Эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир

Эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил
Сочетание
Эфавиренц	ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
Эмтрицитабин	нуклеозидный аналог ингибитор обратной транскриптазы
Тенофовир дизопроксил	нуклеотидный аналог ингибитор обратной транскриптазы
Клинические данные
Торговые названия	Атрипла, Вирадей и другие
Другие имена	тенофовира дизопроксила фумарат/эмтрицитабин/эфавиренц
AHFS / Drugs.com	Профессиональные факты о наркотиках
Данные лицензии	США DailyMed : Атрипла ;
Беременность ; категория	АТ : Д ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	J05AR06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ; ЕС : только по рецепту ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
Номер CAS	731772-50-2 ;
ХимическийПаук	никто ;
КЕГГ	Д10851 ;
	(проверять)

Эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир под торговой маркой Atripla , продаваемый , среди прочего, с фиксированной дозой, , представляет собой комбинированный антиретровирусный препарат используемый для лечения ВИЧ/СПИДа . ^{[ 7 ]}^{[ 6 ]} Он содержит эфавиренз , эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил . ^{[ 7 ]}^{[ 6 ]} Его можно использовать отдельно или вместе с другими антиретровирусными препаратами . ^{[ 7 ]} Его принимают внутрь . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Общие побочные эффекты включают головную боль, проблемы со сном, сонливость и неустойчивость. ^{[ 5 ]} Серьезные побочные эффекты могут включать высокий уровень лактата в крови , психиатрические симптомы и увеличение печени . ^{[ 5 ]} Его не следует применять у детей. ^{[ 7 ]} При использовании в первом триместре беременности может быть нанесен вред ребенку. ^{[ 5 ]}

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир был одобрен для медицинского применения в США в 2006 году. ^{[ 5 ]}^{[ 8 ]} и в Европейском Союзе в 2007 году. ^{[ 6 ]} Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^{[ 9 ]} Эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир доступен в виде непатентованного препарата . ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

Медицинское использование

Эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир показан для лечения ВИЧ/СПИДа . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Противопоказания

Людям, у которых выявлена выраженная гиперчувствительность к эфавирензу, не следует принимать эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир. Противопоказаны следующие препараты: вориконазол, препараты на основе спорыньи, бензодиазепины, мидазолам и триазолам, блокатор кальциевых каналов бепридил, цизаприд, пимозид и зверобой ( Hypericum perforatum ). Грудное вскармливание также противопоказано. ^{[ 5 ]}

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами комбинации эфавиренца/эмтрицитабина/тенофовира являются усталость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и изменение цвета кожи. Более серьезными побочными эффектами являются галлюцинации, бессонница и депрессия. ^{[ 12 ]}

Рекомендуемая дозировка эфавиренца/эмтрицитабина/тенофовира составляет одну таблетку перед сном или перед сном. Побочные эффекты можно уменьшить, если принимать его натощак. Люди с проблемами почек или печени могут принимать по одной таблетке внутрь один раз в день. Однако людям, у которых уровень CrCl ниже 50 мл/мин, не следует соблюдать эту дозировку. Вместо этого пациентам следует назначать лекарственные компоненты комбинаций с фиксированными дозами, корректируя дозы TDF и FTC в соответствии с уровнями CrCl у пациента. ^{[ 13 ]}

Взаимодействия

Лекарства, которые не следует принимать вместе с эфавиренцем/эмтрицитабином/тенофовиром, включают бепридил, мидазолам, пимозид, триазолам или производные спорыньи. Кроме того, известно, что зверобой снижает эффективность комбинации эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир, что приводит к увеличению вирусной нагрузки и возможной резистентности к эфавиренцу/эмтрицитабину/тенофовиру. ^{[ 14 ]}

Механизм действия

Эфавиренз представляет собой ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Эмтрицитабин представляет собой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) ВИЧ-1. Тенофовир является нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1, и его можно классифицировать как NtRTI. Эти три препарата работают в комбинации, воздействуя на белок обратной транскриптазы ВИЧ тремя способами, что снижает способность вируса мутировать. ^{[ 5 ]}

В комбинированных исследованиях наблюдался синергический противовирусный эффект между эмтрицитабином и эфавирензом, эфавирензом и тенофовиром, а также эмтрицитабином и тенофовиром. ^{[ 5 ]}

История

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир был одобрен в США для лечения ВИЧ в 2006 году. Главным преимуществом нового препарата было то, что его можно было принимать один раз в день и снизить общий стресс при антиретровирусной терапии. ^{[ 15 ]} Эквивалентная схема из двух таблеток доступна в развивающихся странах по цене около 1 доллара США в день, поскольку компания Gilead Sciences передала патенты, охватывающие эмтрицитабин/тенофовир, в Патентный пул лекарственных средств. ^{[ 16 ]} а компания Merck and Co делает эфавиренз доступным в развивающихся странах по сниженной цене. ^{[ 17 ]}

Общество и культура

Это первый многоклассовый антиретровирусный препарат, доступный в Соединенных Штатах, и он представляет собой первое сотрудничество двух американских фармацевтических компаний, объединившее свои запатентованные препараты против ВИЧ в один продукт. ^{[ 18 ]}

