Прогестерон карбоксиметилоксим
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | П4-3-СМО; Прогестерон 3-карбоксиметилоксим; Прогестерон 3-( О -карбоксиметил)оксим; 3-( О -карбоксиметилоксимино)прогестерон; [[(20-оксопрегн-4-ен-3-илиден)амино]окси]уксусная кислота |
| Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
| Класс препарата | прогестаген ; Нейростероид |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.875 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H33NOC23H33NO4 |
| Молярная масса | 387.520 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Прогестерон карбоксиметилоксим , или прогестерон 3-( O -карбоксиметил)оксим ( P4-3-CMO ), представляет собой прогестин , который никогда не продавался. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Это пероральный прогестерон с фармакокинетическими улучшенными . свойствами [ 1 ] Соединение было разработано в попытке решить проблему плохой фармакокинетики прогестерона при пероральном приеме, включая его очень низкую биодоступность и короткий биологический период полураспада . [ 1 ] [ 2 ] Считается, что эти свойства прогестерона обусловлены его низкой растворимостью в воде и высокой скоростью метаболического клиренса из-за быстрого распада в кишечнике и печени . [ 1 ] [ 2 ] Лекарственные средства с низкой растворимостью в воде плохо всасываются в кишечнике, поскольку их растворение в воде ограничено. [ 4 ]
P4-3-CMO (в виде калиевой соли ) показал растворимость в воде, которая была увеличена более чем на четыре порядка по сравнению с прогестероном (растворимость = 9,44 моль/л и 0,0006 моль/л соответственно). [ 2 ] Кроме того, in vitro конечный период полураспада печени крыс в микросомах был в 363 раза больше, чем у прогестерона (период полураспада = 795,5 минут и 2,2 минуты соответственно). [ 1 ] Таким образом, P4-3-CMO может иметь как улучшенную абсорбцию, так и повышенную метаболическую стабильность по сравнению с прогестероном. [ 1 ] [ 2 ] Однако это соединение не подвергалось дальнейшей оценке и не изучалось на людях. [ 1 ] [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]- Список нейростероидов § Ингибирующие > Синтетические > Прегнаны
- Список эфиров прогестагена § Оксимы производных прогестерона
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Басу К., Митра АК (ноябрь 1990 г.). «Влияние модификации 3-гидразона на метаболизм и связывание прогестерона с белками». Международный фармацевтический журнал . 65 (1–2): 109–114. дои : 10.1016/0378-5173(90)90015-В . ISSN 0378-5173 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Басу К., Килдсиг Д.О., Митра А.К. (ноябрь 1988 г.). «Синтез и исследования кинетической стабильности производных прогестерона». Международный фармацевтический журнал . 47 (1–3): 195–203. дои : 10.1016/0378-5173(88)90231-1 . ISSN 0378-5173 .
- ^ Сингх Х, Джиндал Д.П., Ядав М.Р., Кумар М. (1991). «Гетеростероиды и исследования лекарств». Прогресс медицинской химии . 28 : 233–300. дои : 10.1016/S0079-6468(08)70366-7 . ISBN 9780444812759 . ПМИД 1843548 .
- ^ Лю Р (18 января 2008 г.). Водонерастворимая лекарственная форма, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN 978-1-4200-0955-2 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |