Лаквинимод
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК 5-Хлор -N -этил-4-гидрокси-1-метил-2-оксо- N -фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ЧЕМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Информационная карта ECHA | 100.220.145 |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 19 Н 17 ClN 2 О 3 | |
Молярная масса | 356.803 g/mol |
Фармакология | |
N07XX10 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Лаквинимод — экспериментальный иммуномодулятор, разработанный компаниями Active Biotech и Teva . Его исследуют в качестве перорального средства для лечения рассеянного склероза (РС) и болезни Хантингтона .
Лаквинимод является преемником неудачного экспериментального иммуномодулятора Active Biotech линомида . [1]
Соединение исследовалось в двух исследованиях фазы II с использованием последовательного магнитно-резонансного сканирования (МРТ). Лаквинимод, по-видимому, способен снижать активность рассеянного склероза на МРТ. [2] [3] [4] Однако ответ на данную дозу в обоих исследованиях был разным. [5]
Исследования фазы III по рассеянному склерозу начались в декабре 2007 года. [6] В 2011 году Teva объявила, что ее клинические испытания лаквинимода провалились, поскольку она не смогла значительно снизить рецидивы рассеянного склероза среди пациентов, не принимая плацебо. [7] Однако окончательные результаты вышеупомянутого исследования III фазы доказали, что пероральный прием лаквинимода один раз в день замедляет прогрессирование инвалидности и снижает частоту рецидивов у пациентов с рецидивирующим-ремиттирующим рассеянным склерозом. [8] [ нужны разъяснения ]
7 мая 2013 года лаквинимод был одобрен Минздравом России ( аналог FDA ) в качестве средства для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза (РРСС) под торговой маркой Нервентра . [9]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тан И.Л., Ликлама а-Ниджехольт Г.Дж., Полман Ч.С. и др. (апрель 2000 г.). «Линомид в лечении рассеянного склероза: результаты МРТ по результатам преждевременно прекращенных исследований III фазы». Мульт Склер . 6 (2): 99–104. дои : 10.1191/135245800678827626 . ПМИД 10773855 .
- ^ Коми Г., Пулицци А., Роварис М. и др. (июнь 2008 г.). «Влияние лаквинимода на активность заболевания, контролируемую с помощью МРТ, у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы IIb». Ланцет . 371 (9630): 2085–2092. дои : 10.1016/S0140-6736(08)60918-6 . ПМИД 18572078 .
- ^ Полман С., Баркхоф Ф., Сандберг-Вольхейм М. и др. (март 2005 г.). «Лечение лаквинимодом снижает развитие активных поражений на МРТ при рецидивирующем рассеянном склерозе». Неврология . 64 (6): 987–91. дои : 10.1212/01.WNL.0000154520.48391.69 . ПМИД 15781813 .
- ^ Он, Дайан; Хан, Кай; Гао, Сяндун; Донг, Шуай; Чу, Лан; Фэн, ЧжанХуэй; Ву, Шан (6 августа 2013 г.). Чу, Лан (ред.). «Лаквинимод при рассеянном склерозе». Кокрейновская база данных систематических обзоров (8): CD010475. дои : 10.1002/14651858.CD010475.pub2 . ISSN 1469-493X . ПМИД 23922214 .
- ^ Киган Б.М., Вайншенкер Б.Г. (июнь 2008 г.). «Лаквинимод, новый пероральный препарат от рассеянного склероза». Ланцет . 371 (9630): 2059–2060. дои : 10.1016/S0140-6736(08)60894-6 . ПМИД 18572062 .
- ^ Номер клинического исследования NCT00509145 «Безопасность и эффективность перорального приема лаквинимода по сравнению с плацебо для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза (RRMS) (ALLEGRO)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Кресеге, Наоми (1 августа 2011 г.). «Преемник копаксона Teva потерпел неудачу в последнем клиническом испытании» . Блумберг . Проверено 2 августа 2011 г.
Экспериментальная таблетка от рассеянного склероза компании Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA) в клинических испытаниях не смогла уменьшить количество рецидивов больше, чем плацебо, что нанесло удар по усилиям компании по поиску преемника старого препарата.
- ^ Коми, Г.; Джеффри, Д.; Каппос, Л.; Монтальбан, X.; Бойко, А.; Рокка, Массачусетс; Филиппи, М.; Исследование Аллегро, Г. (2012). «Плацебо-контролируемое исследование перорального лаквинимода при рассеянном склерозе». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (11): 1000–1009. дои : 10.1056/NEJMoa1104318 . hdl : 10459.1/65687 . ПМИД 22417253 .
- ^ «Нервентра (лаквинимод) Капсулы 0,6 мг. Регистрационное удостоверение» . Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке) . Проверено 21 октября 2015 г.