Макрогол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | МираЛакс, КлирЛакс, Голители и другие. |
| Другие имена | Полиэтиленгликоль (ПЭГ), ПЭГ 3350, ПЭГ 4000, ПЭГ 6000 |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
| МедлайнПлюс | а603032 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Осмотическое слабительное |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Никто |
| Экскреция | Фекалии (100%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | H–(OCH 2 CH 2 ) n –OH |
  (что это?) (проверять) | |
Макрогол , также известный как полиэтиленгликоль (ПЭГ), используется в качестве лекарства для лечения запоров у детей и взрослых. [ 1 ] Его принимают внутрь . [ 1 ] Обычно выгоды наступают в течение трех дней. [ 2 ] Обычно это рекомендуется только на срок до двух недель. [ 3 ] Он также используется в качестве вспомогательного вещества . [ 4 ] Его также используют для очистки кишечника (так называемая «подготовка кишечника») перед колоноскопией . [ 1 ] когда начало слабительного эффекта происходит быстрее, обычно в течение часа. [ 5 ]
Побочные эффекты могут включать повышенное газообразование в кишечнике , боль в животе и тошноту. [ 1 ] Редкие, но серьезные побочные эффекты могут включать нарушение сердечного ритма, судороги и проблемы с почками . [ 6 ] Использование кажется безопасным во время беременности . [ 7 ] [ 1 ] Классифицируется как осмотическое слабительное . [ 2 ] Он работает за счет увеличения количества воды в стуле. [ 3 ]
Макрогол начал использоваться для подготовки кишечника в 1980 году и был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году. [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Он доступен как непатентованный препарат и без рецепта . [ 1 ] [ 11 ] В 2021 году это было 226-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 12 ] [ 13 ] Он также составлен вместе с электролитами . [ 14 ] В 2021 году комбинация с электролитами заняла 295-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: было выписано более 500 000 рецептов. [ 12 ] [ 15 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Запор
[ редактировать ]
Макрогол 3350, часто в сочетании с электролитами , используется для кратковременного облегчения запоров, а также для длительного применения при запорах различных причин, в том числе у пациентов с рассеянным склерозом и болезнью Паркинсона (часто упускаемый из виду немоторный симптом). а также запор, вызванный фармацевтическими препаратами, такими как опиоиды и антихолинергические средства . Ирригация кишечника макроголом является частью подготовки кишечника перед операцией или колоноскопией . Ограниченные данные также подтверждают его использование для лечения фекальных застоев . [ 16 ]
У людей с хроническими запорами она работает лучше, чем лактулоза . [ 17 ]
Сравнение 2007 года показало, что люди, страдающие запорами, лучше реагировали на макрогол, чем на тегасерод . [ 18 ] К популярным типам относятся: макрогол 3350, [ 19 ] макрогол 4000 и макрогол 6000. [ 20 ] Число представляет собой среднюю молекулярную массу . [ нужна ссылка ] Комбинирование различных молекулярных масс обеспечивает некоторый контроль над консистенцией. [ 21 ]
Наполнитель
[ редактировать ]Макрогол используется в качестве вспомогательного вещества в фармацевтических продуктах. [ 4 ] Варианты с более низкой молекулярной массой используются в качестве растворителей в жидкостях для перорального применения и мягких капсулах , тогда как твердые варианты используются в качестве основ мазей , связующих веществ для таблеток , пленочных покрытий и смазок . [ 21 ]
Например, ПЭГ-2000 является одним из вспомогательных веществ вакцины Moderna против COVID-19 . [ 22 ] [ 23 ]
ПЭГилирование
[ редактировать ]Макроголы также присоединяют к биофармацевтическим препаратам для замедления их деградации в организме человека и увеличения продолжительности действия, а также для снижения иммуногенности . Этот процесс называется ПЭГилированием . [ 24 ] [ 25 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказаниями для приема макрогола внутрь в качестве слабительного являются перфорация кишечника , непроходимость кишечника , кишечная непроходимость , воспалительные заболевания кишечника , токсический мегаколон . [ 16 ]
Дозы макрогола в качестве вспомогательного вещества слишком малы, чтобы иметь соответствующие противопоказания. [ 26 ]
Аллергия на макрогол встречается редко и обычно проявляется как аллергия на все большее количество, казалось бы, несвязанных продуктов, включая косметику, лекарства, в которых он используется в качестве вспомогательного вещества, и вещества, используемые во время процедур, такие как гель для ультразвуковых исследований. [ 27 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Пероральный макрогол обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты включают головную боль, вздутие живота, тошноту, аллергию и электролитный дисбаланс , главным образом гипокалиемию (низкий уровень калия в крови ) и гиперкалиемию (высокий уровень калия в крови). Гиперкалиемия является следствием не самого макрогола, а солей калия, которые обычно входят в состав препаратов макрогола. [ 16 ] При чрезмерном употреблении может вызвать диарею.
Взаимодействия
[ редактировать ]Потенциал взаимодействия низкий. Всасывание других фармацевтических препаратов может быть снижено, поскольку пероральный прием макрогола ускоряет кишечный пассаж, но это редко имеет клиническое значение. Для противоэпилептических препаратов такой механизм описан в редких случаях. [ 16 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия слабительного
[ редактировать ]Макрогол — слабительное осмотического действия; то есть инертное вещество, которое проходит через кишечник, не всасываясь в организм. Он облегчает запоры , поскольку заставляет воду задерживаться в кишечнике, а не всасываться в организм. Это увеличивает содержание воды и объем стула в кишечнике, делая его более мягким и легким для прохождения, а также улучшая перистальтику кишечника . [ 16 ] [ 28 ] [ 29 ]
Химия
[ редактировать ]Доступные формы
[ редактировать ]При продаже для очищения кишечника (и в качестве слабительного) он обычно продается в сочетании с такими солями, как бикарбонат натрия , хлорид натрия и хлорид калия. [ 30 ] чтобы помочь смягчить возможность электролитного дисбаланса и обезвоживания . Торговые марки включают CosmoCol, Cololyt, Glycoprep, Laxido, MiraLax, Molaxole, Movicol и Osmolax.
Раствор полиэтиленгликоля и электролита представляет собой комбинированный препарат с фиксированной дозой, продаваемый в США под различными торговыми марками, включая Colyte, [ 31 ] Гавилайт, Голителий, [ 32 ] Нулители, [ 33 ] Мовипреп, [ 34 ] и Трилит. [ 35 ] [ 36 ] Торговые марки, доступные в Великобритании, включают CosmoCol, Klean-Prep, Laxido, Molaxole, Movicol, Plenvu, TransiSoft и VistaPrep. [ 37 ] По состоянию на июнь 2023 г. [update]Полиэтиленгликоль 3350 доступен в США в виде комбинации с сульфатом натрия, хлоридом калия, сульфатом магния и хлоридом натрия и продается под торговой маркой Suflave. [ 38 ] Показан . для очищения толстой кишки при подготовке к колоноскопии у взрослых [ 38 ]
Исследовать
[ редактировать ]ПЭГилирование
[ редактировать ]
При присоединении к различным биофармацевтическим препаратам (которые представляют собой белки) макрогол приводит к замедлению выведения переносимого белка из крови. Это обеспечивает более длительный лечебный эффект и снижает токсичность , а также позволяет увеличить интервалы дозирования. Это также снижает иммуногенность белков. Примеры ПЭГилированных белков включают пегинтерферон альфа-2а и -2b , которые используются для лечения гепатита С , пегфилграстим , который используется для лечения нейтропении , и пеглотиказу для лечения подагры . [ 16 ]
Нервы и спинной мозг
[ редактировать ]Существуют доказательства, демонстрирующие ПЭГ-индуцированное восстановление специфических нервных клеток на животных моделях:
- Было показано, что макрогол может улучшить заживление травм позвоночника у собак. [ 40 ]
- Одно из первых открытий заключается в том, что макрогол может способствовать восстановлению нервов дождевых червей . [ 41 ]
- Подкожное введение макрогола 2000 морским свинкам после травмы спинного мозга приводит к быстрому выздоровлению за счет молекулярного восстановления нервных мембран. [ 42 ] Эффективность этого лечения для предотвращения параплегии у людей после несчастного случая пока не известна.
- Макрогол используется для восстановления мотонейронов, поврежденных в результате раздавливания или рваных ран in vivo и in vitro у крыс. В сочетании с мелатонином 75% поврежденных седалищных нервов оказались жизнеспособными. [ 43 ]
Профилактика рака
[ редактировать ]- На животных моделях было показано, что макрогол с высоким молекулярным весом (например, 8000 г/моль) является диетическим профилактическим средством против колоректального рака . [ 44 ] [ нужна медицинская ссылка ]
- База данных химиопрофилактики показывает, что макрогол является наиболее эффективным известным средством подавления химического канцерогенеза у крыс. Однако применение препарата для профилактики рака у людей еще не прошло клинических испытаний . [ 45 ]
Другой
[ редактировать ]- Макрогол также используется для слияния В-клеток с миеломы клетками при производстве моноклональных антител . [ 46 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 57–58. ISBN 9780857113382 .
- ^ Перейти обратно: а б «ДейлиМед - полиэтиленгликоль 3350 порошок, для приготовления раствора» . dailymed.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 26 апреля 2021 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Полиэтиленгликоль 3350: Информация о лекарствах MedlinePlus» . МедлайнПлюс . Архивировано из оригинала 27 апреля 2021 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Макрогол как вспомогательное вещество» . Бистерфельд АГ . Проверено 10 июня 2022 г.
- ^ «Вкладыш на упаковке: Информация для пользователя — Мовипреп, порошок для приготовления раствора для перорального применения» (PDF) . Medicines.org.uk . Проверено 11 февраля 2024 г.
- ^ «ПЭГ-3350 и электролиты для перорального раствора» (PDF) . FDA . Архивировано (PDF) из оригинала 30 августа 2017 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ «Использование полиэтиленгликоля 3350 во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 28 апреля 2021 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Махмуд Н.Н., Блейер Дж.И., Ааронс С.Б., Полсон Э.К., Шангмуган С., Фрай Р.Д. (2016). «Толстая и прямая кишка» . В Townsend CM, Beauchamp RD, Evers BM, Mattox KL (ред.). Электронная книга «Учебник хирургии Сабистона: Биологические основы современной хирургической практики» . Elsevier Науки о здоровье. п. 1325. ИСБН 9780323401630 .
- ^ «Рецептный полиэтиленгликоль 3350; отказ в проведении слушания и приказ об отзыве разрешения на сокращенные заявки на новые лекарства» . Федеральный реестр . 2 апреля 2018 г. Архивировано из оригинала 28 апреля 2021 г. Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Шуман М., Нгуен Н.К. (2011). «Подготовка пациента и вопросы фармакотерапии» . В Гинзберг Г.Г., Кочман М.Л., Нортон И.Д., Госту С.Дж. (ред.). Электронная книга «Клиническая желудочно-кишечная эндоскопия: консультация эксперта» — онлайн и в печати . Elsevier Науки о здоровье. п. 87. дои : 10.1016/B978-0-323-41509-5.00008-6 . ISBN 9781437735703 . S2CID 78762418 .
- ^ «Применение полиэтиленгликоля 3350, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 28 апреля 2021 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Полиэтиленгликоль 3350 – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Аронсон Дж. К. (2015). «Гликоли» . Побочные эффекты лекарств Мейлера: Международная энциклопедия побочных реакций и взаимодействий лекарств . Эльзевир. п. 567. ИСБН 9780444537164 .
- ^ «Полиэтиленгликоль 3350 с электролитами – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаберфельд, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Ли-Робишо Х., Томас К., Морган Дж., Нельсон Р.Л. (июль 2010 г.). «Лактулоза по сравнению с полиэтиленгликолем при хроническом запоре». Кокрейновская база данных систематических обзоров (7): CD007570. дои : 10.1002/14651858.CD007570.pub2 . ПМИД 20614462 .