В большинстве развивающихся стран маркетингом и дистрибуцией занимается компания Merck & Co. ^{[ 19 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» .
^ «Использование эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир (Атрипла) во время беременности» . Наркотики.com . 27 июля 2018 года . Проверено 31 марта 2020 г.
^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ «Атрипла 600 мг/200 мг/245 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 2 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 10 августа 2020 года . Проверено 31 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Атрипла-эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 5 ноября 2019 года . Проверено 3 февраля 2020 г. .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Атрипла ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 7 июля 2008 года . Проверено 31 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 160. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Атрипла (эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 021937» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 декабря 2006 года . Проверено 25 сентября 2021 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ «Годовой отчет Управления непатентованных лекарств за 2018 год» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 25 сентября 2021 г.
^ «Эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 25 сентября 2021 г.
^ «Возможные побочные эффекты Атриплы» . Бристол-Майерс Сквибб и Гилеад Сайенсис, ООО. 2008 год . Проверено 3 января 2010 г.
^ «Группа экспертов по антиретровирусным рекомендациям для взрослых и подростков. Рекомендации по использованию антиретровирусных препаратов у ВИЧ-1-инфицированных взрослых и подростков» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 1 ноября 2016 года . Проверено 19 октября 2012 г.
^ «Лекарства, которые не следует принимать вместе с Атриплой» . Бристол-Майерс Сквибб и Гилеад Сайенсис, ООО. 2008. Архивировано из оригинала 25 апреля 2010 года . Проверено 3 января 2010 г.
^ «Список лекарств от ВИЧ – лекарства от СПИДа» . Препараты против СПИДа. Справочник по ВИЧ . лекарства от СПИДа. 2009. Архивировано из оригинала 26 декабря 2008 года . Проверено 3 января 2010 г.
^ «Патентный пул лекарственных средств подписывает лицензионное соглашение с компанией Gilead для расширения доступа к лекарствам от ВИЧ/СПИДа» . Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 года.
^ «Информация о ВИЧ и СПИДе :: Merck снова снижает цену на эфавиренз для развивающихся стран» . 16 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 г.
^ «Поиск торговой марки: Atripla» . Патентный надзор за лекарствами . 2010. Архивировано из оригинала 15 августа 2011 года . Проверено 3 января 2010 г.
^ «Merck регистрирует снижение стоимости антиретровирусного препарата Атрипла в развивающихся странах» . Медицинские новости сегодня . 23 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 3 июля 2010 г. Проверено 3 января 2010 г.

[AU_Atripla_TGA-1] Jump up to: ^а ^б «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» .

[Drugs.com_pregnancy-2] «Использование эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир (Атрипла) во время беременности» . Наркотики.com . 27 июля 2018 года . Проверено 31 марта 2020 г.

[FDA-AllBoxedWarnings-3] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[4] «Атрипла 600 мг/200 мг/245 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 2 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 10 августа 2020 года . Проверено 31 марта 2020 г.

[Atripla_FDA_label-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Атрипла-эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 5 ноября 2019 года . Проверено 3 февраля 2020 г. .

[Atripla_EPAR-6] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Атрипла ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 7 июля 2008 года . Проверено 31 марта 2020 г.

[WHO2008-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 160. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .

[8] «Пакет одобрения лекарственного средства: Атрипла (эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 021937» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 декабря 2006 года . Проверено 25 сентября 2021 г.

[WHO21st-9] Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[10] «Годовой отчет Управления непатентованных лекарств за 2018 год» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 25 сентября 2021 г.

[11] «Эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 25 сентября 2021 г.

[side-effects-12] «Возможные побочные эффекты Атриплы» . Бристол-Майерс Сквибб и Гилеад Сайенсис, ООО. 2008 год . Проверено 3 января 2010 г.

[13] «Группа экспертов по антиретровирусным рекомендациям для взрослых и подростков. Рекомендации по использованию антиретровирусных препаратов у ВИЧ-1-инфицированных взрослых и подростков» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 1 ноября 2016 года . Проверено 19 октября 2012 г.

[14] «Лекарства, которые не следует принимать вместе с Атриплой» . Бристол-Майерс Сквибб и Гилеад Сайенсис, ООО. 2008. Архивировано из оригинала 25 апреля 2010 года . Проверено 3 января 2010 г.

[15] «Список лекарств от ВИЧ – лекарства от СПИДа» . Препараты против СПИДа. Справочник по ВИЧ . лекарства от СПИДа. 2009. Архивировано из оригинала 26 декабря 2008 года . Проверено 3 января 2010 г.

[16] «Патентный пул лекарственных средств подписывает лицензионное соглашение с компанией Gilead для расширения доступа к лекарствам от ВИЧ/СПИДа» . Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 года.

[17] «Информация о ВИЧ и СПИДе :: Merck снова снижает цену на эфавиренз для развивающихся стран» . 16 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 г.

[18] «Поиск торговой марки: Atripla» . Патентный надзор за лекарствами . 2010. Архивировано из оригинала 15 августа 2011 года . Проверено 3 января 2010 г.

[19] «Merck регистрирует снижение стоимости антиретровирусного препарата Атрипла в развивающихся странах» . Медицинские новости сегодня . 23 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 3 июля 2010 г. Проверено 3 января 2010 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 4 ]

[ 3 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]