✖


Jump to content

Рифампицин

(Перенаправлено с Рифампина )
Рифампицин
Клинические данные
Произношение / r ɪ ˈ f æ m p ə s ɪ n /
Торговые названия Рифадин и др.
Другие имена Рифампин ( США, США )
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а682403
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АТ : С
Маршруты
администрация 		Внутрь , Внутривенная терапия
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 90–95% (перорально)
Связывание с белками 80%
Метаболизм Печень и кишечная стенка
Период полувыведения 3–4 часа
Экскреция Моча (~30%), фекалии (60–65%)
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
НИАИД Химическая база данных
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.032.997 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 43 Ч 58 Н 4 О 12
Молярная масса 822.953  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 183 до 188 ° C (от 361 до 370 ° F)
Точка кипения 937 ° С (1719 ° F) [2]
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Рифампицин , также известный как рифампицин , представляет собой ансамициновый антибиотик, используемый для лечения нескольких типов бактериальных инфекций , включая туберкулез (ТБ), Mycobacterium avium комплекс , проказу и болезнь легионеров . [3] Его почти всегда используют вместе с другими антибиотиками, за двумя заметными исключениями: когда его назначают в качестве «предпочтительного лечения, которое настоятельно рекомендуется». [4] при латентной туберкулезной инфекции; и при использовании в качестве постконтактной профилактики для предотвращения Haemophilus influenzae типа b и менингококковой инфекции у людей, подвергшихся воздействию этих бактерий. [3] Прежде чем лечить человека в течение длительного периода времени, рекомендуется измерить ферменты печени и показатели крови. [3] Рифампицин можно вводить перорально или внутривенно. [3]

Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и потерю аппетита. [3] Моча, пот и слезы часто окрашиваются в красный или оранжевый цвет. [3] Могут возникнуть проблемы с печенью или аллергические реакции. [3] Это часть рекомендуемого лечения активного туберкулеза во время беременности, хотя его безопасность во время беременности неизвестна. [3] Рифампицин относится к рифамицина . группе антибиотиков [3] Он работает за счет уменьшения производства РНК бактериями. [3]

Рифампицин был открыт в 1965 году, поступил на рынок в Италии в 1968 году и одобрен в США в 1971 году. [5] [6] [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Всемирная организация здравоохранения классифицирует рифампицин как критически важный для медицины человека препарат. [9] Он доступен в качестве непатентованного лекарства . [3] Рифампицин производится почвенной бактерией Amycolatopsis rifamycinica . [7]

Медицинское использование

[ редактировать ]
Рифампицин порошок

Микобактерии

[ редактировать ]

Рифампицин используется для лечения туберкулеза в сочетании с другими антибиотиками, такими как пиразинамид , изониазид и этамбутол . [10] Для лечения туберкулеза его вводят ежедневно в течение не менее шести месяцев. [11] Комбинированная терапия используется для предотвращения развития резистентности и сокращения продолжительности лечения. [12] Резистентность Mycobacterium Tuberculosis к рифампицину развивается быстро при его применении без другого антибиотика, при этом по лабораторным оценкам уровень резистентности составляет от 10 −7 до 10 −10 на одну туберкулезную бактерию в поколении. [13] [14]

Рифампицин можно использовать отдельно у пациентов с латентной туберкулезной инфекцией, чтобы предотвратить или задержать развитие активного заболевания, поскольку в нем присутствует лишь небольшое количество бактерий. Кокрейновский обзор не обнаружил различий в эффективности между 3-4-месячным режимом лечения рифампицином и 6-месячным режимом лечения изониазидом для профилактики активного туберкулеза у пациентов, не инфицированных ВИЧ, а у пациентов, получавших рифампицин, наблюдался более низкий уровень гепатотоксичности . [15] Однако качество доказательств было признано низким. [15] Ранее рекомендовался более короткий двухмесячный курс рифампицина и пиразинамида, но он больше не рекомендуется из-за высоких показателей гепатотоксичности. [16]

Рифампицин следует принимать натощак, запивая стаканом воды. Обычно его принимают по крайней мере за час до еды или через два часа после еды. [17]

Рифампицин также используется для лечения нетуберкулезных микобактериальных инфекций, включая проказу (болезнь Хансена) и Mycobacterium kansasii . [18]

При комбинированной терапии, используемой в качестве стандартного лечения болезни Хансена, рифампицин всегда используется в сочетании с дапсоном и клофазимином , чтобы избежать развития лекарственной устойчивости. [ нужна ссылка ]

Он также используется при лечении инфекций Mycobacterium elastics , связанных с язвой Бурули , обычно в сочетании с кларитромицином или другими антибиотиками. [19]

Другие бактерии и простейшие

[ редактировать ]

