использование

В сочетании с ингаляционными стероидами агонисты β-адренорецепторов могут улучшить симптомы. ^[1]^[2] У детей эта польза неясна, и они могут быть потенциально вредными. ^[2] Их не следует использовать без сопутствующего стероида из-за повышенного риска развития тяжелых симптомов, включая обострение, как у детей, так и у взрослых. ^[3] Метаанализ 2018 года не смог определить, устраняется ли увеличение количества серьезных нежелательных явлений, о которых сообщалось в предыдущем метаанализе при приеме только обычного салметерола, дополнительным применением обычных ингаляционных кортикостероидов. ^[4] В настоящее время продолжаются крупные эпиднадзорные исследования для получения дополнительной информации. При применении сальметерола с ингаляционными стероидами не было зарегистрировано ни одного случая смерти, связанной с астмой, и незначительное количество серьезных нежелательных явлений, связанных с астмой. ^[5]^[6] По крайней мере, при использовании формотерола повышенный риск, по-видимому, присутствует даже при использовании стероидов. ^[7] и этот риск не исключен для салметерола. ^[8]

Агенты

Некоторые из доступных в настоящее время агонистов β2-адренорецепторов длительного действия _{включают} :
Международное непатентованное наименование (МНН): Торговое (торговое) наименование.

арформотерол : Брована (некоторые считают его ультра-ДДБА) ^[9]
бамбутерол : Бамбек, Оксеол
Кленбутерол : Дилатерол, Спиропент.
формотерол : Форадил, Оксис, Перфоромист
салметерол : Серевент
протокилол : Вентер

Ультра-ХОРОШО

Некоторые агонисты β-адренорецепторов длительного действия имеют продолжительность действия 24 часа, что позволяет применять их один раз в день. Они считаются агонистами β-адренорецепторов сверхдлительного действия (ультра-ДДБА). ^[10] и теперь одобрены.

индакатерол : одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) 30 ноября 2009 г., ^[11] и российский аналог FDA под торговым названием Онбрез Бризхалер . В Соединенных Штатах. он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) под торговым названием Arcapta Neohaler 1 июля 2011 г.) ^[12]
олодатерол : одобрен в некоторых европейских странах и России, а также Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 31 июля 2014 г. под названием Striverdi Respimat. ^[13]
вилантерол – это ультра-ДДБА, доступный не сам по себе, а только в составе комбинированных препаратов:
- с флутиказона фуроатом : Брео Эллипта ( США ) , Релвар Эллипта ( ЕС , Россия ) . Вторым препаратом в этой комбинации является синтетический ингаляционный кортикостероид флутиказона фуроат . Этот продукт был одобрен FDA в мае 2013 года в качестве ингаляционной терапии один раз в день для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
- с умеклидиния бромидом : Аноро Эллипта . длительного действия Умеклидиния бромид — антагонист мускаринов . ^[14] Эта комбинация была одобрена FDA 18 декабря 2013 г. ^[15] для длительного поддерживающего лечения ХОБЛ. 28 марта 2014 г. он был одобрен в европейских странах. ^[16] и в России ^[17] под тем же торговым названием.

В разработке

абедитерол (кодовое название LAS100977) ^[18]^[19]
сальмефамол ( сальбутамола и пара -метоксиамфетамина (ПМА) ) гибрид ^{[ нужна ссылка ]}

Неудачные агенты

кармотерол (ранее TA-2005): ^[19] разработка прекращена ^[20]
PF-610355 : разработка прекращена. ^[21]

Обеспокоенность

Мета-анализ 2006 года (объединенные результаты 19 исследований, 33 826 участников) вызвал обеспокоенность тем, что Салметерол может увеличивать риск смерти у астматиков и что дополнительный риск не снижается при дополнительном использовании ингаляционных стероидов (например, как при комбинированный продукт флутиказон/салметерол ). ^[22]Предполагаемый механизм заключается в том, что, хотя ДДБА облегчают симптомы астмы, они также могут без предупреждения способствовать воспалению бронхов и повышению их чувствительности. ^[23] 18 февраля 2011 г. FDA выпустило предупреждение о безопасности β-агонистов длительного действия. ^[24]После новых клинических испытаний безопасности 20 декабря 2017 года FDA выпустило обновленное руководство, в котором говорится, что при использовании LABA вместе с ингаляционными кортикостероидами не существует значительного увеличения риска серьезных исходов астмы. ^[25]

Ссылки

^ Хигаши, А.С.; Чжу С; Стаффорд РС; Александр ГК (2011). «Национальные тенденции амбулаторного лечения астмы, 1997-2009 гг.» . Журнал общей внутренней медицины . 26 (12): 1465–70. дои : 10.1007/s11606-011-1796-4 . ПМК 3235617 . ПМИД 21769507 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Дюшарм, Франсин М; Ни Хроинин, Муирианн; Гринстоун, Илана; Лассерсон, Тоби Дж. (12 мая 2010 г.). «Добавление бета2-агонистов длительного действия к ингаляционным кортикостероидам по сравнению с ингаляционными кортикостероидами в той же дозе при хронической астме у взрослых и детей» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (5): CD005535. дои : 10.1002/14651858.CD005535.pub2 . ПМК 4169792 . ПМИД 20464739 .
^ Фанта CH (март 2009 г.). «Астма». Медицинский журнал Новой Англии . 360 (10): 1002–14. дои : 10.1056/NEJMra0804579 . ПМИД 19264689 .
^ Кейтс, Кристофер Дж.; Шмидт, Стефани; Феррер, Монтсе; Сэйер, Бен; Уотерсон, Сэмюэл (3 декабря 2018 г.). «Ингаляционные стероиды с регулярным салметеролом и без него при астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (12): CD006922. дои : 10.1002/14651858.CD006922.pub4 . ISSN 1469-493X . ПМК 6524619 . ПМИД 30521673 .
^ Кейтс Си Джей, Кейтс MJ (2008). Кейтс, Кристофер Дж (ред.). «Регулярное лечение сальметеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Cochrane Database Syst Rev (3): CD006363. дои : 10.1002/14651858.CD006363.pub2 . ПМК 4015854 . ПМИД 18646149 .
^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: новые требования безопасности для ингаляционных препаратов от астмы длительного действия, называемых бета-агонистами длительного действия (LABA)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Февраль 2010 г. Архивировано из оригинала 2 ноября 2017 г. Проверено 16 декабря 2019 г. На основании доступной информации FDA приходит к выводу, что существует повышенный риск тяжелого обострения симптомов астмы, что приводит к госпитализации педиатрических и взрослых пациентов, а также к смерти некоторых пациентов, использующих ДДБА для лечения астмы. Агентство требует изменений в REMS и маркировке классов для улучшения безопасного использования этих продуктов.
^ Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (18 апреля 2012 г.). «Регулярное лечение формотеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 4 (4): CD006923. дои : 10.1002/14651858.CD006923.pub3 . ПМК 4017186 . ПМИД 22513944 .
^ Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (16 июля 2008 г.). «Регулярное лечение сальметеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (3): CD006363. дои : 10.1002/14651858.CD006363.pub2 . ПМК 4015854 . ПМИД 18646149 .
^ Матера, МГ; Каззола, М (2007). -адренорецепторов сверхдлительного действия _{«Агонисты β 2} : новый вариант лечения астмы и ХОБЛ?» . Наркотики . 67 (4): 503–15. дои : 10.2165/00003495-200767040-00002 . ПМИД 17352511 . S2CID 46976912 . Проверено 7 марта 2016 г.
^ Каззола М., Матера М.Г., Лётваль Дж. (июль 2005 г.). «Разрабатываются бета-2-агонисты сверхдлительного действия для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 14 (7): 775–83. дои : 10.1517/13543784.14.7.775 . ПМИД 16022567 . S2CID 11930383 .
^ Отчет об общественной оценке Онбрез Бризхалер в Европе. Архивировано 16 января 2010 г. в Wayback Machine.
^ «FDA одобрило препарат Аркапта Неохалер для лечения хронической обструктивной болезни легких» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 01 июля 2011 г. Архивировано из оригинала 3 июля 2011 г. Проверено 2 июля 2011 г.
^ «Новый Респимат Стриверди (олодатерол) для приема один раз в день получил одобрение в первых странах ЕС» . Берингер-Ингельхайм. 18 октября 2013 г.
^ «Incruse Ellipta (ингаляционный порошок умеклидиния) для пероральных ингаляций. Полная информация о назначении» (PDF) . GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Архивировано из оригинала (PDF) 10 июля 2018 года . Проверено 22 февраля 2016 г.
^ «FDA одобрило препарат Аноро Эллипта для лечения хронической обструктивной болезни легких» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 24 марта 2016 года . Проверено 25 марта 2016 г.
^ «Отчет об оценке: Аноро. МНН: умеклидиния бромид/вилантерол» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 25 марта 2016 г.
^ «Государственный реестр недицинов: Аноро Эллипта (вилантерол + умеклидиния бромид)» . Российский государственный реестр лекарственных средств (на русском языке) . Проверено 25 марта 2016 г.
^ Бейер, Дж; Фур, Р; Массана, Э; Хименес, Э; Сеоан, Б; де Микель, Г; Руис, С. (октябрь 2014 г.). агонист длительного действия _{«Абедитерол (LAS100977), новый β2-} : эффективность, безопасность и переносимость при персистирующей астме» . Респираторная медицина . 108 (10): 1424–1429. дои : 10.1016/j.rmed.2014.08.005 . ПМИД 25256258 . Проверено 25 марта 2016 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Каццола, Марио; Луиджино Кальцетта; Мария Габриэлла Матера3 (май 2011 г.). «Агонисты β2-адренорецепторов: текущие и будущие направления» . Бр Джей Фармакол . 163 (1): 4–17. дои : 10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x . ПМК 3085864 . ПМИД 21232045 . {{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )
^ «Кьези: Годовой отчет 2010» (PDF) . Chiesi Farmaceutici SpA с. 20 . Проверено 27 марта 2016 г.
^ «АдисИнсайт: PF 610355» . Спрингер Интернэшнл Паблишинг АГ . Проверено 25 марта 2016 г.
^ Солпитер С., Бакли Н., Ормистон Т., Солпитер Э. (2006). «Метаанализ: влияние бета-агонистов длительного действия на тяжелые обострения астмы и смертность, связанную с астмой». Энн, интерн, мед . 144 (12): 904–12. дои : 10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126 . ПМИД 16754916 . S2CID 30648411 .
^ Кришна Рамануджан (9 июня 2006 г.). «Обычные ингаляторы от астмы являются причиной до 80 процентов смертей, связанных с астмой, утверждают исследователи из Корнелла и Стэнфорда» . ChronicalOnline - Корнельский университет.
^ «Предупреждения о безопасности медицинских изделий для человека > Бета-агонисты длительного действия (LABA): новые требования к безопасному использованию» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 22 марта 2016 года . Проверено 25 марта 2016 г.
^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: обзор FDA не выявил значительного увеличения риска серьезных исходов астмы при использовании бета-агонистов длительного действия (LABA) в сочетании с ингаляционными кортикостероидами (ICS)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 9 февраля 2019 г.