- ^ Ди Пальма Дж.А., Кливленд М.В., Макгоуэн Дж., Эррера Дж.Л. (сентябрь 2007 г.). «Рандомизированное многоцентровое сравнение слабительного полиэтиленгликоля и тегасерода при лечении пациентов с хроническими запорами». Американский журнал гастроэнтерологии . 102 (9): 1964–1971. дои : 10.1111/j.1572-0241.2007.01365.x . ПМИД 17573794 . S2CID 32055676 .
- ^ Хардикар В., Крансвик Н., Хейне Р.Г. (2007). «Макрогол 3350 плюс электролиты при хроническом запоре у детей: одноцентровое открытое исследование». Журнал педиатрии и здоровья детей . 43 (7–8): 527–531. дои : 10.1111/j.1440-1754.2007.01116.x . ПМИД 17635680 . S2CID 42699177 .
- ^ Хири Х., Вуорио А., Варйонен Э., Скютта Дж., Мякинен-Кильюнен С. (август 2006 г.). «Два случая анафилаксии на Макрогол 6000 после приема таблеток препарата». Аллергия . 61 (8): 1021. doi : 10.1111/j.1398-9995.2006.01083.x . ПМИД 16867059 . S2CID 36543393 .
- ^ Перейти обратно: а б Смолинское СК (1992). Справочник по пищевым, лекарственным и косметическим вспомогательным веществам . ЦРК Пресс. п. 287. ИСБН 9780849335853 .
- ^ «Правила Pfizer–BioNTech в отношении вакцин против COVID-19 для введения вакцины лицам в возрасте 12 лет и старше» (PDF) . Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC). Архивировано (PDF) из оригинала 2 марта 2021 года . Проверено 5 марта 2021 г.
- ^ «Какие ингредиенты входят в состав вакцины от COVID-19?» (PDF) . Департамент общественного здравоохранения Коннектикута. Архивировано (PDF) из оригинала 7 июля 2021 года . Проверено 11 июля 2021 г.
- ^ Веронезе FM, Харрис Дж. М. (июнь 2002 г.). «Введение и обзор пегилирования пептидов и белков». Обзоры расширенной доставки лекарств . 54 (4): 453–456. дои : 10.1016/S0169-409X(02)00020-0 . ПМИД 12052707 .
- ^ Порфирьева Н.Н., Мустафин Р.И., Хуторянский В.В. (1 января 2020 г.). «ПЭГилированные системы в фармацевтике» . Наука о полимерах, серия C. 62 (1): 62–74. дои : 10.1134/S181123822001004X . ISSN 1555-614X . S2CID 226664780 .
- ^ «Соединение макрогола для перорального применения без сахара. - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 10 января 2020 г. .
- ^ Венанде Э., Гарви Л.Х. (июль 2016 г.). «Гиперчувствительность немедленного типа к полиэтиленгликолям: обзор». Клиническая и экспериментальная аллергия . 46 (7): 907–922. дои : 10.1111/cea.12760 . ПМИД 27196817 . S2CID 1247758 .
- ^ Мучлер Э (2013). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. п. 608. ИСБН 978-3-8047-2898-1 .
- ^ Шоссад С. (ноябрь 1999 г.). «Механизмы действия низких доз полиэтиленгликоля при лечении функциональных запоров». Итальянский журнал гастроэнтерологии и гепатологии . 31 (Приложение 3): S242–S244. ПМИД 10726227 .
- ^ [напр. Вкладыш в упаковку Лаксидо]
- ^ Меда Фармасьютикалс (февраль 2019 г.). «КОЛИТ-ПЭГ-3350 и электролиты порошок для приготовления раствора» . ежедневный мед . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ «Голители-полиэтиленгликоль 3350, натрия сульфат безводный, натрия бикарбонат, натрия хлорид, калия хлорид порошок, для раствора» . ДейлиМед . 28 мая 2021 года. Архивировано из оригинала 31 марта 2023 года . Проверено 17 июня 2023 г.
- ^ «Нулители-полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, бикарбонат натрия и хлорид калия порошок, для раствора» . ДейлиМед . 16 июня 2022 г. Проверено 17 июня 2023 г.
