дицикловерин

дицикловерин
Клинические данные
Торговые названия	Бикломин, Бентил, Дибент и другие.
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а684007
Данные лицензии	США DailyMed : Дицикломин ;
Беременность ; категория	АУ : B1 ; ;
код АТС	A03AA07 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; CA : только ℞ ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	>99%
Период полувыведения	5 часов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	77-19-0 ;
ПабХим CID	3042 ;
ИЮФАР/БПС	355 ;
Лекарственный Банк	ДБ00804 ;
ХимическийПаук	2934 ;
НЕКОТОРЫЙ	4КВ4Х8ИФ6В ;
КЕГГ	D07820 ;
КЭБ	ЧЕБИ:4514 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1123 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1022926 ;
Информационная карта ECHA	100.000.919
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 35 Н О 2
Молярная масса	309.494 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Дицикловерин , также известный как дицикломин под торговой маркой Bentyl , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство , которое используется для лечения спазмов кишечника, например тех, которые возникают при синдроме раздраженного кишечника . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . ^{[ 2 ]} Хотя его использовали при детских коликах и энтероколите , данные не подтверждают его применение. ^{[ 2 ]}

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, слабость, сонливость и головокружение. ^{[ 2 ]} Серьезные побочные эффекты могут включать психоз и проблемы с дыханием у младенцев. ^{[ 2 ]} Использование во время беременности кажется безопасным, в то время как использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. ^{[ 3 ]} Как это работает, не совсем понятно. ^{[ 2 ]}

Дицикловерин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. ^{[ 2 ]} Он доступен в виде непатентованного лекарства . ^{[ 1 ]} В 2021 году это было 148-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Медицинское использование

Дицикловерин используется для лечения симптомов синдрома раздраженного кишечника , в частности гипермоторики , у взрослых. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} По состоянию на 2016 год клинические рекомендации рекомендовали дицикловерин и другие спазмолитики при СРК с диареей в качестве лечения первой линии. ^{[ 6 ]}

Противопоказания

Это лекарство не следует использовать людям с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, тяжелым язвенным колитом, рефлюксом, любым нестабильным сердечным заболеванием, глаукомой, миастенией гравис, а также лицам с острым кровотечением. ^{[ 7 ]}

Его не следует давать детям или младенцам с коликами из-за риска судорог, затрудненного дыхания, раздражительности и беспокойства. ^{[ 8 ]} и в любом случае существует мало доказательств, подтверждающих эффективность такого использования. ^{[ 9 ]}

Известно, что дицикловерин ухудшает мышление и координацию. ^{[ 7 ]}

Влияние на ребенка во время беременности или грудного вскармливания недостаточно изучено. ^{[ 7 ]}

Побочные эффекты

Дицикловерин может вызывать ряд антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, тошнота, помутнение зрения, головокружение, спутанность сознания, сильный запор, боль в животе, учащенное сердцебиение, затрудненное мочеиспускание и судороги. ^{[ 6 ]}

Фармакология

Дицикловерин блокирует действие ацетилхолина на холинергические рецепторы желудочно гладких мышц -кишечного тракта, расслабляя гладкие мышцы. ^{[ 6 ]}

История

Дицикловерин был впервые синтезирован химически в США примерно в 1945 году учёными из компании William S. Merrell . ^{[ 10 ]}

Впервые он был продан в 1952 году для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая колики у младенцев. ^{[ 8 ]} Название МНН «дицикловерин» было рекомендовано в 1959 году. ^{[ 11 ]} Он был включен в комбинированный препарат от утренней тошноты под названием Бендектин вместе с доксиламином и витамином B6 _, который был запущен в продажу в США в 1956 году; дицикловерин был исключен из рецептуры в 1976 году после того, как Меррелл определил, что он не приносит никакой пользы. Бендектин стал предметом многих судебных исков из-за обвинений в том, что он вызывает врожденные дефекты, аналогичные талидомиду , который Меррелл также продавал в США и Канаде. ^{[ 12 ]}

В 1980-х годах правительства нескольких стран ограничили его применение у младенцев из-за сообщений о судорогах, затрудненном дыхании, раздражительности и беспокойстве у младенцев, получавших этот препарат. ^{[ 8 ]}

США В 1994 году Федеральная торговая комиссия обязала компанию Marion Merrell Dow , которая приобрела Rugby Darby — единственного производителя дженериков дицикловерина в США, — пообещать предоставить лицензии на свою интеллектуальную собственность на препарат любой компании, которая этого захочет, на основании антимонопольные проблемы. Рынок этого лекарства в США в то время составлял около 8 миллионов долларов; У Dow было 60%, а у Rugby - 40%. В следующем году компания Hoechst Marion Roussel лицензию , к тому времени приобретшая бизнес, предоставила Endo Pharmaceuticals . К 2000 году несколько других конкурентов-дженериков начали продавать этот препарат. Этот случай был частью перестройки фармацевтического рынка США, произошедшей в 1990-х годах, в пользу выхода на рынок дженериков. ^{[ 13 ]}