[1] Хигаши, А.С.; Чжу С; Стаффорд РС; Александр ГК (2011). «Национальные тенденции амбулаторного лечения астмы, 1997-2009 гг.» . Журнал общей внутренней медицины . 26 (12): 1465–70. дои : 10.1007/s11606-011-1796-4 . ПМК 3235617 . ПМИД 21769507 .

[Ducharme2010-2] Перейти обратно: ^а ^б Дюшарм, Франсин М; Ни Хроинин, Муирианн; Гринстоун, Илана; Лассерсон, Тоби Дж. (12 мая 2010 г.). «Добавление бета2-агонистов длительного действия к ингаляционным кортикостероидам по сравнению с ингаляционными кортикостероидами в той же дозе при хронической астме у взрослых и детей» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (5): CD005535. дои : 10.1002/14651858.CD005535.pub2 . ПМК 4169792 . ПМИД 20464739 .

[Fanta2009-3] Фанта CH (март 2009 г.). «Астма». Медицинский журнал Новой Англии . 360 (10): 1002–14. дои : 10.1056/NEJMra0804579 . ПМИД 19264689 .

[4] Кейтс, Кристофер Дж.; Шмидт, Стефани; Феррер, Монтсе; Сэйер, Бен; Уотерсон, Сэмюэл (3 декабря 2018 г.). «Ингаляционные стероиды с регулярным салметеролом и без него при астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (12): CD006922. дои : 10.1002/14651858.CD006922.pub4 . ISSN 1469-493X . ПМК 6524619 . ПМИД 30521673 .

[5] Кейтс Си Джей, Кейтс MJ (2008). Кейтс, Кристофер Дж (ред.). «Регулярное лечение сальметеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Cochrane Database Syst Rev (3): CD006363. дои : 10.1002/14651858.CD006363.pub2 . ПМК 4015854 . ПМИД 18646149 .

[6] «Сообщение FDA о безопасности лекарств: новые требования безопасности для ингаляционных препаратов от астмы длительного действия, называемых бета-агонистами длительного действия (LABA)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Февраль 2010 г. Архивировано из оригинала 2 ноября 2017 г. Проверено 16 декабря 2019 г. На основании доступной информации FDA приходит к выводу, что существует повышенный риск тяжелого обострения симптомов астмы, что приводит к госпитализации педиатрических и взрослых пациентов, а также к смерти некоторых пациентов, использующих ДДБА для лечения астмы. Агентство требует изменений в REMS и маркировке классов для улучшения безопасного использования этих продуктов.

[Cates2012-7] Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (18 апреля 2012 г.). «Регулярное лечение формотеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 4 (4): CD006923. дои : 10.1002/14651858.CD006923.pub3 . ПМК 4017186 . ПМИД 22513944 .

