Тимолол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бетимол, Блокад, статалол, Тимоптик, другие [ 1 ] |
| AHFS / Drugs.com | Малеат Монография Одна монография |
| MedlinePlus | A684029 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | По рту , актуальная ( глазная капля ) |
| Класс наркотиков | Бета-блокатор |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Метаболизм | Печень (80%, в основном CYP2D6 [ 4 ] ) |
| Начало действия | 15–30 мин [ 3 ] |
| Устранение полураспада | 2,5–5 часов |
| Продолжительность действия | 24 часа [ 3 ] |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.043.651 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 13 H 24 N 4 O 3 S |
| Молярная масса | 316.42 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Timolol - это лекарство бета -блокатора, используемое либо ртом , либо в качестве глазных капель . [ 3 ] [ 5 ] Поскольку глазные капли используются для обработки повышенного давления внутри глаза , например, в глазной гипертонии и глаукоме . [ 3 ] По рту он используется для высокого кровяного давления , боли в груди из -за недостаточного кровотока к сердцу , чтобы предотвратить дальнейшие осложнения после сердечного приступа и предотвратить мигрени . [ 5 ]
Общие побочные эффекты с каплями - раздражение глаза. [ 3 ] Общие побочные эффекты у рта включают усталость, медленный сердечный бит , зуд и одышку . [ 5 ] Другие побочные эффекты включают маскировку симптомов низкого уровня сахара в крови у пациентов с диабетом . [ 3 ] Использование не рекомендуется у тех, у кого астма , некомпенсированная сердечная недостаточность или ХОБЛ . [ 3 ] Неясно, является ли использование во время беременности безопасным для плода. [ 6 ] Тимолол- не селективный бета-блокатор . [ 3 ]
Тимолол был запатентован в 1968 году и стал медицинским использованием в 1978 году. [ 7 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ] Тимолол доступен как общее лекарство . [ 3 ] [ 9 ] В 2021 году в Соединенных Штатах было 163 -й наиболее часто назначаемым лекарством с более чем 3 миллионами рецептов. [ 10 ] [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Уст в уст
[ редактировать ]В своем устье или устной форме он используется:
- Для лечения высокого кровяного давления
- Чтобы предотвратить сердечные приступы
- Чтобы предотвратить мигрени головные боли [ 12 ]
Комбинация тимолола и блокатора альфа-1 празозин оказывает седативное воздействие. [ 13 ]
Глазные капли
[ редактировать ]В форме глазной каплы он используется для лечения открытого угла и, иногда, вторичной глаукомы . [ 3 ] [ 14 ] Механизм действия Тимолола, вероятно, является снижением образования водного юмора [ 3 ] в ресничном теле в глаз. Это был первый бета -блокатор, одобренный для актуального использования в лечении глаукомы в Соединенных Штатах (1978). [ 15 ] При использовании само по себе он подавляет внутриглазное давление (IOP) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких обработок. Тем не менее, у некоторых людей существуют краткосрочные и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть терпимость развивается. Это может уменьшить степень дневного кривой ВГД до 50%. ВГД выше во время сна. Эффективность тимолола при снижении ВГД в течение периода сна может быть ограничена. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Это 5–10 × больше мощного бета -блокатора, чем пропранолол . Тимолол чувствителен к свету; Обычно он сохраняется с 0,01% хлоридом бензалкония (BAC), но также и BAC. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпиной , ингибиторами карбоангидразы карбоновой ангидразы [ 19 ] или простагландина . аналоги [ 20 ]
Кокрановский обзор сравнил эффект тимолола в сравнении с бримонидином на замедление прогрессирования глаукомы открытого угла у взрослых, но обнаружило недостаточное количество доказательств, чтобы сделать выводы. [ 21 ]
На коже
[ редактировать ]В своей геле он используется на коже для лечения детских гемангиомов . [ 22 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Лекарство не следует принимать людьми с: [ 23 ]
- Аллергия на Timolol или любые другие бета-блокаторы
- Астма или тяжелый хронический обструктивный бронхит
- Медленная частота сердечных сокращений (брадикардия) или блок сердца
- Сердечная недостаточность [ 24 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее серьезные побочные эффекты включают сердечные аритмии и тяжелые бронхоспсы . [ 23 ] Тимолол также может привести к обморочке , застойной сердечной недостаточности , депрессии , путанице , ухудшению Райно синдрома и импотенции . [ 23 ]
Побочные эффекты, когда они даны в глазах, включают в себя: ощущение сжигания, покраснение глаз, поверхностная точечная кератопатия, онемение роговицы. [ 25 ] [ 14 ]
Составы
[ редактировать ]Он доступен в таблетке и жидких составах. [ 23 ] [ 25 ]
Для офтальмологического использования Timolol также доступен в совокупности:
- с ингибиторами карбо ангидразы :
- Тимолол и бринзоламид
- Тимолол и Дорзоламид
- с агонистами α 2 :
- с аналогами простагландина :
- Тимолол и латанопрост
- Тимолол и Травопрост
Бренды
[ редактировать ]Тимолол продается во многих торговых наименовании по всему миру. [ 1 ] Тимолол глазные капли продаются под брендом Istalol среди других. [ 26 ] [ 27 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Тимолол» . Drugs.com . Архивировано с оригинала 7 марта 2016 года . Получено 28 декабря 2016 года .
