ХСТ-790
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
(2 E )-3-(4-{[2,4-бис(трифторметил)фенил]метокси}-3-метоксифенил)-2-циано- N- [5-(трифторметил)-1,3,4-тиадиазол -2-ил]проп-2-енамид | |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.163.130 |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 23 Ч 13 Ж 9 Н 4 О 3 С | |
| Молярная масса | 596.424949 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
XCT-790 является мощным и селективным обратным агонистом- лигандом эстроген -связанного рецептора альфа (ERRα). [ 1 ] Независимо от ингибирования ERRα, XCT-790 является мощным митохондриальной цепи переноса электронов разобщителем . [ 2 ]
Эффект разобщения митохондриальной цепи переноса электронов
[ редактировать ]Было показано, что XCT-790 отделяет потребление кислорода от производства АТФ в митохондриях при очень низких дозах в наномолярном диапазоне независимо от экспрессии ERRα. Его эффекты аналогичны эффектам протонных ионофоров, таких как FCCP , которые нарушают митохондриальные трансмембранные электрохимические градиенты. Это разобщение приводит к быстрому падению производства АТФ и, как следствие, к быстрой активации AMPK . [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Буш Б.Б., Стивенс В.К.-младший, Мартин Р., Ордентлих П., Чжоу С., Сапп Д.В., Хорлик Р.А., Мохан Р.; Стивенс (ноябрь 2004 г.). «Идентификация селективного обратного агониста альфа-рецептора сиротского ядерного рецептора, связанного с эстрогеном». Дж. Мед. Хим . 47 (23): 5593–6. дои : 10.1021/jm049334f . ПМИД 15509154 .
{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Jump up to: а б Эскиокак Б; Актар Али; Белый М.А. (7 июля 2014 г.). «Обратный агонист α-рецептора эстрогена XCT 790 представляет собой наномолярный митохондриальный разобщитель» . Биохимия . 53 (29): 4839–4846. дои : 10.1021/bi500737n . ПМЦ 4116149 . ПМИД 24999922 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- XCT790 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |