Олмутиниб
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ХМ-61713, БИ-1482694 |
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Н 26 Н 6 О 2 С |
Молярная масса | 486.59 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Олмутиниб ( МНН ) [ 1 ] является исследуемым противораковым препаратом. Он действует путем ковалентной связи с остатком цистеина рядом с киназным доменом рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). [ 2 ]
В США в декабре 2015 года ему был присвоен статус «прорывной терапии» при лечении немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), а в Южной Корее препарат был одобрен в мае 2016 года для лечения второй линии НМРЛ с T790M мутацией . РЭФР. [ 2 ] Сообщалось о резистентности к олмутинибу; Рак человека начал прогрессировать после того, как у него развилась мутация C797S в EGFR. [ 2 ] [ 3 ]
Олмутиниб был открыт компанией Hanmi Pharmaceutical и лицензирован компанией Boehringer Ingelheim в 2015 году по соглашению с авансовым платежом в размере 50 миллионов долларов США и поэтапным увеличением суммы на 680 миллионов долларов США. [ 4 ] В ноябре 2015 года Hanmi предоставила китайской компании ZAI Labs эксклюзивную лицензию на продажу олмутиниба в Китае. [ 5 ]
30 сентября 2016 г. корейские регулирующие органы выпустили предупреждение о безопасности олмутиниба, в котором описаны два случая токсического эпидермального некролиза , один из которых оказался фатальным, и случай синдрома Стивенса-Джонсона ; В тот же день компания Boeheringer объявила о прекращении сделки с Hanmi, сославшись на то, что решение было принято после анализа «всех доступных клинических данных» о препарате, а также сославшись на конкурирующие препараты. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Олмутиниб» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 28 февраля 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с Ляо BC, Линь CC, Ли Дж. Х., Ян Дж. К. (декабрь 2016 г.). «Обновленная информация о недавних доклинических и клинических исследованиях мутантно-специфичных необратимых ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста T790M» . Журнал биомедицинской науки . 23 (1): 86. дои : 10.1186/s12929-016-0305-9 . ПМЦ 5135794 . ПМИД 27912760 .
- ^ Пассаро А., Герини-Рокко Е., Почески А., Вацирка Д., Спиталери Г., Катания К.М. и др. (март 2017 г.). «Нацеливание на мутацию EGFR T790M при НМРЛ: от биологии к оценке и лечению». Фармакологические исследования . 117 : 406–415. дои : 10.1016/J.phrs.2017.01.003 . ПМИД 28089942 . S2CID 45855336 .
- ^ Гард Д. (29 июля 2015 г.). «Берингер делает ставку до 730 миллионов долларов на новый препарат от рака легких» . Жестокая биотехнология .
- ^ Кинан Дж. (14 апреля 2016 г.). «Южнокорейская компания Hanmi потратит 200 миллионов долларов на расширение Китая» . ФиерсФарма .
- ^ Кэрролл Дж. (1 октября 2016 г.). «После сообщения о смертельном отравлении Boehringer отказывается от планов высокоскоростного развития и расторгает сделку с Hanmi на 730 миллионов долларов» . Конечные точки .