В 2008 году предварительные данные показали, что рифампицин может быть полезен при лечении метициллин-резистентного золотистого стафилококка ( MRSA ) в сочетании с другими антибиотиками, в том числе при трудно поддающихся лечению инфекциях, таких как остеомиелит и инфекции протезных суставов. [20] По состоянию на 2012 год было неясно, эффективна ли комбинированная терапия рифампицином при гнойном остеомиелите позвонков. [21] Метаанализ пришел к выводу, что добавление рифампицина к β-лактаму или ванкомицину может улучшить результаты лечения бактериемии, вызванной золотистым стафилококком. [22] Однако более недавнее исследование не выявило никакой пользы от дополнительного применения рифампицина. [23]

Он также используется в качестве профилактического лечения против инфекций Neisseria meningitidis ( менингококковых ). Рифампицин также рекомендуется в качестве альтернативного лечения инфекций, вызванных клещевыми возбудителями Borrelia burgdorferi и Anaplasma phagocytophilum , когда лечение доксициклином противопоказано, например, у беременных женщин или у пациентов с аллергией на тетрациклиновые антибиотики в анамнезе. [24] [25]

Его также иногда используют для лечения инфекций, вызванных видами Listeria , Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila . При таких нестандартных показаниях перед началом терапии рифампицином следует провести тестирование на чувствительность к противомикробным препаратам (если возможно). [ нужна ссылка ]

Виды Enterobacteriaceae Acinetobacter , Pseudomonas и . обладают внутренней устойчивостью к рифампицину [ нужна ссылка ]

Он использовался вместе с амфотерицином B в практически безуспешных попытках лечения первичного амебного менингоэнцефалита, вызванного Naegleria fowleri . [ нужна ссылка ]

Рифампицин можно использовать в качестве монотерапии в течение нескольких дней для профилактики менингита, однако резистентность , поэтому препарат всегда применяют против активных инфекций в сочетании с другими антибиотиками. при длительном лечении активных инфекций быстро развивается [26]

Рифампицин относительно неэффективен против спирохет , что привело к его использованию в качестве селективного агента, способного изолировать их из материалов, культивируемых в лабораториях. [27]

Вирусы

[ редактировать ]

Рифампицин обладает некоторой эффективностью против вируса коровьей оспы . [28] [29]

Чувствительность патогена

[ редактировать ]

Минимальные ингибирующие концентрации рифампицина для некоторых значимых с медицинской точки зрения патогенов составляют:

  • Микобактерии туберкулеза — 0,002 – 64 мкг/мл.
  • Mycobacterium bovis — 0,125 мкг/мл
  • Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный) — ≤ 0,006–256 мкг/мл [30]
  • Chlamydia pneumoniae — 0,005 мкг/мл [31]

Первичный билиарный холангит

[ редактировать ]

Рифампицин используется для лечения зуда, вызванного первичным билиарным холангитом . Побочные эффекты, связанные с лечением, включают гепатотоксичность , нефротоксичность , гемолиз и взаимодействие с другими лекарственными средствами. [32] По этим причинам, а также из-за некоторых этических проблем, связанных с использованием антибиотиков не по назначению, рифампицин как очень эффективный антибиотик для профилактики менингита не считается подходящим для лечения зуда. [33] [34] [35]

Гнойный гидраденит

[ редактировать ]

Рифампицин с клиндамицином использовался для лечения кожного заболевания гнойного гидраденита . [36]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Наиболее серьезным побочным эффектом является гепатотоксичность, и люди, получающие его, часто проходят базовые и частые тесты функции печени для выявления раннего поражения печени. [37]

Наиболее распространенные побочные эффекты включают лихорадку, желудочно-кишечные расстройства, сыпь и иммунологические реакции. Прием рифампицина обычно приводит к тому, что некоторые жидкости организма, такие как моча, пот и слезы, приобретают оранжево-красный цвет – доброкачественный побочный эффект, который, тем не менее, может быть пугающим, если его не ожидать. Это также можно использовать для мониторинга эффективности всасывания препарата (если цвет препарата не виден в моче, пациент может захотеть перенести дозу препарата дальше во времени от приема пищи или молока). Изменение цвета пота и слез не заметно непосредственно, но пот может окрасить светлую одежду в оранжевый цвет, а слезы могут навсегда испачкать мягкие контактные линзы. Поскольку рифампицин может выделяться с грудным молоком, во время его приема следует избегать грудного вскармливания. [ нужна ссылка ]

Другие побочные эффекты включают в себя:

  • Токсическое поражение печени — гепатит , печеночная недостаточность в тяжелых случаях.
  • Дыхательная система – одышка
  • Кожные покровы: гиперемия, зуд, сыпь, гиперпигментация. [38] покраснение и слезотечение глаз
  • Со стороны брюшной полости — тошнота , рвота, спазмы в животе, диарея.
  • Гриппоподобные симптомы — озноб, лихорадка, головная боль, артралгия и недомогание . Рифампицин хорошо проникает в мозг, и это может напрямую объяснить некоторое недомогание и дисфорию у меньшинства потребителей.
  • Аллергическая реакция — сыпь, зуд, отек языка или горла, сильное головокружение и затрудненное дыхание. [39]

