Лактулоза
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˈ l æ k tj ʊ loʊ s / |
| Торговые названия | Чолак, Женерлак, Констулоза и другие. |
| Другие имена | 4-O-β -D- галактозил- D -фруктоза |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682338 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Плохо усваивается |
| Метаболизм | 100% в толстой кишке кишечными бактериями |
| Начало действия | от 8 до 48 часов [1] [2] |
| Период полувыведения | 1,7–2 часа |
| Экскреция | Фекальный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.022.752 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 22 О 11 |
| Молярная масса | 342.297 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Лактулоза — это неабсорбируемый сахар , используемый при лечении запоров и печеночной энцефалопатии . [3] [4] Его назначают перорально при запорах, а также перорально или ректально при печеночной энцефалопатии . [3] Обычно он начинает действовать через 8–12 часов, но для устранения запора может потребоваться до 2 дней. [1] [2]
Общие побочные эффекты включают вздутие живота и спазмы. [3] Существует вероятность возникновения проблем с электролитом в результате диареи, которую он вызывает. [3] Никаких доказательств вреда плоду при применении во время беременности обнаружено не было . [3] Обычно считается безопасным во время грудного вскармливания. [5] Классифицируется как осмотическое слабительное . [6]
Лактулоза была впервые получена в 1929 году и используется в медицине с 1950-х годов. [7] [8] Лактулоза производится из лактозы молочного сахара , которая состоит из двух простых сахаров , галактозы и глюкозы . [9] [3] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [10] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2021 году это было 265-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [11] [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Запор
[ редактировать ]Лактулоза используется при лечении хронических запоров у пациентов всех возрастов в качестве длительного лечения. [13] Дозировка лактулозы при хроническом идиопатическом запоре корректируется в зависимости от тяжести запора и желаемого эффекта: от легкого размягчения стула до вызывания диареи. Лактулоза противопоказана при галактоземии , поскольку большинство препаратов содержат моносахарид галактозу в результате процесса ее синтеза. [14] [15]
Лактулоза может использоваться для противодействия запорному эффекту опиоидов , а также при симптоматическом лечении геморроя в качестве смягчителя стула. [ нужна медицинская ссылка ]
Лактулозу обычно назначают детям, у которых появляется страх перед дефекацией и которые отказываются от нее. Это связано с тем, что лактулоза при дозировке в правильном количестве вызывает дефекацию, которую невозможно удерживать очень долго. Лактулоза также используется для пожилых людей из-за ее мягкого и стабильного результата. [ нужна медицинская ссылка ]
Гипераммониемия
[ редактировать ]Лактулоза полезна при лечении гипераммониемии (высокого содержания аммиака в крови), которая может привести к печеночной энцефалопатии . Лактулоза помогает улавливать аммиак (NH 3 ) в толстой кишке и связываться с ним. [16] Это происходит за счет использования кишечной флоры для подкисления толстой кишки, превращая свободно диффундирующий аммиак в аммония ионы ( NH +
4 ), который больше не может диффундировать обратно в кровь. [17] Он также полезен для предотвращения гипераммониемии, вызванной побочным эффектом введения вальпроевой кислоты . [18]
Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике
[ редактировать ]Лактулоза используется в качестве теста на избыточный бактериальный рост в тонкой кишке (SIBO). В последнее время надежность этого метода диагностики СИБР подвергается серьезному сомнению. [19] [20] [21] [22] Большое его количество вводится с последующим тестированием молекулярного водорода в выдыхаемом воздухе . Тест считается положительным, если увеличение выдыхаемого водорода происходит раньше, чем можно было бы ожидать при нормальном пищеварении нормальной кишечной флорой толстой кишки. Было высказано предположение, что более ранний результат указывает на то, что пищеварение происходит в тонком кишечнике. Альтернативным объяснением различий в результатах является разница во времени прохождения по тонкой кишке среди испытуемых. [22]
Беременность
[ редактировать ]Никаких доказательств вреда плоду при применении во время беременности обнаружено не было . [3] Обычно считается безопасным во время грудного вскармливания. [5]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Распространенными побочными эффектами лактулозы являются спазмы в животе, урчание и метеоризм . У нормальных людей передозировка считается неприятной, но не опасной для жизни. [23] Нечастыми побочными эффектами являются тошнота и рвота . У чувствительных людей, таких как пожилые люди или люди с нарушенной функцией почек , избыточная доза лактулозы может привести к обезвоживанию и электролитным нарушениям, таким как низкий уровень магния . Прием лактулозы не приводит к увеличению веса, поскольку она не переваривается и не имеет пищевой ценности. Хотя лактулоза с меньшей вероятностью вызывает кариес , чем сахароза, вероятность этого существует. Это следует учитывать при приеме людьми с высокой предрасположенностью к этому заболеванию. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]Лактулоза не всасывается в тонком кишечнике и не расщепляется человеческими ферментами, поэтому остается в пищеварительном комке на протяжении большей части его пути, вызывая задержку воды за счет осмоса , что приводит к более мягкому и легкому отхождению стула. Он оказывает вторичное слабительное действие в толстой кишке, где ферментируется кишечной флорой , производя метаболиты , обладающие осмотическими свойствами и стимулирующими перистальтику эффектами (например, ацетат ), а также метан, вызывающий метеоризм . [ нужна ссылка ]
Лактулоза метаболизируется в толстой кишке до бактериальной флорой короткоцепочечных жирных кислот, включая молочную кислоту и уксусную кислоту . Они частично диссоциируют, окисляя содержимое толстой кишки (увеличивая H + концентрация в кишечнике). [17] Это способствует образованию неабсорбируемого NH. +
4 из NH 3 , улавливая NH 3 в толстой кишке и эффективно снижая концентрации NH 3 в плазме . Таким образом, лактулоза эффективна при лечении печеночной энцефалопатии. [24] В частности, он эффективен в качестве вторичной профилактики печеночной энцефалопатии у людей с циррозом печени. [25] Более того, исследования показали улучшение когнитивных функций и качества жизни, связанного со здоровьем, у людей с циррозом печени и минимальной печеночной энцефалопатией, получавших лактулозу. [26]
Химия
[ редактировать ]Лактулоза представляет собой дисахарид, образованный из одной молекулы каждого из простых сахаров ( моносахаридов ) фруктозы и галактозы . Лактулоза в норме не присутствует в сыром молоке, а является продуктом тепловых процессов: [27] чем сильнее нагревание, тем больше количество этого вещества (от 3,5 мг/л в низкотемпературном пастеризованном молоке до 744 мг/л в тарном стерилизованном молоке). [28]
Лактулозу производят в промышленных масштабах изомеризации лактозы путем . Могут быть использованы различные условия реакции и катализаторы. [14]
Общество и культура
[ редактировать ]Имя
[ редактировать ]Лактулоза – это ее международное непатентованное название (МНН). [29] Он продается под различными торговыми марками. [ нужна ссылка ]
Доступность
[ редактировать ]Лактулоза доступна в виде непатентованного лекарства . [4] В большинстве стран он доступен без рецепта, но в США требуется рецепт. [3] Филиппины и Австрия. [ нужна ссылка ]
Пищевая добавка
[ редактировать ]В некоторых странах, где лактулозу можно получить без рецепта, лактулоза обычно используется в качестве пищевой добавки для улучшения вкуса и улучшения кишечного транзита. [ нужна ссылка ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Лактулоза используется в ветеринарии. [30]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Карвацкий М.В. (2006). «Желудочно-кишечные симптомы» . В Голдман А., Хайн Р., Либен С. (ред.). Оксфордский учебник по паллиативной помощи детям (2-е изд.). Оксфорд: Издательство Оксфордского университета. п. 352. ИСБН 9780198526537 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б Хог Фольксваген, Маккой-Бич Ю.Б. (2006). «Запор и диарея» . В Хелмсе РА (ред.). Учебник по терапии: лечение лекарств и заболеваний (8-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания [ua]: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1310. ИСБН 9780781757348 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Лактулоза» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 4 сентября 2017 года . Проверено 11 августа 2015 г.
