Циластатин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Медлайн Плюс | а686013 |
| Маршруты администрация | IV |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.072.592 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 26 Н 2 О 5 С |
| Молярная масса | 358.45 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Циластатин человека ингибирует фермент дегидропептидазу . [ 1 ]
Использование
[ редактировать ]Дегидропептидаза — это фермент, обнаруженный в почках , который отвечает за расщепление антибиотика имипенема . Поэтому циластатин можно комбинировать внутривенно с имипенемом, чтобы защитить его от деградации и продлить его антибактериальный эффект.
Имипенем сам по себе является эффективным антибиотиком, и его можно назначать без циластатина. Циластатин сам по себе не обладает антибиотической активностью, хотя было доказано, что он активен в отношении цинк-зависимой бета-лактамазы , которая обычно придает устойчивость к антибиотикам определенным бактериям, точнее, карбапенемов антибиотикам семейства . Это свойство обусловлено физико-химическим сходством между мембранной дипептидазой (MDP), соединением, на которое она обычно нацелена, и бактериальной металло-бета-лактамазой, переносимой геном CphA. [ 1 ] Комбинация позволяет антибиотику быть более эффективным за счет изменения фармакокинетики . Таким образом, имипенем/циластатин , как и амоксициллин/клавулановая кислота , является широко используемым комбинированным препаратом.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Кейнан С., Хупер Н.М., Феличи А., Амикосанте Дж., Тернер А.Дж. (1995). «Ингибитор дипептидазы почечной мембраны (дегидропептидазы I) циластатин ингибирует бактериальную металло-бета-лактамазу фермент CphA» . Антимикроб. Агенты Чематер . 39 (7): 1629–31. дои : 10.1128/aac.39.7.1629 . ПМК 162797 . ПМИД 7492120 .