Химическая структура

[ редактировать ]

Рифампицин представляет собой поликетид, принадлежащий к химическому классу соединений, называемых ансамицинами , названным так из-за их гетероциклической структуры, содержащей нафтохиноновое ядро, охватываемое алифатической анса-цепью. Нафтохиноновый хромофор придает рифампицину характерный красно-оранжевый кристаллический цвет. [ нужна ссылка ]

Критическими функциональными группами рифампицина при его ингибировании связывания бактериальной РНК-полимеразы являются четыре критические гидроксильные группы анса-мостика и нафтолового кольца, которые образуют водородные связи с аминокислотными остатками белка. [40]

Рифампицин представляет собой 3-(4-метил-1-пиперазинил)иминометильное производное рифамицина SV . [41]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Рифампицин является наиболее мощным известным индуктором ферментной системы печени цитохрома P450 , включая изоферменты CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7 . [42] Усиливает метаболизм многих лекарств. [43] и, как следствие, может сделать их менее эффективными или даже неэффективными за счет снижения их уровня. [44] Например, пациентам, проходящим длительную антикоагулянтную терапию варфарином, необходимо увеличить дозировку варфарина и часто проверять время свертывания крови, поскольку несоблюдение этого требования может привести к неадекватной антикоагулянтной терапии, что приведет к серьезным последствиям тромбоэмболии. [45]

Рифампицин может снизить эффективность противозачаточных таблеток или других гормональных контрацептивов за счет индукции системы цитохрома Р450 до такой степени, что нежелательные беременности. у женщин, использующих пероральные контрацептивы и принимавших рифампицин даже очень короткими курсами (например, в качестве профилактики), возникали против заражения бактериальным менингитом). [ нужна ссылка ]

Другие взаимодействия включают снижение уровня и меньшую эффективность антиретровирусных препаратов , эверолимуса , аторвастатина , росиглитазона , пиоглитазона , целекоксиба , кларитромицина , каспофунгина , вориконазола и лоразепама . [46]

Рифампицин является антагонистом микробиологического действия антибиотиков гентамицина и амикацина. Активность рифампицина в отношении некоторых видов микобактерий может усиливаться изониазидом (за счет ингибирования синтеза миколатов). [47] и амброксол (благодаря воздействию, направленному на хозяина, в аутофагии и фармакокинетике). [48]

Фармакология

[ редактировать ]

Механизм действия

[ редактировать ]
Связывание рифампицина в активном центре РНК-полимеразы. Мутация аминокислот, показанных красным, участвует в устойчивости к антибиотику.

Рифампицин ингибирует бактериальный ДНК-зависимый синтез РНК путем ингибирования бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы . [49]

Данные о кристаллической структуре и биохимические данные позволяют предположить, что рифампицин связывается с карманом β-субъединицы РНК-полимеразы внутри канала ДНК/РНК, но вдали от активного центра. [40] Ингибитор предотвращает синтез РНК, физически блокируя элонгацию и, таким образом, предотвращая синтез бактериальных белков хозяина. Посредством этого механизма «стерической окклюзии» рифампицин блокирует синтез второй или третьей фосфодиэфирной связи между нуклеотидами в основной цепи РНК, предотвращая удлинение 5'-конца транскрипта РНК более чем на 2 или 3 нуклеотида. [40] [50]

В недавнем исследовании было показано, что рифампицин связывается с редуктазой цитохрома P450 и изменяет ее конформацию, а также активность, поддерживая метаболизм прогестерона через CYP21A2 . [51]

Механизм сопротивления

[ редактировать ]

Устойчивость к рифампицину возникает в результате мутаций, которые изменяют остатки сайта связывания рифампицина на РНК-полимеразе, что приводит к снижению сродства к рифампицину. [50] Мутации резистентности связаны с геном rpoB , кодирующим бета-субъединицу РНК-полимеразы. Большинство мутаций устойчивости у E. coli находятся в 3 кластерах на rpoB . [13] Кластер I представляет собой аминокислоты с 509 по 533, кластер II представляет собой аминокислоты с 563 по 572, а кластер III представляет собой аминокислоту 687. [ нужна ссылка ]

При описании мутаций rpoB соответствующий номер аминокислоты в E. coli у других видов обычно используют . У Mycobacterium Tuberculosis большинство мутаций, приводящих к устойчивости к рифампицину, находится в кластере I, в центральной области горячей точки размером 81 п.о., называемой RRDR, что означает «область, определяющая устойчивость к рифампицину». [52] Замена аминокислоты 531 с серина на лейцин , возникающая в результате изменения последовательности ДНК ТКГ на ТТГ, является наиболее распространенной мутацией. [13] Устойчивость к туберкулезу также возникает из-за мутаций в N-концевой области rpoB и кластере III. [13]