- ^ Jump up to: а б с Гамильтон Р.Дж. (2013). «Гастроэнтерология» . Карманная фармакопея Тараскона: классическое издание в кармане рубашки, 2013 г. (27-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. п. 111. ИСБН 9781449665869 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б Джонс В. (2013). Грудное вскармливание и лекарства . Рутледж. п. 127. ИСБН 9781136178153 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Папаконстантину Х.Т. (2009). «Оперативное и консервативное лечение хронических запоров» . В Whitlow CB, Beck DE, Margolin DA, Hicks TC (ред.). Улучшение результатов в хирургии толстой и прямой кишки . Нью-Йорк: Информа Здравоохранение. п. 366. дои : 10.3109/9781420071535-36 . ISBN 9781420071535 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ О'Брайен Дж (2009). «Неферментативные пути разложения лактозы и их значение в молочных продуктах» . В McSweeney PL, Fox PF (ред.). Передовая молочная химия (3-е изд.). Нью-Йорк: Springer-Verlag. п. 236. ИСБН 9780387848655 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Шуман С. (ноябрь 2002 г.). «Медицинские, пищевые и технологические свойства лактулозы. Обновление». Европейский журнал питания . 41 (Приложение 1): И17–И25. дои : 10.1007/s00394-002-1103-6 . ПМИД 12420112 . S2CID 20487660 .
- ^ Кунц Х.Д. (2008). Учебник и атлас гепатологии: история, морфология, биохимия, диагностика, клиника, терапия (3-е изд.). Гейдельберг: Спрингер. п. 887. ИСБН 9783540768395 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств до 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Лактулоза – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Лактулоза» . nih.gov . Архивировано из оригинала 5 сентября 2015 года . Проверено 25 августа 2015 г.
- ^ Jump up to: а б Панесар П.С., Кумари С. (1 ноября 2011 г.). «Лактулоза: производство, очистка и потенциальное применение». Достижения биотехнологии . 29 (6): 940–948. doi : 10.1016/j.biotechadv.2011.08.008 . ПМИД 21856402 .
- ^ Пэ Ш. (июль 2010 г.). «Долгосрочная безопасность ПЭГ 4000 у детей с хроническими функциональными запорами: биохимическая перспектива» . Корейский журнал педиатрии . 53 (7): 741–744. дои : 10.3345/kjp.2010.53.7.741 . ПМЦ 3004485 . ПМИД 21189949 .
- ^ Шукла С., Шукла А., Мехбуб С., Гуха С. (март 2011 г.). «Метаанализ: влияние модуляции кишечной флоры с помощью пребиотиков, пробиотиков и синбиотиков на минимальную печеночную энцефалопатию» . Алиментарная фармакология и терапия . 33 (6): 662–671. дои : 10.1111/j.1365-2036.2010.04574.x . ПМИД 21251030 . S2CID 37455679 .
- ^ Jump up to: а б Патил Д.Х., Вестаби Д., Махида Й.Р., Палмер К.Р., Рис Р., Кларк М.Л. и др. (март 1987 г.). «Сравнительные механизмы действия лактитола и лактулозы при лечении печеночной энцефалопатии» . Гут . 28 (3): 255–259. дои : 10.1136/gut.28.3.255 . ПМЦ 1432706 . ПМИД 3570029 .
- ^ Герстнер Т., Бьюзинг Д., Лонгин Е., Бендл С., Венцель Д., Шайд Б. и др. (сентябрь 2006 г.). «Энцефалопатия, вызванная вальпроевой кислотой — 19 новых случаев в Германии с 1994 по 2003 год — побочный эффект, связанный с терапией VPA не только у маленьких детей» . Захват . 15 (6): 443–448. дои : 10.1016/j.seizure.2006.05.007 . ПМИД 16787750 .
- ^ Ваннер С. (апрель 2008 г.). «Дыхательный тест с лактулозой для диагностики СИБР у пациентов с СРК: еще один гвоздь в гроб». Американский журнал гастроэнтерологии . 103 (4): 964–965. дои : 10.1111/j.1572-0241.2008.01798.x . ПМИД 18371132 . S2CID 21644646 .