- ^ «Мовипреп-полиэтиленгликоль 3350, сульфат натрия, хлорид натрия, хлорид калия, аскорбиновая кислота, аскорбат натрия набор» . ДейлиМед . 15 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 3 февраля 2023 года . Проверено 17 июня 2023 г.
- ^ «Трилит (полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, бикарбонат натрия и хлорид калия для раствора для перорального применения) с упаковками ароматизаторов. Первоначальное одобрение в США: 1991 г.» . ДейлиМед . Проверено 17 июня 2023 г.
- ^ «Раствор полиэтиленгликоля и электролита (профессиональные консультации пациентов)» . Наркотики.com . 20 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 8 июня 2020 года . Проверено 8 июня 2020 г.
- ^ «Найти или просмотреть MIMS» . mims.co.uk. Архивировано из оригинала 24 апреля 2023 года . Проверено 24 апреля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «SUFLAVE (полиэтиленгликоль 3350, сульфат натрия, хлорид калия, сульфат магния и хлорид натрия для перорального раствора)» (PDF) . Брейнтри Лабораториз, Инк . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Июнь 2023.
- ^ Шерман М.Р., Сайфер М.Г., Перес-Руис Ф. (январь 2008 г.). «ПЭГ-уриказа в лечении резистентной к лечению подагры и гиперурикемии». Обзоры расширенной доставки лекарств . 60 (1): 59–68. дои : 10.1016/j.addr.2007.06.011 . ПМИД 17826865 .
- ^ Боуман, Ли (4 декабря 2004 г.). «Исследование на собаках дает надежду на лечение паралича у людей» . Сиэтлпи.com. Архивировано из оригинала 22 сентября 2021 года . Проверено 26 июня 2016 г.
- ^ Краузе Т.Л., Биттнер Г.Д. (февраль 1990 г.). «Быстрое морфологическое слияние разорванных миелинизированных аксонов полиэтиленгликолем» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 87 (4): 1471–1475. Бибкод : 1990PNAS...87.1471K . дои : 10.1073/pnas.87.4.1471 . ПМК 53497 . ПМИД 2304913 .
- ^ Боргенс Р.Б., Бонерт Д. (декабрь 2001 г.). «Быстрое восстановление после травмы спинного мозга после подкожного введения полиэтиленгликоля». Журнал нейробиологических исследований . 66 (6): 1179–1186. дои : 10.1002/мл.1254 . ПМИД 11746451 . S2CID 11902183 .
- ^ Стависки Р.К., Бритт Дж.М., Зузек А., Труонг Э., Биттнер Г.Д. (март 2005 г.). «Мелатонин усиливает восстановление поврежденных седалищных аксонов in vitro и in vivo». Письма по неврологии . 376 (2): 98–101. дои : 10.1016/j.neulet.2004.11.033 . ПМИД 15698928 . S2CID 24634247 .
- ^ Corpet DE, Парно Г., Дельвердье М., Пайффер Г., Таше С. (июнь 2000 г.). «Последовательное и быстрое ингибирование канцерогенеза толстой кишки полиэтиленгликолем у мышей и крыс при приеме различных канцерогенов». Исследования рака . 60 (12): 3160–3164. ПМИД 10866305 .
- ^ «Химиопрофилактика колоректального рака» . База данных химиопрофилактики . Архивировано из оригинала 23 ноября 2005 года . Проверено 30 ноября 2012 г. - через Inra.fr.
- ^ Ло ММ, Цонг Тай, Конрад МК, Стриттматтер С.М., Хестер Л.Д., Снайдер Ш. (1984). «Производство моноклональных антител путем рецептор-опосредованного электрически индуцированного слияния клеток». Природа . 310 (5980): 792–794. Бибкод : 1984Natur.310..792L . дои : 10.1038/310792a0 . ПМИД 6088990 . S2CID 4357934 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Номер клинического испытания NCT04446299 для «Исследования 301: BLI4900 в сравнении с одобренным FDA препаратом сравнения у взрослых субъектов перед колоноскопией» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического испытания NCT04446312 для «Исследования 302: BLI4900 в сравнении с одобренным FDA препаратом сравнения у взрослых субъектов перед колоноскопией» на сайте ClinicalTrials.gov.