Альтернативный механизм резистентности заключается в катализируемом Arr АДФ-рибозилировании рифампицина. С помощью фермента Arr, продуцируемого возбудителем Mycobacterium smegmatis , АДФ-рибоза добавляется к рифампицину по одной из его гидроксигрупп анса-цепи, тем самым инактивируя препарат. [53]

Резистентность при туберкулезе

[ редактировать ]

Микобактериальная устойчивость к рифампицину может возникать отдельно или наряду с устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам первого ряда. Раннее выявление такого туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью или широкой лекарственной устойчивостью имеет решающее значение для улучшения результатов лечения пациентов за счет введения соответствующих методов лечения второй линии, а также для снижения передачи туберкулеза с лекарственной устойчивостью. [54] Традиционные методы выявления резистентности включают культуру микобактерий и тестирование на чувствительность к лекарственным препаратам, результаты которых могут занять до 6 недель. Анализ Xpert MTB/RIF — это автоматизированный тест, который позволяет выявить устойчивость к рифампицину, а также диагностировать туберкулез. Кокрейновский обзор , обновленный в 2014 и 2021 годах, пришел к выводу, что для выявления устойчивости к рифампицину Xpert MTB/RIF является точным, то есть (95%) чувствительным и (98%) специфичным. [55]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

При пероральном приеме рифампицин достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 2–4 часа. 4-аминосалициловая кислота (еще один противотуберкулезный препарат) значительно снижает всасывание рифампицина, [56] и пиковые концентрации могут быть ниже. Если эти два препарата необходимо применять одновременно, их следует назначать раздельно с интервалом от 8 до 12 часов между приемами. [ нужна ссылка ]

Рифампицин легко всасывается из желудочно -кишечного тракта; его сложноэфирная функциональная группа быстро гидролизуется в желчи и катализируется высоким pH и субстрат-специфическими эстеразами . Примерно через 6 часов почти весь препарат деацетилируется. Даже в этой деацетилированной форме рифампицин по-прежнему остается сильным антибиотиком; однако он больше не может реабсорбироваться в кишечнике и выводится из организма. Лишь около 7% введенного препарата выводится с мочой в неизмененном виде, хотя на выведение с мочой приходится лишь около 30% выведения препарата. Около 60–65% выводится с калом. [ нужна ссылка ]

Период полувыведения рифампицина колеблется от 1,5 до 5,0 часов, однако при печеночной недостаточности он значительно увеличивается. Потребление пищи препятствует его всасыванию из желудочно-кишечного тракта, и препарат выводится быстрее. Когда рифампицин принимают во время еды, его максимальная концентрация в крови снижается на 36%. Антациды не влияют на его всасывание. [57] Уменьшения всасывания рифампицина с пищей иногда бывает достаточно, чтобы заметно повлиять на цвет мочи, который можно использовать в качестве маркера того, эффективно ли всасывается доза препарата. [ нужна ссылка ]

Распределение препарата по организму высокое, эффективные концентрации достигаются во многих органах и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость . Поскольку само вещество красного цвета, такое высокое распределение является причиной оранжево-красного цвета слюны, слез, пота, мочи и кала. Около 60–90% препарата связывается с белками плазмы. [58]

Использование в биотехнологии

[ редактировать ]

Рифампицин ингибирует бактериальную РНК-полимеразу и обычно используется для ингибирования синтеза бактериальных белков хозяина во время экспрессии рекомбинантных белков в бактериях. РНК, кодирующая рекомбинантный ген, обычно транскрибируется с ДНК вирусной РНК-полимеразой Т7 , на которую не влияет рифампицин. [ нужна ссылка ]

История

[ редактировать ]

В 1957 году образец почвы из соснового леса на Французской Ривьере был доставлен для анализа в исследовательскую лабораторию Lepetit Pharmaceuticals в Милане , Италия. Там исследовательская группа под руководством Пьеро Сенси [59] и Мария Тереза ​​Тимбал открыли новую бактерию. Этот новый вид произвел новый класс молекул с антибиотической активностью. Поскольку Сенси, Тимбалу и исследователям особенно понравился французский криминальный роман «Рифифи» (о краже драгоценностей и конкурирующих бандах), [60] они решили назвать эти соединения рифамицинами . После двух лет попыток получить более стабильные полусинтетические продукты в 1965 году была получена новая молекула с высокой эффективностью и хорошей переносимостью, получившая название рифампицин. [5]

Рифампицин впервые был продан в Италии в 1968 году и был одобрен FDA в 1971 году. [5]

Общество и культура

[ редактировать ]

Примеси, вызывающие рак

[ редактировать ]

