Умиролимус
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Биолимус, Биолимус А9, ВА9 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 55 Ч 87 Н О 14 |
| Молярная масса | 986.294 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Умиролимус ( МНН / USAN , также называемый Биолимус ) — иммунодепрессант , макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимуса . Этот препарат является собственностью компании Biosensors International , которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Terumo . [ 1 ]
Умиролимус ингибирует пролиферацию Т-клеток и гладкомышечных клеток и был разработан для использования в стентах, выделяющих лекарственные средства . [ 2 ] Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 рапамицинового кольца. Он обладает мощными иммунодепрессивными свойствами, аналогичными свойствам сиролимуса, но препарат быстрее всасывается стенками сосудов, легко прикрепляется и проникает в мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на уровне G0, и по эффективности сравним с сиролимусом.
Физиологические эффекты умиролимуса
[ редактировать ]Ключевым биологическим событием, связанным с рестенозным процессом, является пролиферация гладкомышечных клеток в ответ на распространение инородного тела на стенку сосуда. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.
Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, кульминацией которых является остановка клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высоким сродством. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Умиролимус – Биосенсоры Интернешнл – АдисИнсайт» . adisinsight.springer.com . Проверено 11 апреля 2019 г.
- ^ Пикколо Р., Николино А., Данци ГБ (май 2014 г.). «Стент Нобори с биолимусовым покрытием: обновленные данные». Экспертиза медицинских изделий . 11 (3): 275–82. дои : 10.1586/17434440.2014.894458 . ПМИД 24579987 . S2CID 7202232 .