[8] Кейтс, CJ; Кейтс, MJ (16 июля 2008 г.). «Регулярное лечение сальметеролом при хронической астме: серьезные побочные эффекты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (3): CD006363. дои : 10.1002/14651858.CD006363.pub2 . ПМК 4015854 . ПМИД 18646149 .

[9] Матера, МГ; Каззола, М (2007). -адренорецепторов сверхдлительного действия _{«Агонисты β 2} : новый вариант лечения астмы и ХОБЛ?» . Наркотики . 67 (4): 503–15. дои : 10.2165/00003495-200767040-00002 . ПМИД 17352511 . S2CID 46976912 . Проверено 7 марта 2016 г.

[pmid16022567-10] Каззола М., Матера М.Г., Лётваль Дж. (июль 2005 г.). «Разрабатываются бета-2-агонисты сверхдлительного действия для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 14 (7): 775–83. дои : 10.1517/13543784.14.7.775 . ПМИД 16022567 . S2CID 11930383 .

[11] Отчет об общественной оценке Онбрез Бризхалер в Европе. Архивировано 16 января 2010 г. в Wayback Machine.

[12] «FDA одобрило препарат Аркапта Неохалер для лечения хронической обструктивной болезни легких» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 01 июля 2011 г. Архивировано из оригинала 3 июля 2011 г. Проверено 2 июля 2011 г.

[13] «Новый Респимат Стриверди (олодатерол) для приема один раз в день получил одобрение в первых странах ЕС» . Берингер-Ингельхайм. 18 октября 2013 г.

[14] «Incruse Ellipta (ингаляционный порошок умеклидиния) для пероральных ингаляций. Полная информация о назначении» (PDF) . GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Архивировано из оригинала (PDF) 10 июля 2018 года . Проверено 22 февраля 2016 г.

[15] «FDA одобрило препарат Аноро Эллипта для лечения хронической обструктивной болезни легких» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 24 марта 2016 года . Проверено 25 марта 2016 г.

[16] «Отчет об оценке: Аноро. МНН: умеклидиния бромид/вилантерол» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 25 марта 2016 г.

[17] «Государственный реестр недицинов: Аноро Эллипта (вилантерол + умеклидиния бромид)» . Российский государственный реестр лекарственных средств (на русском языке) . Проверено 25 марта 2016 г.

[18] Бейер, Дж; Фур, Р; Массана, Э; Хименес, Э; Сеоан, Б; де Микель, Г; Руис, С. (октябрь 2014 г.). агонист длительного действия _{«Абедитерол (LAS100977), новый β2-} : эффективность, безопасность и переносимость при персистирующей астме» . Респираторная медицина . 108 (10): 1424–1429. дои : 10.1016/j.rmed.2014.08.005 . ПМИД 25256258 . Проверено 25 марта 2016 .

[Cazzola-19] Перейти обратно: ^а ^б Каццола, Марио; Луиджино Кальцетта; Мария Габриэлла Матера3 (май 2011 г.). «Агонисты β2-адренорецепторов: текущие и будущие направления» . Бр Джей Фармакол . 163 (1): 4–17. дои : 10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x . ПМК 3085864 . ПМИД 21232045 . {{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )

[20] «Кьези: Годовой отчет 2010» (PDF) . Chiesi Farmaceutici SpA с. 20 . Проверено 27 марта 2016 г.

[21] «АдисИнсайт: PF 610355» . Спрингер Интернэшнл Паблишинг АГ . Проверено 25 марта 2016 г.

[22] Солпитер С., Бакли Н., Ормистон Т., Солпитер Э. (2006). «Метаанализ: влияние бета-агонистов длительного действия на тяжелые обострения астмы и смертность, связанную с астмой». Энн, интерн, мед . 144 (12): 904–12. дои : 10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126 . ПМИД 16754916 . S2CID 30648411 .

[23] Кришна Рамануджан (9 июня 2006 г.). «Обычные ингаляторы от астмы являются причиной до 80 процентов смертей, связанных с астмой, утверждают исследователи из Корнелла и Стэнфорда» . ChronicalOnline - Корнельский университет.

[24] «Предупреждения о безопасности медицинских изделий для человека > Бета-агонисты длительного действия (LABA): новые требования к безопасному использованию» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 22 марта 2016 года . Проверено 25 марта 2016 г.

[25] «Сообщение FDA о безопасности лекарств: обзор FDA не выявил значительного увеличения риска серьезных исходов астмы при использовании бета-агонистов длительного действия (LABA) в сочетании с ингаляционными кортикостероидами (ICS)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 9 февраля 2019 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

[23]

[24]

[25]