- ^ «Продукция монография бренда обновления безопасности» . Здравоохранение Канада . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 года .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k «Тимолол Эент» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано с оригинала 28 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
- ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (июль 2007 г.). «Тимолол метаболизм в микросомах печени человека опосредуется главным образом CYP2D6». Метаболизм и расположение наркотиков . 35 (7): 1135-1141. Doi : 10.1124/dmd.106.012906 . PMID 17431033 . S2CID 794764 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в «Тимолол Малиат» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано с оригинала 28 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
- ^ «Тимолол офтальмологическое использование во время беременности» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано с оригинала 28 декабря 2016 года . Получено 28 декабря 2016 года .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ISBN 9783527607495 Полем Архивировано с оригинала 28 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Конкурентные одобрения общей терапии» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано с оригинала 29 июня 2023 года . Получено 29 июня 2023 года .
- ^ «Лучшие 300 от 2021 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Тимолол - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 14 января 2024 года .
- ^ 27 февраля 2009 г.). Маркус Д.А. , Бейн Па ( 978-1-60327-438-8 Полем Архивировано с оригинала 5 ноября 2017 года . Получено 14 ноября 2010 года .
- ^ Atkin T, Comai S, Gobbi G (апрель 2018 г.). «Препараты для бессонницы за пределами бензодиазепинов: фармакология, клинические применения и открытия» . Rev. Pharmacol 70 (2): 197–245. doi : 10.1124/pr.117.014381 . PMID 29487083 . S2CID 3578916 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Тимолол офтальмологический» . MedlinePlus . 15 апреля 2017 года . Получено 31 декабря 2019 года .
- ^ Самбхара Д., Ареф А.А. (январь 2014 г.). «Управление глаукомой: относительная ценность и место в терапии доступных лекарственных средств» . Терапевтические достижения в хронических заболеваниях . 5 (1): 30–43. doi : 10.1177/2040622313511286 . PMC 3871276 . PMID 24381726 .
- ^ Лю Дж.Х., Крипке Д.Ф., Вайнреб Р.Н. (сентябрь 2004 г.). «Сравнение ночного воздействия тимолола и латанопроста один раз в день на внутриглазное давление». Американский журнал офтальмологии . 138 (3): 389–95. doi : 10.1016/j.ajo.2004.04.022 . PMID 15364220 .
- ^ Лю Дж.Х., Медейрос Ф.А., Литт -младший, Вайнреб Р.Н. (март 2009 г.). «Сравнение суточных и ночных эффектов бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопроста». Офтальмология . 116 (3): 449–54. doi : 10.1016/j.ophta.2008.09.054 . PMID 19157559 .
- ^ Лю Дж.Х., Литт -Дж.Р., Виттоу Дж.Л., Скаселлати Сфорзолини Б., Вайнреб Р.Н. (сентябрь 2016 г.). «Отца латанопростана полосы 0,024% по сравнению с Timolol 0,5% при снижении внутриглазного давления в течение 24 часов » Американский журнал офтальмологии 169 : 249–2 Doi : 10.1016/ j.ajo.2016.04.0 27457257PMID
- ^ Строхмайер К., Снайдер Э., Адамсонс I (июль 1998 г.). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин как дополнительную терапию с Timolol: предпочтение пациента и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации . 69 (7): 441–51. PMID 9697378 .
- ^ «Ганфорт 0,3 мг/мл + 5 мг/мл глазные капли, раствор - сводка характеристик продукта (SMPC)» . (EMC) . 20 февраля 2020 года . Получено 1 марта 2020 года .
- ^ Сена Д.Ф., Линдсли К (январь 2017 г.). «Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD006539. doi : 10.1002/14651858.cd006539.pub4 . PMC 5370094 . PMID 28122126 .
- ^ Новоа М., Базельга Е., Белтран С., Гиральдо Л., Шахбаз А., Пардо-Эрнандес Х. и др. (Апрель 2018). «Вмешательства для инфантильных гемангиомы кожи» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (4): CD006545. doi : 10.1002/14651858.cd006545.pub3 . PMC 6513200 . PMID 29667726 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый «Тимолол Малиат Таблетка» . Йиляйм . 17 августа 2006 г. Получено 1 декабря 2019 года .
- ^ "Leaflet: Информация для пользователя Timolol" (PDF) . hpra.ie.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Бето-тимолол раствор» . Йиляйм . 18 марта 2010 . Получено 1 декабря 2019 года .
- ^ «Общая доступность статалола» . Drugs.com . Получено 20 июня 2019 года .
- ^ "Сталол" . Drugs.com . 1 августа 2018 года . Получено 19 июля 2019 года .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Тимолол офтальмологический» . MedlinePlus .
