Меримеподиб
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 23 Н 24 Н 4 О 6 |
Молярная масса | 452.467 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Меримеподиб ( VX-497 ) — препарат, который действует как ингибитор фермента инозинмонофосфатдегидрогеназы , необходимого для синтеза нуклеотидных оснований, содержащих гуанин . Следовательно, это ингибирует синтез ДНК и РНК и приводит к противовирусному и иммуносупрессивному эффекту. [ 1 ] Он продвинулся до фазы 2b клинических испытаний на людях против гепатита С, но показал лишь скромные преимущества по сравнению с существующими методами лечения. [ 2 ] [ 3 ] однако его продолжают исследовать, а также он проявляет активность против других вирусных заболеваний, таких как вирус Зика и вирус ящура . [ 4 ] [ 5 ]
Меримеподиб исследовался в сочетании с ремдесивиром в рамках клинического исследования фазы 2 в США в качестве потенциального средства лечения COVID-19 компанией ViralClear Pharmaceuticals. [ 6 ] [ 7 ] Испытание прекратилось в октябре 2020 года, и компания объявила в пресс-релизе, что «маловероятно, что исследование достигнет основных конечных точек безопасности» и что она «не намерена продолжать разработку меримеподиба». [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джайн Дж., Алмквист С.Дж., Шляхтер Д., Хардинг М.В. (май 2001 г.). «VX-497: новый селективный ингибитор IMPDH и иммунодепрессант». Журнал фармацевтических наук . 90 (5): 625–637. doi : 10.1002/1520-6017(200105)90:5<625::aid-jps1019>3.0.co;2-1 . ПМИД 11288107 .
- ^ МакХатчисон Дж.Г., Шиффман М.Л., Чунг Р.К., Гордон С.С., Райт Т.Л., Поттаж Дж.К. и др. (2005). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование меримеподиба (VX-497) и интерферона-альфа с увеличением дозы у ранее не лечившихся пациентов с хроническим гепатитом С» . Противовирусная терапия . 10 (5): 635–643. дои : 10.1177/135965350501000503 . ПМИД 16152757 . S2CID 237218077 .
- ^ Рустги В.К., Ли В.М., Лавитц Э., Гордон С.К., Афдал Н., Пурдад Ф. и др. (декабрь 2009 г.). «Меримеподиб, пегилированный интерферон и рибавирин при хроническом гепатите С генотипа 1, пегилированный интерферон и лица, не отвечающие на рибавирин» . Гепатология . 50 (6): 1719–1726. дои : 10.1002/hep.23204 . ПМИД 19852040 . S2CID 2497811 .
- ^ Тонг X, Смит Дж., Букреева Н., Кома Т., Мэннинг Дж.Т., Калкери Р. и др. (январь 2018 г.). «Меримеподиб, ингибитор IMPDH, подавляет репликацию вируса Зика и других новых вирусных патогенов». Противовирусные исследования . 149 : 34–40. дои : 10.1016/j.antiviral.2017.11.004 . ПМИД 29126899 . S2CID 46843542 .
- ^ Ли С.Ф., Гун М.Дж., Шао Дж.Дж., Сунь Ю.Ф., Чжан Ю.Г., Чанг ХИ (октябрь 2019 г.). «Противовирусная активность меримеподиба против вируса ящура in vitro и in vivo». Молекулярная иммунология . 114 : 226–232. дои : 10.1016/j.molimm.2019.07.021 . hdl : 2268/248312 . ПМИД 31386979 . S2CID 199469162 .
- ^ Номер клинического исследования NCT04410354 «Исследование меримеподиба в комбинации с ремдесивиром у взрослых пациентов с поздней стадией COVID-19» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Аруначалам Р., Кумар К.П. (10 июля 2020 г.). «COVID-19: Клинические испытания и потенциальные терапевтические агенты - Повествовательный обзор» . ССРН от Elsevier . ССНН 3653031 . Проверено 14 августа 2020 г.
- ^ «ViralClear прекращает вторую фазу госпитализированного исследования COVID-19» . BioSig Technologies, Inc. (BSGM) . 26 октября 2020 г.