Сипонимод
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Майзент [1] |
| Другие имена | БАФ-312 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а619027 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Ч 35 Ж 3 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 516.605 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Сипонимод , продаваемый под торговой маркой Майзент , представляет собой селективный сфингозин-1-фосфата модулятор рецепторов для перорального применения, который используется при рассеянном склерозе (РС). [8] Он предназначен для перорального применения один раз в сутки. [10] [8]
В марте 2019 года в США он был одобрен для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза, включая клинически изолированный синдром, ремиттирующее заболевание и активное вторичное прогрессирующее заболевание. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Сипонимод показан для лечения вторично-прогрессирующего рассеянного склероза , который представляет собой прогрессирующее неврологическое снижение рассеянного склероза, происходящее независимо от острых рецидивов. [1] При активном вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе сипонимод снижает риск инвалидизации и рецидивов рассеянного склероза. [1]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В клинических исследованиях сипонимода наиболее частыми побочными эффектами были головная боль , высокое кровяное давление и отклонения показателей функции печени. [1]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]
Сипонимод избирательно связывается с некоторыми формами рецепторов сфингозин-1-фосфата , включая рецептор сфингозин-1-фосфата 1 , обнаруженными на лимфоцитах и других типах клеток. [11]
Сипонимод может быть очень похож на финголимод, но предотвращает лимфопению , один из его основных побочных эффектов, путем предотвращения выхода лимфоцитов из лимфатических узлов. Сипонимод может быть более селективным в отношении конкретных рецепторов сфингозин-1-фосфата (пять), которые он модулирует. [12] Он избирательно действует на рецепторы -1 и -5 SIP. [10]
История
[ редактировать ]В марте 2019 года сипонимод был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза, включая клинически изолированный синдром, ремиттирующее заболевание и активное вторично-прогрессирующее заболевание. [1] [13] [14]
Эффективность сипонимода была показана в клинических исследованиях. [15] 1651 пациента, которые сравнивали сипонимод с плацебо у людей с вторично прогрессирующим рассеянным склерозом, у которых были признаки прогрессирования инвалидности в течение предыдущих двух лет и не было рецидивов в течение трех месяцев до включения в исследование. [1] [13] Первичной конечной точкой исследования было время до трехмесячного подтверждения прогрессирования инвалидности. [1] Исследование проводилось в 294 центрах в Азии, Австралии, Канаде, Европе, Южной Америке и США. [13]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило компании Novartis одобрение Майзента. [1] [13]
Сипонимод был одобрен для медицинского применения в Австралии в октябре 2019 года. [2]
В январе 2020 года сипонимод был одобрен в Европейском Союзе для лечения вторично-прогрессирующего рассеянного склероза у взрослых с активным заболеванием, о котором свидетельствуют рецидивы или признаки воспалительной активности при визуализации. [16] [9]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «FDA одобрило новый пероральный препарат для лечения рассеянного склероза» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 26 марта 2019 г. Архивировано из оригинала 27 ноября 2019 г. . Проверено 24 ноября 2019 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б «Краткий обзор решения по рецептурным лекарствам Mayzent в Австралии» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 13 декабря 2019 года . Проверено 23 августа 2020 г. .
- ^ «Краткое описание записи ARTG: 310499 Майзент сипонимод, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистерная упаковка» (PDF) . Управление терапевтических товаров (TGA) . Проверено 23 августа 2020 г. . [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ «Отчет об общественной оценке сипонимода в Австралии» (PDF) . Управление терапевтических товаров (TGA) .
- ^ «Информация о продукте Майзент» . Здоровье Канады . Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Краткая основа решения (SBD) по Майзенту» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 года . Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Майзент 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 24 апреля 2020 г. Проверено 23 августа 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б с «Майзенципонимод таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 26 марта 2019 года . Проверено 22 января 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Майзент ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 12 ноября 2019 года . Проверено 3 мая 2020 г.
- ^ Jump up to: а б Каппос Л., Бар-Ор А., Кри Б., Фокс Р., Джованнони Г., Голд Р. и др. (2014). «Сипонимод (BAF312) для лечения вторично-прогрессирующего рассеянного склероза: дизайн исследования фазы 3 EXPAND». Рассеянный склероз и связанные с ним заболевания . 3 (6): 752. doi : 10.1016/j.msard.2014.09.185 . ISSN 2211-0348 .
- ^ Гергели П., Нуессляйн-Хильдесхайм Б., Герини Д., Бринкманн В., Траберт М., Брунс С. и др. (ноябрь 2012 г.). «Селективный модулятор рецептора сфингозин-1-фосфата BAF312 перенаправляет распределение лимфоцитов и оказывает видоспецифическое влияние на частоту сердечных сокращений» . Британский журнал фармакологии . 167 (5): 1035–47. дои : 10.1111/j.1476-5381.2012.02061.x . ПМЦ 3485666 . ПМИД 22646698 .
- ^ WO 2008000419 , Хистанд, Питер С. и Шнелл, Кристиан, «Модуляторы рецепторов S1P для лечения рассеянного склероза», опубликовано 3 января 2008 г., передано Novartis.
- ^ Jump up to: а б с д «Снимки испытаний наркотиков: Майзент» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 19 апреля 2019 года. Архивировано из оригинала 28 сентября 2019 года . Проверено 24 ноября 2019 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Майзент (сипонимод)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 мая 2019 года . Проверено 22 января 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Номер клинического исследования NCT01665144 «Изучение эффективности и безопасности сипонимода у пациентов со вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом (РАСШИРЕНИЕ)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Новартис объявляет об одобрении ЕС Майзента (сипонимода) для взрослых пациентов со вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом (ВПРС) с активным заболеванием» . Новартис (Пресс-релиз). 20 января 2020 г. Проверено 23 января 2020 г.