Общество и культура

Редко поступали сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Дицикловерин является антагонистом σ ₁^{[ 14 ]} и 5-НТ _2А^{[ 15 ]} рецепторные сайты, хотя его сродство к этим мишеням примерно от одной пятой до одной десятой меньше, чем его сродство к CHRM1. ^{[ 16 ]} и CHRM4 ^{[ 17 ]} (его клинические цели). Это также относительно неполярный третичный амин, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер , приводя к бреду при высоких концентрациях. ^{[ 6 ]}^{[ 18 ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ИСБН 9780857113382 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Дицикломин гидрохлорид Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
^ «Предупреждения о дицикломине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
^ «Дицикломин – статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин при желудочно-кишечных заболеваниях: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты быстрого реагирования CADTH . ПМИД 26985553 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Сотрудники AHFS (2006 г.). «Дицикломина гидрохлорид» . Основы AHFS DI . Бетесда, доктор медицины: Американское общество фармацевтов системы здравоохранения / Drugs.com . Проверено 25 ноября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здравоохранения. 2005. с. 106. Архивировано из оригинала (PDF) 7 апреля 2014 года . Проверено 25 ноября 2018 г.
^ Бьяджоли Э., Тараско В., Лингва С., Моя Л., Савино Ф. (сентябрь 2016 г.). «Обезболивающие средства при детских коликах» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (9): CD009999. дои : 10.1002/14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . ПМК 6457752 . ПМИД 27631535 .
^ «Дицикломин» . Пубчем . Проверено 25 ноября 2018 г.
^ «Список международных непатентованных наименований фармацевтических препаратов № 3» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 года . Проверено 25 ноября 2018 г.
^ Сандерс Дж. (январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу Бендектина: пример жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF) . Юридический журнал Гастингса . 43 (2): 317 . Проверено 25 ноября 2018 г.
^ Чиен С (2003). «Дешевые лекарства по какой цене за инновации: вредит ли обязательное лицензирование фармацевтических препаратов инновациям?». Журнал технологического права Беркли . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 .
^ «Биоактивность AID 625223 — SID 103318016» .
^ «Биоактивность AID 625192 — SID 103318016» .
^ «AID 625151 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M1 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .
^ «AID 625154 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M4 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .
^ Дас С., Мондал С., Датта А., Бандиопадхьяй С. (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином» . Журнал молодых фармацевтов . 5 (3): 106–7. дои : 10.1016/j.jyp.2013.08.004 . ПМЦ 3812884 . ПМИД 24396252 .

Внешние ссылки

[BNF76-1] Перейти обратно: ^а ^б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ИСБН 9780857113382 .

[AHFS2019-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Дицикломин гидрохлорид Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.

[Preg2019-3] «Предупреждения о дицикломине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.

[4] «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.

[5] «Дицикломин – статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.

[CADTH2015-6] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин при желудочно-кишечных заболеваниях: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты быстрого реагирования CADTH . ПМИД 26985553 .

[mono-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Сотрудники AHFS (2006 г.). «Дицикломина гидрохлорид» . Основы AHFS DI . Бетесда, доктор медицины: Американское общество фармацевтов системы здравоохранения / Drugs.com . Проверено 25 ноября 2018 г.

[WHO-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здравоохранения. 2005. с. 106. Архивировано из оригинала (PDF) 7 апреля 2014 года . Проверено 25 ноября 2018 г.

[9] Бьяджоли Э., Тараско В., Лингва С., Моя Л., Савино Ф. (сентябрь 2016 г.). «Обезболивающие средства при детских коликах» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (9): CD009999. дои : 10.1002/14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . ПМК 6457752 . ПМИД 27631535 .

[10] «Дицикломин» . Пубчем . Проверено 25 ноября 2018 г.

[11] «Список международных непатентованных наименований фармацевтических препаратов № 3» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 года . Проверено 25 ноября 2018 г.

[12] Сандерс Дж. (январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу Бендектина: пример жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF) . Юридический журнал Гастингса . 43 (2): 317 . Проверено 25 ноября 2018 г.

[13] Чиен С (2003). «Дешевые лекарства по какой цене за инновации: вредит ли обязательное лицензирование фармацевтических препаратов инновациям?». Журнал технологического права Беркли . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 .

[14] «Биоактивность AID 625223 — SID 103318016» .

[15] «Биоактивность AID 625192 — SID 103318016» .

[16] «AID 625151 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M1 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .

[17] «AID 625154 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M4 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .

[18] Дас С., Мондал С., Датта А., Бандиопадхьяй С. (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином» . Журнал молодых фармацевтов . 5 (3): 106–7. дои : 10.1016/j.jyp.2013.08.004 . ПМЦ 3812884 . ПМИД 24396252 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]