Децернотиниб

Децернотиниб
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	944842-54-0 ;
ПабХим CID	59422203 ;
ХимическийПаук	30843790 ;
НЕКОТОРЫЙ	MZK2GP0RHK ;
КЕГГ	Д10585 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70241504 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Ч 19 Ж 3 Н 6 О
Молярная масса	392.386 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Децернотиниб является ингибитором янус-киназы 3 ( JAK3 ), обнаруженным в ходе внутреннего скрининга библиотеки химических соединений. Децернотиниб также имел название VX-509 на стадии разработки. Это экспериментальный препарат с высокой селективностью в отношении JAK3, который демонстрирует хорошую эффективность in vivo в модели «крыса-хозяин против трансплантата» (HvG). Он был изучен в клинических испытаниях в Vertex Pharmaceuticals . ^{[ 1 ]} и хотя он не был одобрен для клинического использования, его продолжают использовать в исследованиях. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Фармер Л.Дж., Ледебур М.В., Хук Т., Арност М.Дж., Бетиэль Р.С., Беннани Ю.Л. и др. (сентябрь 2015 г.). «Открытие VX-509 (децернотиниб): мощного и селективного ингибитора янус-киназы 3 для лечения аутоиммунных заболеваний». Журнал медицинской химии . 58 (18): 7195–216. doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00301 . ПМИД 26230873 .
^ Кершбаумер А., Смолен Дж.С., Нэш П., Дорнер Т., Дугадос М., Флейшманн Р. и др. (ноябрь 2020 г.). «Моменты, которые следует учитывать при лечении иммуноопосредованных воспалительных заболеваний ингибиторами Янус-киназы: систематическое исследование литературы» . РМД Открыть . 6 (3): e001374. doi : 10.1136/rmdopen-2020-001374 . ПМЦ 7856126 . ПМИД 33188136 .
^ Роча CM, Алвес AM, Беттанин Б.Ф., Майоло Ф., Герингер М., Лауфер С. и др. (июнь 2021 г.). «Современные джакинибы для лечения ревматоидного артрита: систематический обзор». Инфламмофармакология . 29 (3): 595–615. дои : 10.1007/s10787-021-00822-x . PMID 34046798 .
^ Ху Л, Лю Р, Чжан Л (октябрь 2022 г.). «Прогресс в разрушении костей благодаря JAK/STAT при ревматоидном артрите и терапевтический эффект ингибиторов JAK/STAT». Международная иммунофармакология . 111 : 109095. doi : 10.1016/j.intimp.2022.109095 . ПМИД 35926270 .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Фармер Л.Дж., Ледебур М.В., Хук Т., Арност М.Дж., Бетиэль Р.С., Беннани Ю.Л. и др. (сентябрь 2015 г.). «Открытие VX-509 (децернотиниб): мощного и селективного ингибитора янус-киназы 3 для лечения аутоиммунных заболеваний». Журнал медицинской химии . 58 (18): 7195–216. doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00301 . ПМИД 26230873 .

[2] Кершбаумер А., Смолен Дж.С., Нэш П., Дорнер Т., Дугадос М., Флейшманн Р. и др. (ноябрь 2020 г.). «Моменты, которые следует учитывать при лечении иммуноопосредованных воспалительных заболеваний ингибиторами Янус-киназы: систематическое исследование литературы» . РМД Открыть . 6 (3): e001374. doi : 10.1136/rmdopen-2020-001374 . ПМЦ 7856126 . ПМИД 33188136 .

[3] Роча CM, Алвес AM, Беттанин Б.Ф., Майоло Ф., Герингер М., Лауфер С. и др. (июнь 2021 г.). «Современные джакинибы для лечения ревматоидного артрита: систематический обзор». Инфламмофармакология . 29 (3): 595–615. дои : 10.1007/s10787-021-00822-x . PMID 34046798 .

[4] Ху Л, Лю Р, Чжан Л (октябрь 2022 г.). «Прогресс в разрушении костей благодаря JAK/STAT при ревматоидном артрите и терапевтический эффект ингибиторов JAK/STAT». Международная иммунофармакология . 111 : 109095. doi : 10.1016/j.intimp.2022.109095 . ПМИД 35926270 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]