Луфотрелвир

Луфотрелвир
Юридический статус
Юридический статус	США : исследуемый препарат. ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	2468015-78-1 ;
ПабХим CID	154699467 ;
Лекарственный Банк	ДБ16514 ;
НЕКОТОРЫЙ	XJ51YOB1SC ;
КЕГГ	Д12172 ;
КЭБ	ЧЕБИ: 173073 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501337108 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Ч 33 Н 4 О 9 П
Молярная масса	552.521 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Луфотрелвир ( PF-07304814 ) — противовирусный препарат, разработанный компанией Pfizer и действующий как 3CL ингибитор протеазы . ^{[ 1 ]} Это пролекарство группа которого , фосфатная расщепляется in vivo с образованием активного агента PF-00835231 . ^{[ 2 ]} Луфотрелвир проходит клинические испытания на людях для лечения COVID-19 и демонстрирует хорошую активность против COVID-19, включая несколько вариантов штаммов , но в отличие от родственного препарата нирмателвира он не активен при пероральном приеме и должен вводиться внутривенно , и поэтому был менее предпочтительный кандидат для клинической разработки в целом. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

См. также

Ссылки

^ Хоффман Р.Л., Каниа Р.С., Бразерс М.А., Дэвис Дж.Ф., Ферре Р.А., Гадживала К.С. и др. (ноябрь 2020 г.). «Открытие ковалентных ингибиторов протеаз 3CL коронавируса на основе кетонов для потенциального терапевтического лечения COVID-19» . Журнал медицинской химии . 63 (21): 12725–12747. doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c01063 . ПМЦ 7571312 . ПМИД 33054210 .
^ Борас Б., Джонс Р.М., Энсон Б.Дж., Аренсон Д., Ашенбреннер Л., Баковски М.А. и др. (октябрь 2021 г.). «Доклиническая характеристика внутривенного ингибитора протеазы коронавируса 3CL для потенциального лечения COVID19» . Природные коммуникации . 12 (1): 6055. Бибкод : 2021NatCo..12.6055B . дои : 10.1038/s41467-021-26239-2 . ПМЦ 8523698 . ПМИД 34663813 .
^ де Врис М., Мохамед А.С., Прескотт Р.А., Валеро-Хименес А.М., Девинь Л., О'Коннор Р. и др. (март 2021 г.). «Сравнительный анализ противовирусных препаратов SARS-CoV-2 характеризует 3CL ^про ингибитор PF-00835231 как потенциальное новое средство лечения COVID-19» . of . 95 ) doi : / JVI.01819-2. Virology 7 . Journal 10.1128 (
^ Байг М.Х., Шарма Т., Ахмад И, Абохашр М., Алам М.М., Донг Дж.Дж. (март 2021 г.). «Является ли PF-00835231 ингибитором Mpro Pan-SARS-CoV-2? Сравнительное исследование» . Молекулы . 26 (6): 1678. doi : 10,3390/molecules26061678 . ПМК 8002701 . ПМИД 33802860 .
^ Вандик К., Деваль Дж. (август 2021 г.). «Соображения относительно открытия и разработки ингибиторов 3-химотрипсиноподобной цистеиновой протеазы, нацеленных на инфекцию SARS-CoV-2» . Современное мнение в вирусологии . 49 : 36–40. дои : 10.1016/j.coviro.2021.04.006 . ПМЦ 8075814 . ПМИД 34029993 .

Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Хоффман Р.Л., Каниа Р.С., Бразерс М.А., Дэвис Дж.Ф., Ферре Р.А., Гадживала К.С. и др. (ноябрь 2020 г.). «Открытие ковалентных ингибиторов протеаз 3CL коронавируса на основе кетонов для потенциального терапевтического лечения COVID-19» . Журнал медицинской химии . 63 (21): 12725–12747. doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c01063 . ПМЦ 7571312 . ПМИД 33054210 .

[2] Борас Б., Джонс Р.М., Энсон Б.Дж., Аренсон Д., Ашенбреннер Л., Баковски М.А. и др. (октябрь 2021 г.). «Доклиническая характеристика внутривенного ингибитора протеазы коронавируса 3CL для потенциального лечения COVID19» . Природные коммуникации . 12 (1): 6055. Бибкод : 2021NatCo..12.6055B . дои : 10.1038/s41467-021-26239-2 . ПМЦ 8523698 . ПМИД 34663813 .

[3] де Врис М., Мохамед А.С., Прескотт Р.А., Валеро-Хименес А.М., Девинь Л., О'Коннор Р. и др. (март 2021 г.). «Сравнительный анализ противовирусных препаратов SARS-CoV-2 характеризует 3CL ^про ингибитор PF-00835231 как потенциальное новое средство лечения COVID-19» . of . 95 ) doi : / JVI.01819-2. Virology 7 . Journal 10.1128 (

[4] Байг М.Х., Шарма Т., Ахмад И, Абохашр М., Алам М.М., Донг Дж.Дж. (март 2021 г.). «Является ли PF-00835231 ингибитором Mpro Pan-SARS-CoV-2? Сравнительное исследование» . Молекулы . 26 (6): 1678. doi : 10,3390/molecules26061678 . ПМК 8002701 . ПМИД 33802860 .

[5] Вандик К., Деваль Дж. (август 2021 г.). «Соображения относительно открытия и разработки ингибиторов 3-химотрипсиноподобной цистеиновой протеазы, нацеленных на инфекцию SARS-CoV-2» . Современное мнение в вирусологии . 49 : 36–40. дои : 10.1016/j.coviro.2021.04.006 . ПМЦ 8075814 . ПМИД 34029993 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]