- ^ Барретт Дж.С., Ирвинг П.М., Шеперд С.Дж., Мьюир Дж.Г., Гибсон П.Р. (июль 2009 г.). «Сравнение распространенности мальабсорбции фруктозы и лактозы при хронических кишечных заболеваниях» . Алиментарная фармакология и терапия . 30 (2): 165–174. дои : 10.1111/j.1365-2036.2009.04018.x . ПМИД 19392860 . S2CID 31378290 .
- ^ Гровер М., Канадзава М., Палссон О.С., Читкара Д.К., Гангароза Л.М., Дроссман Д.А. и др. (сентябрь 2008 г.). «Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике при синдроме раздраженного кишечника: связь с моторикой толстой кишки, симптомами кишечника и психологическим стрессом» . Нейрогастроэнтерология и моторика . 20 (9): 998–1008. дои : 10.1111/j.1365-2982.2008.01142.x . ПМЦ 3856223 . ПМИД 18482250 .
- ^ Jump up to: а б Ю Д., Чизмен Ф., Ваннер С. (март 2011 г.). «Комбинированная оро-цекальная сцинтиграфия и дыхательный тест с лактулозой-водородом демонстрируют, что дыхательный тест выявляет оро-цекальный транзит, а не избыточный бактериальный рост в тонкой кишке у пациентов с СРК». Гут . 60 (3): 334–340. дои : 10.1136/gut.2009.205476 . ПМИД 21112950 . S2CID 6749287 .
- ^ «Паспорт безопасности лактулозы» (PDF) . 2015 . Проверено 3 декабря 2016 г.
- ^ Глууд Л.Л., Вилструп Х., Морган М.Ю. (май 2016 г.). «Неабсорбируемые дисахариды по сравнению с плацебо/отсутствием вмешательства и лактулоза по сравнению с лактитом для профилактики и лечения печеночной энцефалопатии у людей с циррозом печени» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (5): CD003044. дои : 10.1002/14651858.CD003044.pub4 . ПМК 7004252 . ПМИД 27153247 .
- ^ Шарма Б.К., Шарма П., Агравал А., Сарин С.К. (сентябрь 2009 г.). «Вторичная профилактика печеночной энцефалопатии: открытое рандомизированное контролируемое исследование лактулозы по сравнению с плацебо» . Гастроэнтерология . 137 (3): 885–91, 891.e1. дои : 10.1053/j.gastro.2009.05.056 . ПМИД 19501587 .
- ^ Прасад С., Дхиман Р.К., Дуседжа А., Чавла Й.К., Шарма А., Агарвал Р. (март 2007 г.). «Лактулоза улучшает когнитивные функции и качество жизни, связанное со здоровьем, у пациентов с циррозом печени с минимальной печеночной энцефалопатией» . Гепатология . 45 (3): 549–559. дои : 10.1002/hep.21533 . ПМИД 17326150 . S2CID 22686421 .
- ^ Луццана М., Аньеллини Д., Кремонези П., Караменти Дж., Де Вита С. (сентябрь – октябрь 2003 г.). «Определение лактозы и лактулозы в молоке методом дифференциального pH» (PDF) . Ле Лайт . 83 (5): 409–16. дои : 10.1051/lait:2003022 . Архивировано (PDF) из оригинала 12 мая 2014 г.
- ^ Маркони Э., Мессия М.С., Амин А., Москоне Д., Вернацца Ф., Стокки Ф. и др. (2004). «Дифференциация термообработанного молока с помощью чувствительного анализа лактулозы» (PDF) . Пищевая химия . 84 (3): 447–50. дои : 10.1016/S0308-8146(03)00268-1 . hdl : 2108/12457 . Архивировано из оригинала (PDF) 16 июня 2013 года.
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования (рек. МНН): Список 7» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 1967. с. 8. Архивировано (PDF) из оригинала 18 мая 2016 г. Проверено 9 ноября 2016 г.
- ^ «Запор и запор у мелких животных — пищеварительная система» . Ветеринарный справочник . Проверено 22 июня 2019 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
Виды углеводов |
|---|
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|