Смотрите также: Ранитидин § примеси

США В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифампина. [61] FDA и производители изучают происхождение этих примесей в рифампицине, а агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP). [61] MNP принадлежит к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак), на основании лабораторных испытаний, таких как исследования канцерогенности на грызунах. [61] Хотя данных для прямой оценки канцерогенного потенциала МНЧ нет, имеющаяся информация о близкородственных соединениях нитрозаминов была использована для расчета пределов воздействия МНЧ на протяжении всей жизни. [61]

По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает расследование наличия 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. [62]

Имена

[ редактировать ]

Рифампицин имеет МНН и ЗАПРЕЩЕН , а рифампицин – USAN . Рифампицин может обозначаться сокращенно R, RMP, RA, RF или RIF (США). [ нужна ссылка ]

Рифампицин также известен как рифалдазин. [63] [64] рофакт и рифампицин в США, а также рифамицин SV. [65]

Его химическое название — 5,6,9,17,19,21-гексагидрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-8-[N-(4-метил-1- пиперазинил)формимидоил]-2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)-нафто[2,1-b]фуран-1,11(2H)-дион-21-ацетат. [ нужна ссылка ]

Рифампицин доступен под многими торговыми марками по всему миру. [66]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
  2. ^ «Рифампицин (CAS 13292-46-1)» . Блок биотехнологических продуктов Санта-Крус . Биотехнология Санта-Крус. Архивировано из оригинала 27 ноября 2014 года . Проверено 14 ноября 2014 г.
  3. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Рифампин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 7 сентября 2015 г. Проверено 1 августа 2015 г.
  4. ^ Стерлинг Т.Р., Нджи Дж., Зеннер Д., Кон Д.Л., Ревес Р., Ахмед А. и др. (февраль 2020 г.). «Руководство по лечению латентной туберкулезной инфекции: рекомендации Национальной ассоциации специалистов по борьбе с туберкулезом и Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), 2020 г.» . ММВР. Рекомендации и отчеты . 69 (1). Центры по контролю заболеваний, Атланта, Джорджия, США: 1–11. дои : 10.15585/mmwr.rr6901a1 . ПМК   7041302 . ПМИД   32053584 .
  5. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с Сенси П. (1983). «История развития рифампицина». Обзоры инфекционных болезней . 5 (Приложение 3): S402–S406. doi : 10.1093/clinids/5.supplement_3.s402 . JSTOR   4453138 . ПМИД   6635432 .
  6. ^ Оксфордский справочник по инфекционным заболеваниям и микробиологии . ОУП Оксфорд. 2009. с. 56. ИСБН  978-0-19-103962-1 . Архивировано из оригинала 24 ноября 2015 г.
  7. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б МакХью Т.Д. (2011). Туберкулез: диагностика и лечение . Уоллингфорд, Оксфордшир: CAB International. п. 219. ИСБН  978-1-84593-807-9 .
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN  9789241515528 .
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2010). Лечение туберкулеза: рекомендации (Четвертое изд.). Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/44165 . ISBN  978-92-4-154783-3 .
  11. ^ Лонг, Джеймс В. (1991). Основное руководство по рецептурным лекарствам, 1992 г. Нью-Йорк: Издательство HarperCollins. стр. 925–929 . ISBN  978-0-06-273090-9 .
  12. ^ Эрлих Х., Дулиттл В.Ф., Нойхофф В. (1973). Молекулярная биология рифамицина . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Информационная корпорация MSS. стр. 44–45, 66–75, 124–130.
  13. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с д Гольдштейн Б.П. (сентябрь 2014 г.). «Резистентность к рифампицину: обзор» . Журнал антибиотиков . 67 (9): 625–630. дои : 10.1038/ja.2014.107 . ПМИД   25118103 .
  14. ^ Дэвид Х.Л. (ноябрь 1970 г.). «Вероятное распределение устойчивых к лекарствам мутантов в неотобранных популяциях микобактерий туберкулеза» . Прикладная микробиология . 20 (5): 810–814. дои : 10.1128/aem.20.5.810-814.1970 . ПМК   377053 . ПМИД   4991927 .
  15. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б Шарма С.К., Шарма А., Кадираван Т., Тарьян П. (июль 2013 г.). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (7): CD007545. дои : 10.1002/14651858.CD007545.pub2 . ПМК   6532682 . ПМИД   23828580 .
  16. ^ Центры по профилактике контроля заболеваний (CDC); Американское торакальное общество (август 2003 г.). «Обновление: данные о побочных эффектах и ​​пересмотренные рекомендации Американского торакального общества/CDC против использования рифампицина и пиразинамида для лечения латентной туберкулезной инфекции - США, 2003 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 52 (31): 735–739. ПМИД   12904741 .
  17. ^ «Рифампицин пероральный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 22 ноября 2014 года . Проверено 13 ноября 2014 г.
  18. ^ Чемберс Х.Ф., Гилберт Д.Н., Элиопулос Г.М., Сааг М.С. (2015). Сэнфордское руководство по противомикробной терапии, 2015 г. Антимикробная терапия; 41 выпуск. ISBN  978-1-930808-84-3 .
  19. ^ Ёцу Р.Р., Мурасе С., Сугавара М., Сузуки К., Наканага К., Исии Н., Асиеду К. (ноябрь 2015 г.). «Возвращение к язве Бурули» . Журнал дерматологии 42 (11): 1033–41. дои : 10.1111/1346-8138.13049 . ПМИД   26332541 . S2CID   39768846 .
  20. ^ Перлрот Дж., Куо М., Тан Дж., Байер А.С., Миллер Л.Г. (апрель 2008 г.). «Дополнительное использование рифампицина для лечения инфекций, вызванных золотистым стафилококком: систематический обзор литературы» . Архив внутренней медицины . 168 (8): 805–819. дои : 10.1001/archinte.168.8.805 . ПМИД   18443255 .
  21. ^ Пола Э., Логроскино К.А., Джентьемпо М., Коланджело Д., Маццотта В., Ди Меко Э., Фантони М. (апрель 2012 г.). «Медикаментозное и хирургическое лечение гнойного спондилодисцита». Европейский обзор медицинских и фармакологических наук . 16 (Приложение 2): 35–49. ПМИД   22655482 .
  22. ^ Рассел К.Д., Лоусон Маклин А., Сондерс С., Лоренсон И.Ф. (июнь 2014 г.). «Дополнительный рифампицин может улучшить результаты при бактериемии Staphylococcus aureus: систематический обзор» . Журнал медицинской микробиологии . 63 (Часть 6): 841–848. дои : 10.1099/jmm.0.072280-0 . ПМИД   24623637 .
  23. ^ Туэйтс Дж.Э., Скарборо М., Шуберт А., Нсутебу Э., Тилли Р., Грейг Дж. и др. (февраль 2018 г.). «Дополнительный рифампицин при бактериемии Staphylococcus aureus (ARREST): многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование» . Ланцет . 391 (10121): 668–678. дои : 10.1016/S0140-6736(17)32456-X . ПМК   5820409 . ПМИД   29249276 .
  24. ^ Вормсер Г.П., Даттвайлер Р.Дж., Шапиро Э.Д., Гальперин Дж.Дж., Стир А.С., Клемпнер М.С. и др. (ноябрь 2006 г.). «Клиническая оценка, лечение и профилактика болезни Лайма, гранулоцитарного анаплазмоза человека и бабезиоза: рекомендации по клинической практике Американского общества инфекционистов» . Клинические инфекционные болезни . 43 (9): 1089–1134. дои : 10.1086/508667 . ПМИД   17029130 .
  25. ^ Томас Р.Дж., Дамлер Дж.С., Карлион Дж.А. (август 2009 г.). «Современное лечение гранулоцитарного анаплазмоза человека, моноцитарного эрлихиоза человека и эрлихиоза Ehrlichia ewingii» . Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 7 (6): 709–722. дои : 10.1586/eri.09.44 . ПМК   2739015 . ПМИД   19681699 .
  26. ^ «Рифампицин» . Архивировано из оригинала 2 октября 2014 года . Проверено 22 августа 2014 г.
  27. ^ Лешин С.Б., Канале-Парола Е (декабрь 1980 г.). «Рифампицин как селективное средство для выделения оральных спирохет» . Журнал клинической микробиологии . 12 (6): 792–795. doi : 10.1128/jcm.12.6.792-795.1980 . ПМК   273700 . ПМИД   7309842 .
  28. ^ Благотворительность JC, Кац Э, Мосс Б (март 2007 г.). «Аминокислотные замены во многих сайтах каркасного белка D13 вируса коровьей оспы придают устойчивость к рифампицину» . Вирусология . 359 (1): 227–232. дои : 10.1016/j.virol.2006.09.031 . ПМЦ   1817899 . ПМИД   17055024 .
  29. ^ Содейк Б. , Гриффитс Г., Эрикссон М., Мосс Б., Домс Р.В. (февраль 1994 г.). «Сборка вируса коровьей оспы: влияние рифампицина на внутриклеточное распределение вирусного белка p65» . Журнал вирусологии . 68 (2): 1103–1114. doi : 10.1128/JVI.68.2.1103-1114.1994 . ПМК   236549 . ПМИД   8289340 .
  30. ^ «Рифампицин (Рифампин) — База знаний по антимикробным индексам — TOKU-E» . toku-e.com . Архивировано из оригинала 9 декабря 2014 г.
  31. ^ Гифферс Дж., Сольбах В., Маасс М. (октябрь 1998 г.). «Восприимчивость in vitro штаммов Chlamydia pneumoniae, выделенных из атеросклеротических коронарных артерий» . Антимикробные средства и химиотерапия . 42 (10): 2762–2764. дои : 10.1128/AAC.42.10.2762 . ПМЦ   105936 . ПМИД   9756794 .
  32. ^ Триведи HD, Лизаола Б, Таппер ЭБ, Бондер А (июнь 2017 г.). «Лечение зуда при первичном билиарном холангите: обзор повествования» . Американский медицинский журнал . 130 (6): 744.e1–744.e7. дои : 10.1016/j.amjmed.2017.01.037 . ПМИД   28238692 .
  33. ^ Parsonage B, Hagglund PK, Keogh L, Wheelhouse N, Brown RE, Dancer SJ (2 ноября 2017 г.). «Контроль противомикробной резистентности требует этического подхода» . Границы микробиологии . 8 : 2124. дои : 10.3389/fmicb.2017.02124 . ПМЦ   5673829 . ПМИД   29163414 .
  34. ^ «О детском здоровье» .
  35. ^ Литтманн Дж., Вьенс AM (ноябрь 2015 г.). «Этическое значение устойчивости к противомикробным препаратам» . Этика общественного здравоохранения . 8 (3): 209–224. дои : 10.1093/phe/phv025 . ПМК   4638062 . ПМИД   26566395 .
  36. ^ Саунте Д.М., Джемек ГБ (ноябрь 2017 г.). «Гудраденит гнойный: достижения в диагностике и лечении». ДЖАМА . 318 (20): 2019–2032. дои : 10.1001/jama.2017.16691 . ПМИД   29183082 . S2CID   5017318 .
  37. ^ Льюис С.М., Дирксен С.Р., Хайткемпер М.М., Бухер Л., Хардинг М. (5 декабря 2013 г.). Медико-хирургический уход: оценка и решение клинических проблем (9-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Эльзевир/Мосби. ISBN  978-0-323-10089-2 . OCLC   228373703 .
  38. ^ Тангараджу П., Сингх Х., Пунита М., Гири В.К., Али М.С. (2015). «Гиперпигментация, маркер злоупотребления рифампицином у больных проказой: случайная находка» . Суданский медицинский монитор . 10 (1): 25–26. дои : 10.4103/1858-5000.157506 . S2CID   74136252 .
  39. ^ «Рифампин пероральный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка — WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 22 ноября 2014 года . Проверено 13 ноября 2014 г.
  40. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с Кэмпбелл Э.А., Коржева Н., Мустаев А., Мураками К., Наир С., Гольдфарб А., Дарст С.А. (март 2001 г.). «Структурный механизм ингибирования рифампицином бактериальной РНК-полимеразы» . Клетка . 104 (6): 901–912. дои : 10.1016/s0092-8674(01)00286-0 . ПМИД   11290327 . S2CID   8229399 .
  41. ^ Беннетт Дж (2015). Принципы и практика инфекционных болезней . Elsevier Науки о здоровье. п. 339.
  42. ^ «Отдел клинической фармакологии | Медицинский факультет Университета Индианы» . Medicine.iupui.edu. 27 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала 5 ноября 2011 г. Проверено 7 ноября 2011 г.
  43. ^ «Отдел клинической фармакологии | Медицинский факультет Университета Индианы» . 26 декабря 2012 г. Архивировано из оригинала 26 декабря 2012 г. Проверено 22 июля 2021 г.
  44. ^ Коллинз Р.Д. (1985). Атлас реакций на лекарства . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон. п. 123.
  45. ^ Стокли IH (1994). «Взаимодействие антикоагулянтов с лекарственными средствами». Взаимодействие с лекарственными средствами (3-е изд.). Бостон: Научные публикации Блэквелла. стр. 274–275.
  46. ^ Рисс Дж., Клойд Дж., Гейтс Дж., Коллинз С. (август 2008 г.). «Безодиазепины при эпилепсии: фармакология и фармакокинетика» . Acta Neurologica Scandinavica . 118 (2): 69–86. дои : 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x . ПМИД   18384456 . S2CID   24453988 .
  47. ^ Мдлули К., Суонсон Дж., Фишер Э., Ли Р.Э., Барри С.Э. (март 1998 г.). «Механизмы внутренней устойчивости Mycobacterium avium к изониазиду» . Молекулярная микробиология . 27 (6): 1223–1233. дои : 10.1046/j.1365-2958.1998.00774.x . ПМИД   9570407 . S2CID   13764717 .
  48. ^ Чой С.В., Гу Ю, Питерс Р.С., Салгаме П., Эллнер Дж.Дж., Тимминс Г.С., Деретик В. (сентябрь 2018 г.). «Амброксол индуцирует аутофагию и усиливает антимикобактериальную активность рифампина» . Антимикробные средства и химиотерапия . 62 (9): AAC.01019–18. дои : 10.1128/AAC.01019-18 . ПМК   6125555 . ПМИД   30012752 .
  49. ^ Кальвори С., Фронтали Л., Леони Л., Течче Дж. (июль 1965 г.). «Влияние рифамицина на синтез белка». Природа . 207 (995): 417–418. Бибкод : 1965Natur.207..417C . дои : 10.1038/207417a0 . ПМИД   4957347 . S2CID   4144738 .
  50. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б Феклистов А., Меклер В., Цзян К., Вестблэйд Л.Ф., Ирщик Х., Янсен Р. и др. (сентябрь 2008 г.). «Рифамицины не действуют путем аллостерической модуляции связывания Mg2+ с активным центром РНК-полимеразы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (39): 14820–14825. Бибкод : 2008PNAS..10514820F . дои : 10.1073/pnas.0802822105 . ПМК   2567451 . ПМИД   18787125 .
  51. ^ Дженсен С.Б., Тодберг С., Парвин С., Мозес М.Э., Хансен С.К., Томсен Дж. и др. (апрель 2021 г.). «Смещенный метаболизм, опосредованный цитохромом P450, посредством низкомолекулярных лигандов, связывающих оксидоредуктазу P450» . Природные коммуникации . 12 (1): 2260. Бибкод : 2021NatCo..12.2260J . дои : 10.1038/s41467-021-22562-w . ПМК   8050233 . ПМИД   33859207 .
  52. ^ Пьер-Одигер С., Жикель Б. «Вклад молекулярной биологии в диагностику туберкулеза и обнаружение устойчивости к антибиотикам» (PDF) . Молекулярный туберкулез . Архивировано (PDF) из оригинала 16 января 2017 г.
  53. ^ Байсарович Дж., Котева К., Хьюз Д.В., Эджим Л., Гриффитс Е., Чжан К. и др. (март 2008 г.). «Устойчивость к рифамицину к антибиотикам за счет АДФ-рибозилирования: структура и разнообразие Arr» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (12): 4886–4891. Бибкод : 2008PNAS..105.4886B . дои : 10.1073/pnas.0711939105 . ПМК   2290778 . ПМИД   18349144 .
  54. ^ Основы политики для внедрения новых методов диагностики туберкулеза (PDF) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. 2011. Архивировано (PDF) из оригинала 9 октября 2016 года . Проверено 21 марта 2016 г.
  55. ^ Зифодья Й.С., Крениске Й.С., Шиллер И., Кохли М., Дендукури Н., Шумахер С.Г. и др. (февраль 2021 г.). «Xpert Ultra в сравнении с Xpert MTB/RIF при туберкулезе легких и устойчивости к рифампицину у взрослых с подозрением на туберкулез легких». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (5): CD009593. дои : 10.1002/14651858.CD009593.pub5 . ПМИД   33616229 . S2CID   231987831 .
  56. ^ G Curci, A Ninni, AD'Aleccio (1969) Материалы круглого стола Rifampicina, Таормина, стр. 19. Edizioni Rassegna Medica, Лепетит, Милан
  57. ^ Пелокин К.А., Намдар Р., Синглтон, доктор медицинских наук, Никс Д.Э. (январь 1999 г.). «Фармакокинетика рифампицина натощак, с пищей и с антацидами». Грудь . 115 (1): 12–18. дои : 10.1378/сундук.115.1.12 . ПМИД   9925057 .
  58. ^ Хардман Дж.Г., Лимбрид Л.Е. , Гилман А.Г. (2001). «Рифампин». Фармакологические основы терапии (10-е изд.). Соединенные Штаты Америки: Компании McGraw-Hill. стр. 1277–1279.
  59. ^ «Химик, спасший множество жизней» . Corriere.it . Архивировано из оригинала 9 января 2014 г.
  60. ^ Аронсон Дж. (октябрь 1999 г.). «Это шоу-бизнес» . БМЖ . 319 (7215): 972. doi : 10.1136/bmj.319.7215.972 . ПМЦ   1116803 . ПМИД   10514162 .
  61. ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с д «FDA работает над смягчением дефицита рифампина и рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  62. ^ «Лабораторный анализ продуктов рифампина/рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 28 января 2021 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  63. ^ Монкальво Ф, Морео Дж (1966). «[Предварительные клинические исследования по использованию нового перорального рифамицина (Рифалдазин) в терапии туберкулеза легких. (Предварительное примечание)]». Giornale Italiano delle Malattie del Torace . 20 (3): 120–131. ПМИД   5974175 .
  64. ^ «Рифампицин» . Информация о химической безопасности от межправительственных организаций . Международная программа по химической безопасности. Архивировано из оригинала 31 октября 2017 года . Проверено 14 ноября 2014 г.
  65. ^ США предоставили номер 3963705 , Bruzzese T, «Способ получения рифампицина», выданный 13 ноября 1979 г., переданный Holco Investment Inc.  
  66. ^ «Рифампицин» . Drugs.com International .
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Rifampicin&oldid=1224563903"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 86548ad1344272ff89cecfabaa0f65ce__1716087840
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/86/ce/86548ad1344272ff89cecfabaa0f65ce.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Rifampicin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)